Ebivol

1 tabletta 5 mg nebivololt tartalmaz hidroklorid formájában. A készítmény laktózt tartalmaz.

Akció

A nebivolol két enantiomer racemátja: a nebivolol SRRR (d-nebivolol) és a nebivolol RSSS (l-nebivolol) kettős farmakológiai hatással. Ez a β-adrenerg receptorok kompetitív és szelektív antagonistája (SRRR enantiomer), enyhe értágító hatással rendelkezik az L-arginin / nitrogén-oxid útvonalra gyakorolt ​​hatással kapcsolatban. Lassítja a pulzusszámot és csökkenti a vérnyomást nyugalomban és edzés közben, mind normál vérnyomásban, mind magas vérnyomásban szenvedőknél. Terápiás dózisokban nem mutat alfa-adrenerg antagonizmust. Szájon át történő alkalmazás után a nebivolol mindkét enantiomerje gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból (a felszívódást az étel nem befolyásolja). A nebivolol nagymértékben metabolizálódik, részben aktív hidroxi-metabolitokká. A nebivololt aliciklusos és aromás hidroxilezés, N-dealkilezés és glükuronsav konjugáció útján metabolizálják; ezenkívül hidroxi-metabolitok glükuronidjai képződnek. A nebivolol aromás hidroxilezéssel történő metabolizmusa a CYP2D6 enzim genetikai oxidatív polimorfizmusától függ. A nebivolol orális biohasznosulása kb. 12% az intenzív metabolizálóknál, és gyenge metabolizálóknál szinte teljes. Ugyanezen dózisok mellett a változatlan nebivolol Cmax-értéke a vérben körülbelül 23-szor magasabb a gyenge metabolizálóknál, mint az intenzív metabolizálóknál. A T0,5 enantiomerek gyors anyagcserével rendelkező embereknél körülbelül 10 óra; rossz metabolizálóknál 3-5-ször hosszabb. Kiterjedt metabolizálóknál az RSSS enantiomer vérkoncentrációja valamivel magasabb, mint az SRRR enantiomeré, a különbség nagyobb a rossz metabolizálóknál. Gyors anyagcserével rendelkező betegeknél mindkét enantiomer hidroxil-metabolitjainak T0,5-e körülbelül 24 óra, kétszer olyan hosszú az embereknél, akiknek lassú az anyagcseréje. A legtöbb (nagymértékben metabolizáló) betegben a nebivolol egyensúlyi állapotú vérkoncentrációja 24 órán belül, a hidroxil-metabolitok pedig néhány napon belül elérhető. Mindkét enantiomer főleg a plazmaalbuminhoz kötődik (98,1% a nebivolol SRRR és 97,9% a nebivolol RSSS esetében). A beadást követő egy héten belül a beadott dózis 38% -a ürül a vizelettel, 48% -a a széklettel.

