A béta-blokkolók, más néven béta-blokkolók vagy béta-szimpatolitikumok, a β1 és β2 receptorok antagonistái, így gátló hatással vannak a szimpatikus idegrendszerre. Hatásuk révén a béta-blokkolók szinte az egész test működését befolyásolják. Hosszú évek óta a béta-blokkolók az alapvető gyógyszerek a kardiológiában, de számos más betegségben is alkalmazzák őket.
A béta-blokkolók elsősorban a kardiológiában (elsősorban artériás hipertóniában szenvedő és ischaemiás szívbetegségben) alkalmazott gyógyszerek, de más betegségek kezelésében is. A béta-blokkolók a szimpatikus idegrendszer elnyomásával működnek a szervezetben.
A szimpatikus idegrendszer az autonóm idegrendszerhez tartozik, amely testünk számos rendszerének munkáját szabályozza. A szimpatikus idegrendszert gerjesztőnek is nevezhetjük, mert segít az embernek megbirkózni a stresszes helyzetekkel. Ismertté vált, hogy a szimpatikus idegrendszer egy "küzdj-menekülj" rendszer, mert tevékenységei, például a pulzusszám növelése, az erek összehúzódása és a légzés fokozása segítik a testet a különböző fenyegetések ellen.
A béta-adrenerg receptorok különböző szervekben helyezkednek el. A Β1 receptorok főleg a szívben helyezkednek el, nekik köszönhetően megnő a pulzus, nő a kontraktilitása és nő az ingervezető rendszerben a vezetés. Ezenkívül a β1 receptorok fokozzák a renin szekrécióját a vesékben és aktiválják az amilázt az emésztőrendszerben.
Viszont a β2 receptorok nagy szerepet játszanak a koszorúerek ellazulásában, és lazítóan hatnak a hörgők, a hólyag, a méh és a gyomor-bél traktus simaizomzatára (ennek következtében a bél átjárása csökken). A β2 receptorok stimulálása az anyagcserénket is befolyásolja azáltal, hogy fokozza a máj glikogenolízisét és glükoneogenezisét, fokozza a zsírszövet lipolízisét és fokozza a vázizmok glikogenolízisét. Ennek a cselekvésnek az a célja, hogy felszabadítsa a szövetekből az energiatartalékokat, amelyeket aztán a test többé-kevésbé stresszes helyzetben felhasználhat.
Következésképpen a béta-adrenerg receptorok blokkolása az összes fent leírt hatás megszüntetéséhez vezet. Tehát a béta-blokkolók a következőképpen működnek:
- a szívben: negatív kronotrop hatás (a pulzus csökkenése), negatív inotrop hatás (a szívizom kontraktilitásának csökkenése), negatív dromotrop hatás (az atrioventrikuláris vezetés csökkenése), valamint a szívteljesítmény csökkenése a stroke térfogatának csökkentésével, a véráramlás növelésével koszorúér és alacsonyabb oxigénfogyasztás a szívizom által;
- az erekben: a perifériás ellenállás csökkenése és az értágulat;
- simaizom görcs;
- a renin szekréciójának gátlása, amely csökkenti a vérnyomást;
- a szem vizes humorának termelésének csökkenése, és ennek következtében az intraokuláris nyomás csökkenése.
Ezenkívül a béta-blokkolók gátolják a fent leírt szöveti metabolikus hatásokat.
Olvassa el még: Hipertónia kezelése - hogyan válasszuk ki a vérnyomás csökkentésére szolgáló gyógyszereket? Kardiomiopátia: a szívizom betegsége, migrén kezeléseBéta-blokkolók: felosztás és osztályozás
A béta-blokkolók a következő megkülönböztető tulajdonságok miatt oszthatók fel:
- szelektivitás a β1 receptorokkal szemben (úgynevezett "kardioszelektivitás")
A béta-blokkolók lehetnek szelektívek vagy nem szelektívek bizonyos receptorokhoz. Ez azt jelenti, hogy közülük csak a β1 receptorok gátlásával, mások pedig a β1 és β2 receptorok egyidejű hatásával hatnak. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy ez a szelektivitás csak relatív, vagyis még a szelektív béta-blokkolóknak is enyhe hatása lehet mindkét típusú receptorra, és a szelektivitás teljesen eltűnhet egy adott béta-blokkoló túladagolásakor. A következő gyógyszerek nem szelektív béta-blokkolók: propranolol, bupranolol, metipranolol, penbutolol, timolol és szotalol. Viszont a szelektív béta-blokkolók a β1 receptorhoz viszonyítva az acebutolol, atenolol, betaxolol, metoprolol, bizoprolol és talinolol.
- részleges agonista aktivitás (úgynevezett intrinsic sympathomimetic aktivitással - ISA)
Ezek a béta-blokkolók a béta receptorok gátlásán kívül kicsi, nyom aktivitást mutatnak ezen receptorok stimulálásában, amelyet köznyelven "gyengébbnek" vagy "hiányos" blokkolónak is nevezhetünk.
- nem specifikus hatás a sejtmembránra
- részleges értágító hatás
Alapvető hatásuk mellett ezeket a béta-blokkolókat az erek tágításának képessége is jellemzi. Ebbe a csoportba tartoznak: nebivolol, karvedilol, celiprolol. Ezen gyógyszerek mindegyike más mechanizmussal tágítja az ereket. A Nebivolol közvetett módon szabadítja fel a nitrogén-monoxidot, amelynek értágító hatása van. A karvedilol egyidejűleg gátolja az α1 receptorokat (hasonlóan a labetalolhoz), és a celiprolol egyidejűleg stimuláló aktivitást mutat a β2 receptorokon.
Béta-blokkolók: javallatok
A béta-blokkolókat sokféle körülmény esetén alkalmazzák. A béta-blokkoló terápia minden indikációját figyelembe véve a leggyakrabban a β1 receptorokra szelektíveket alkalmazzák. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a béta-blokkolókat főleg kardiológiai gyógyszerként ismerik, a nem szelektív készítményeket sokkal ritkábban használják. Mindkét típusú receptor blokkolása miatt nem szelektív béta-blokkolókat alkalmaznak a terápiában, például:
- alapvető remegés,
- szorongásos rendellenességek,
- a migrénes rohamok megelőzése.
Ilyen hatást mutat többek között a propranolol, amely a β2 receptorok blokkolásával bizonyos aktivitást mutat a központi idegrendszerben. A propanolol a pajzsmirigy túlműködésének kezelésében is alkalmazható, mivel bizonyos mértékben gátolja a tiroxin trijód-tironinná történő átalakulását, ami viszont csökkenti az aktív pajzsmirigyhormonok koncentrációját a vérben.
Egy másik nem szelektív béta-blokkoló, a sotalol, egy antiaritmiás gyógyszer, amelyet a szívverés mérséklésére használnak. "Kardioszelektivitásuk" miatt a béta-szelektív béta-blokkolók szinte teljesen kiszorították nem szelektív "kollégáikat" a kardiológiában.
A szelektív béta-blokkolók nem mutatnak metabolikus aktivitást, mint a nem szelektív béta-blokkolók, ezért különösen kívánatosak olyan cukorbetegeknél vagy csökkent glükóztoleranciában szenvedő betegeknél, mert nem befolyásolják a szénhidrát-anyagcserét, ezért használatuk során könnyebb fenntartani az állandó vércukorszintet. A béta-blokkolók szelektivitása szintén fontos szerepet játszik a terhes nők farmakoterápiájában. A nem szelektív béta-blokkolók csökkenthetik a méh és a placenta véráramlását, míg a szelektív béta-blokkolók ebben a tekintetben sokkal biztonságosabbak.
Ajánlott cikk:
A szívbetegség tüneteiBéta-blokkolók: fő terápiás javallatok
Mint korábban említettük, a béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyeket főleg kardiológiai betegségekkel azonosítanak. Használatuk azonban sokkal szélesebb körű, és manapság szinte minden szakember megtalálja a javallatot a felírásukra, a főbbeket az alábbiakban ismertetjük.
- Kardiológia - a béta-blokkolók "királysága"
A béta-blokkolók használatának kardiológiai indikációi közül több főt különböztethetünk meg:
- ischaemiás szívbetegség
- magas vérnyomás
- szív elégtelenség
- Szív aritmia.
A béta-blokkolók a β1 receptorok blokkolásával megvédik a szívet a szimpatikus idegrendszer túlzott ingerlésétől, különösen stresszes helyzetekben vagy edzés közben. A béta-blokkolók a pulzus csökkentésével és kontraktilitásának gyengítésével a szív lassabban és kevésbé intenzíven működnek, és így kevesebb vért és oxigént használnak fel, ezért kevésbé hajlamos hiányukra, ami jellemző az ischaemiás szívbetegségekre koszorúér fájdalmak.