Adagolás

Orálisan. Felnőttek. Hipertónia: 1 tabletta (5 mg) naponta egyszerre (a hatás 1-2 hetes kezelés után jelentkezik, egyes esetekben - 4 hét múlva). A béta-blokkolók monoterápiában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva alkalmazhatók, additív vérnyomáscsökkentő hatást eddig csak a nebivolol és a hidroklorotiazid (12,5-25 mg) esetében figyeltek meg. Speciális betegcsoportok. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és idős betegeknél (> 65 év) az ajánlott kezdő adag napi 2,5 mg, amely szükség esetén 5 mg-ra emelhető. 75 évesnél idősebb betegeknél körültekintéssel és szoros figyelemmel kell kísérni (korlátozott klinikai tapasztalat). Májelégtelenségben vagy károsodott májfunkcióban szenvedő betegeknél a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt. Kutatás hiánya miatt a gyógyszer nem ajánlott gyermekek és 18 év alatti serdülők számára. Krónikus szívelégtelenség. A stabil krónikus szívelégtelenség kezelését az adag fokozatos emelésével kell elkezdeni, amíg el nem érik az egyes betegek optimális fenntartó adagját. A betegeknek stabil krónikus szívelégtelenségben kell lenniük, akut kudarc nélkül az elmúlt 6 hétben. Kardiovaszkuláris gyógyszereket, köztük diuretikumokat, digoxint, ACE-gátlókat, angiotenzin II receptor antagonistákat kapó betegeknél ezeknek a gyógyszereknek az adagolását az elmúlt 2 hétben stabilizálni kell. egy héttel a nebivolol-kezelés megkezdése előtt. A kezdő adagot 1-2 hetente meg kell növelni, a beteg tolerálhatóságától függően: 1,25 mg nebivolol, növelje napi 2,5 mg nebivololra, majd naponta egyszer 5 mg-ra, majd naponta egyszer 10 mg-ra. A maximális ajánlott adag naponta egyszer 10 mg nebivolol. A kezelés megkezdését és az adag növelését tapasztalt orvos felügyelete mellett kell végrehajtani, a beteget legalább 2 órán át figyelemmel kell kísérni, hogy a beteg állapota stabil maradjon (vérnyomás, pulzus, vezetési zavarok, a szívelégtelenség súlyosbodásának jelei). . Szükség esetén a fenntartó adag is fokozatosan csökkenthető és szükség szerint újra növelhető. A dózis titrálása során, súlyosbodó szívelégtelenség vagy gyógyszer-intolerancia esetén először a nebivolol adagjának csökkentése, vagy ha szükséges, a kezelés azonnali leállítása (súlyos hipotenzió, súlyosbodó szívelégtelenség esetén akut tüdőödéma, kardiogén sokk, tüneti bradycardia vagy atrioventrikuláris blokk). A stabil krónikus szívelégtelenség nebivolollal történő kezelése általában hosszú távú kezelés. A gyógyszer megvonása. A nebivolol-kezelést nem ajánlott hirtelen abbahagyni, mivel ez a szívelégtelenség átmeneti súlyosbodásához vezethet. Ha a kezelés abbahagyása szükséges, az adagot minden héten fokozatosan felére kell csökkenteni. Speciális betegcsoportok. Idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges, mivel az adagot fokozatosan emelik a maximálisan tolerálható adagig. Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség esetén nincs szükség az adag módosítására, mivel az adagot fokozatosan emelik a beteg által tolerált maximális dózisig. A súlyos vesekárosodásban (szérum kreatinin ≥ 250 μmol / L) szenvedő betegek tapasztalatainak hiánya miatt a nebivolol alkalmazása ezeknél a betegeknél nem ajánlott. A májelégtelenségben szenvedő betegek korlátozott adatai miatt a gyógyszer alkalmazása ebben a csoportban ellenjavallt. Kutatás hiánya miatt a gyógyszer nem ajánlott gyermekek és 18 év alatti serdülők számára. Adás módja. A tablettát elegendő mennyiségű vízzel (pl. 1 pohár) kell lenyelni, étkezésektől függetlenül.

Jelzések

Essenciális magas vérnyomás kezelése. Stabil, enyhe és közepesen súlyos krónikus szívelégtelenség kezelése a szokásos terápia kiegészítéseként idős betegeknél (≥70 év).

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Májelégtelenség vagy májműködési zavar. Akut szívelégtelenség, kardiogén sokk vagy dekompenzált szívelégtelenség epizódjai, amelyek intravénás inotrop terápiát igényelnek. Beteg sinus szindróma, beleértve a szinatrialis blokkot. Atrioventrikuláris blokk IIst. vagy 3. fokozat (pacemaker nélkül). A bronchospasmus és a bronchiális asztma története. Kezeletlen feokromocitóma. Metabolikus acidózis. Bradycardia (pulzus <60 ütés / perc a kezelés megkezdése előtt). Hipotenzió (szisztolés vérnyomás <90 Hgmm). Súlyos perifériás keringési rendellenességek.