A kivétel a vazospasztikus angina. Ebben az esetben a béta-blokkoló monoterápia súlyosbíthatja a betegség tüneteit, ezért diagnosztizálva a béta-blokkolókat csak értágítókkal, például nitrátokkal vagy kalciumcsatorna-blokkolókkal együtt szabad alkalmazni.
A béta-blokkolók az iszkémiás szívbetegségek kezelésében különösen azoknál a betegeknél javallottak, akiknél szívrohama volt, vagy artériás hipertóniát diagnosztizáltak náluk. A béta-blokkolókat "kardioprotektív" gyógyszereknek tekintik, mivel ezek a miokardiális infarktus másodlagos megelőzésének egyik kulcseleme. Úgy gondolják, hogy ha nincs ellenjavallat alkalmazásukra, akkor a béta-blokkolókat minden ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegnek alkalmaznia kell.
A béta-blokkolók, az angiotenzin konvertáló enzim inhibitorokkal, az AT1 receptor antagonistákkal, a vizelethajtókkal és a kalcium antagonistákkal együtt, az artériás magas vérnyomás kezelésében az első vonalbeli gyógyszerek közé tartoznak. Bebizonyosodott, hogy ezek pozitívan befolyásolják e betegek életének hosszát és minőségét. A béta-blokkolók hatékonyságát a magas vérnyomás kezelésében nagyrészt a beteg kora határozza meg. Az idős betegek magas vérnyomása elsősorban a megnövekedett perifériás vaszkuláris ellenállásból ered, ezért a béta-blokkolók ebben a helyzetben nem feltétlenül csökkentik ugyanolyan mértékben a vérnyomást, mint az 50-60 éves betegeknél. éves korban, akiknél a hipertónia kórélettana elsősorban a szimpatikus idegrendszer nagyobb aktivitására épül.
Azt, hogy pontosan hogyan csökkentik a béta-blokkolók a vérnyomást, még nem sikerült megállapítani. Ez történhet a szívteljesítmény csökkentésével, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer vagy a szimpatikus idegrendszer aktivitásának csökkentésével és a noradrenalin felszabadulásának csökkentésével az idegszinapszisokból.
Az artériás hipertónia kezelésében a béta-blokkolókat monoterápiában alkalmazhatjuk, és szükség esetén sikeresen kombinálhatjuk őket diuretikumokkal vagy kalciumcsatorna-blokkolókkal. A béta-blokkolók szoptató nők magas vérnyomásának kezelésére is alkalmazhatók, de vigyázzon az adagjukra, mivel ezek magas szintje az anya vérében vérnyomásesést vagy bradycardiát okozhat a csecsemőben.
Egészen régen a béta-blokkolókat ellenjavalltnak tekintették szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, de most, számos klinikai vizsgálat után, elemzések kimutatták, hogy a béta-blokkolók hatalmas hatást gyakorolnak az élet meghosszabbítására és minőségének javítására ebben a betegségben szenvedő betegeknél . A szívelégtelenségben szenvedő béta-blokkolókat minden bal kamrai diszfunkcióval rendelkező betegnek (40% alatti bal kamrai ejekciós frakciónak tekintik) és a NYHA II – IV osztályú szívelégtelenség tüneteiben, valamint tünetmentes bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél kell alkalmazni. kamrák szívroham után.A szívelégtelenségben alkalmazott béta-blokkolók főként a bizoprololt, a metoprolol-szukcinátot, a nebivololt és a karvedilolt tartalmazzák.
A béta-blokkolók II. Osztályú antiaritmiás szerek a Vaughan Williams osztályozás szerint. Csak a szotalol van besorolva a III. Osztályba. A béta-blokkolókat a sinus tachycardia, a paroxysmalis supraventricularis tachycardias és a kamrai extrasystoles kezelésére használják. Mindaddig, amíg nincsenek ellenjavallatok, a béta-blokkolókat be kell vonni az aritmiák kezelésébe, mivel ezek alapvető antiaritmiás gyógyszerek, amelyek esetében a mortalitás csökkenése kiegészítő bizonyított.
Ajánlott cikk:
Hipertónia - minden, amit tudnia kell
A béta-blokkolók a szemészetben is megtalálhatók. Ezek az első vonalbeli gyógyszerek a nyílt szögű glaukóma kezelésére. A béta-blokkolók csökkentik az intraokuláris nyomást, csökkentve a vizes humor képződését. A béta-blokkolókat lelkesen alkalmazzák a glaukóma kezelésében, mert amellett, hogy nagyon hatékonyak, nem befolyásolják a pupilla szélességét vagy a lakhatást. Ezenkívül hosszú időtartamúak, ezért naponta csak kétszer használhatja őket.
A timolol továbbra is a legerősebb béta-blokkoló a glaukóma kezelésében. Ha a terápiás hatás nem kielégítő, más gyógyszereket, például karboanhidráz inhibitorokat vagy prosztaglandin analógokat adhatunk a béta-blokkolóhoz. A helyi béta-blokkolók szisztémás mellékhatásokat is okozhatnak, például ritmuszavarokat, bradycardiát és asztmás tüneteket. Ezért a béta-blokkolók nem alkalmazhatók asztmások, atrioventrikuláris vezetési zavarokkal járó glaukóma és súlyos allergiás nátha esetén.
A propanolol és a metoprolol elismert gyógyszerek a migrénes rohamok megelőzésében. Különösen szívbetegek számára ajánlottak, míg asztmában, cukorbetegségben vagy depresszióban szenvedőknek ezek a gyógyszerek ellenjavallt. Annak érdekében, hogy a profilaxis a lehető leghatékonyabb legyen, a béta-blokkolókat minden nap megfelelő dózisban, legalább három hónapig, ideális esetben fél évig kell alkalmazni.
Béta-blokkolók: egyéb terápiás javallatok
A béta-blokkolókat alfa-blokkolókkal kombinálva feokromocitóma vagy feokromocitóma kezelésére használják. Ellenjavallt itt a labetalol és a karvedilol, amelyek egyidejűleg gátolják az α és β receptorokat, mert fontos a szimpatikus rendszer megfelelő elemeinek "kikapcsolásának" sorrendje. Ezért a béta-blokkolókat csak azután adják hozzá a terápiához, hogy az alfa-blokkolók elérték az optimális nyomást a pulzus lassítása érdekében.
Mint korábban említettük, a béta-blokkolók hasznosak lehetnek a pajzsmirigy túlműködésének és a remegés kezelésében. Izomremegésben elsősorban a nem szelektív béta-blokkolókat alkalmazzák, mivel e tünetek patogenezise elsősorban a β2 receptorok stimulálásán alapul. A béta-blokkolók alkalmazhatók a Parkinson-kór tüneti kezelésében más Parkinson-ellenes gyógyszerekkel kombinálva. Érdekes tény, hogy a béta-blokkolók szerepelnek a tiltott doppingszerek listáján, mert mivel csökkentik az izomremegést, rendkívül precízséget és nyugalmat igénylő sportokban alkalmazhatók, például lövöldözéskor. A béta-blokkolókat szorongás kezelésére is használják. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy ezek csak a szorongás szomatikus tüneteire hatnak, mint például remegés, szívdobogás és légszomj, és nem szüntetik meg a pszichénkben meglévő szorongás érzését.
Megéri tudniBéta-blokkolók: mi a "visszapattanás"?
A "visszapattanás" kifejezés az úgynevezett visszapattanási hatásra utal. A béta-blokkoló terápia során, amikor a meglévő receptorok részben vagy teljesen blokkolódnak, a test ezt újak előállításával próbálja kompenzálni. Ezenkívül megnő a noradrenalin termelődése, mert jelenlegi szintje a receptorok blokádja miatt nem elegendő ahhoz, hogy a hormon rájuk hatjon. Ezért, ha valamilyen okból hirtelen abbahagyják a béta-blokkolókat, a szervezet sokkot kap, mert a szimpatikus idegrendszer aktivitása megsokszorozódik több β receptor és magasabb noradrenalin-koncentráció eredményeként. Ezért a béta-blokkolók adagját lassan csökkenteni kell, és teljes visszavonásuk idővel eloszlik, hogy a test fokozatosan hozzászokjon a szimpatikus idegrendszer további stimulálásához, ami elkerüli a visszapattanó hatásokat.
Béta-blokkolók: mellékhatások
Ahogy a béta-blokkolók jótékony hatással lehetnek számos betegség kezelésére, felhasználásuk számos szervben mellékhatásokat eredményezhet. A leggyakoribbak:
- gyomor-bélrendszeri panaszok, például hasi fájdalom, hányinger és hányás, hasmenés vagy székrekedés;
- a szív- és érrendszer béta-receptorainak túlzott blokkolásával kapcsolatos panaszok, például bradycardia, hipotenzió, kéz- és lábfázás, atrioventrikuláris blokkok;
- egyes béta-blokkolók központi hatásával kapcsolatos rendellenességek, például depresszió, szédülés, koncentrációs rendellenességek, memóriazavarok, látászavarok, hallucinációk;
- A légzőrendszerben fellépő mellékhatások az asztma lefolyásának súlyosbodásaként vagy rohamainak kiváltásaként jelentkezhetnek;
- néhány impotenciában szenvedő ember panaszkodhat;
- szénhidrát anyagcsere rendellenességek, különösen cukorbetegeknél. A béta-blokkolókat fontos diabetogén tényezőknek tekintik, vagyis azokat, amelyek jelentősen növelik a cukorbetegség kialakulásának kockázatát. Nagyon veszélyes elfedni a hipoglikémia tüneteit. A vércukorszint csökkenése a szimpatikus rendszer ingerléséhez vezet, amely fiziológiai körülmények között figyelmezteti a testet a veszélyre. Ha a béta-blokkolók blokkolják a szimpatikus idegrendszert, a beteg nem tapasztalja a fokozódó hipoglikémiát, ami szélsőséges esetekben akár halált is eredményezhet.
Béta-blokkolók: ellenjavallatok
A béta-blokkolók abszolút ellenjavallt másod- és harmadfokú asztmában vagy atrioventrikuláris blokkban szenvedő betegeknél. A relatív ellenjavallatok, vagyis azok, amelyek bizonyos körülmények között elfogadhatók, a következőket is tartalmazzák: krónikus obstruktív tüdőbetegség, perifériás artériás betegség (például súlyos ateroszklerózis), súlyos hipotenzió vagy bradycardia, vazokonstriktor angina, metabolikus szindróma és csökkent glükóz tolerancia. A béta-blokkolókat sportolóknál és fizikailag aktív betegeknél sem szabad alkalmazni.
Béta-blokkoló kölcsönhatások más gyógyszerekkel
A béta-blokkolók kalcium-blokkolókkal vagy más antiaritmiás szerekkel együtt történő alkalmazása fokozhatja kardiodepresszáns hatásukat, ezért szükség esetén a betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni. A nem szteroid gyulladáscsökkentők csökkenthetik a béta-blokkolók hipotenzív hatását. Cukorbetegeknél, akik inzulint használnak, a béta-blokkolók fokozhatják vagy meghosszabbíthatják a hipoglikémiát, mivel a két gyógyszer egyidejű beadása esetén a béta-blokkolók fokozzák az inzulin hatását. Viszont az antidiabetikus szulfonilkarbamid gyógyszerek hatását ellensúlyozhatják a béta-blokkolók. A béta-blokkolók fokozhatják és meghosszabbíthatják az alkohol toxikus hatásait. Ez csak néhány a sok béta-blokkoló interakció közül, az összes felsorolása sokkal hosszabb, ezért mindig tájékoztassa kezelőorvosát az összes szedett gyógyszerről, mivel a nem megfelelően alkalmazott béta-blokkolók több kárt okozhatnak, mint hasznot.
FontosMérgezés béta-blokkolókkal
A béta-blokkoló mérgezés tünetei nemcsak a túladagolás után jelenhetnek meg, hanem a test egyéni reakciójaként is, amelyet soha nem vagyunk képesek megjósolni. A béta-blokkolókkal történő mérgezés bradycardia, vérnyomásesés, ritmuszavar, álmosság, szédülés, hipoglikémia formájában jelentkezik. A kezelés ebben az esetben magában foglalja az aktív szén esetleges beadását (ha viszonylag kevés idő telt el a mérgezés óta), valamint paraszimpatolitikus gyógyszerek - például atropin vagy nagy dózisú béta-utánzó szerek - beadását, amelyeket a béta-blokkolók hatása visszafordít.
-jak-dba-o-skr.jpg)