Óvintézkedések

A tartós β-adrenerg blokád csökkenti az aritmia kockázatát az anesztézia és az intubáció során. Ha a béta-blokkolás megszakad a műtét előkészítése során, a béta-blokkolókat legalább 24 órával a műtét előtt fel kell függeszteni. Óvatosan kell eljárni bizonyos érzéstelenítők alkalmazásával, amelyek lenyomják a szívizomot. A vagális reakciók megelőzhetőek atropin intravénás beadásával. A béta-blokkolókat addig nem szabad kezeletlen pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazni, amíg állapotuk stabilizálódik. Ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a béta-blokkolókkal történő kezelést fokozatosan, azaz 1-2 hétnél hosszabb időtartamra kell abbahagyni. Szükség esetén a szubsztitúciós terápiát a lehető legegyszerűbb időben kell elkezdeni az angina súlyosbodásának megelőzése érdekében. A Β-adrenerg blokkolók bradycardiát válthatnak ki: ha a pulzusszám 50-55 ütés / perc alatt van és / vagy a beteg bradycardia tüneteit tapasztalja, akkor csökkenteni kell az adagot. Óvatosan kell eljárni a béta-blokkolók alkalmazásakor olyan betegeknél, akik: perifériás keringési rendellenességek (Raynaud-kór vagy jelenség, intermittáló claudication) - ezek a rendellenességek súlyosbodhatnak; atrioventrikuláris blokkban szenvedő betegeknél Ist. (a vezetési idő meghosszabbítása β-blokkolókkal); Prinzmetal anginában szenvedő betegeknél (a koszorúerek gátolatlan α-receptor által közvetített összehúzódásának kockázata, az anginás rohamok számának és időtartamának növekedése); cukorbetegeknél a nebivolol elfedheti a hipoglikémia néhány tünetét; hyperthyreosisban szenvedő betegeknél (elfedik a tachycardia tüneteit) - a készítmény hirtelen abbahagyása súlyosbíthatja a tüneteket; krónikus obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegeknél (súlyosbodó légúti obstrukció). Azok a betegek, akiknek kórtörténetében pikkelysömör szerepel, csak alapos megfontolás után szabad szedniük a béta-blokkolókat. A gyógyszer növelheti az allergének iránti érzékenységet és fokozhatja az anafilaxiás reakciókat. A béta-blokkolók csökkenthetik a könnyképződést (információ a kontaktlencse viselőinek). A készítmény laktózt tartalmaz; ritka, örökletes galaktóz-intoleranciában, Lapp-laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik.

Nemkívánatos tevékenység

Magas vérnyomás. Gyakori: fejfájás és szédülés, paresztézia, nehézlégzés, székrekedés, hányinger, hasmenés, fáradtság, ödéma. Nem gyakori: depresszió, rémálmok, látászavarok, bradycardia, szívelégtelenség, lelassult AV-vezetés / AV-blokk, hipotenzió, új vagy súlyosbodó időszakos claudication, bronchospasmus, dyspepsia, flatulencia, hányás, viszketés, erythemás kiütés, impotencia. Nagyon ritka: ájulás, a pikkelysömör súlyosbodása. Nem ismert: angioödéma, túlérzékenység, csalánkiütés. Egyes béta-blokkolók bevitelével járó káros hatások: hallucinációk, pszichózis, zavartság, hideg / kék végtagok, Raynaud-jelenség, szemszárazság és proktolol-szerű okulo-mukokután szindróma. Krónikus szívelégtelenség. A következőket figyelték meg: bradycardia, szédülés, súlyosbodó szívelégtelenség, ortosztatikus hipotenzió, gyógyszer-intolerancia, atrioventrikuláris blokk Ist. és az alsó végtag ödémája.

Terhesség és szoptatás

A Nebivolol káros hatásokat okozhat a terhességre és / vagy a magzatra / újszülöttre. A béta-blokkolók csökkentik a placenta áramlását, amely a magzat növekedésének késleltetésével, a méhen belüli magzat halálával, vetéléssel vagy idő előtti szüléssel jár.A nebivolol a magzatban és az újszülöttben többek között hipoglikémia és bradycardia. A gyógyszert terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha erre egyértelműen szükség van. Ha szükségesnek ítélik a nebivolol-kezelést, ellenőrizni kell az uteroplacentális véráramlást és a magzat fejlődését. Az újszülött babát szorosan figyelemmel kell kísérni. A hipoglikémia és a bradycardia tünetei általában az első 3 napban jelentkeznek. A szoptatás nem ajánlott a nebivolol-kezelés alatt.

Hozzászólások

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatásokat nem vizsgálták. Farmakodinámiás vizsgálatok kimutatták, hogy a nebivolol nincs hatással a pszichomotoros teljesítményre. Járművezetés és gépek kezelése során figyelembe kell venni, hogy szédülés és fáradtság jelentkezhet.

Interakciók

Nem ajánlott kombinációk: I. osztályú antiaritmiás szerek - kinidin, hidrokinolin, cbenzolin, flekainid, disopiramid, lidokain, mexiletin, propafenon (fokozott hatás az atrioventrikuláris vezetésre, fokozott negatív inotropikus hatás); verapamil típusú kalcium antagonisták, diltiazem (negatív hatás a kontraktilitásra és az atrioventrikuláris vezetésre, a verapamil intravénás beadása béta-blokkolóval kezelt betegeknél súlyos hypotensiához és atrioventricularis blokkoláshoz vezethet); központilag ható vérnyomáscsökkentő gyógyszerek - klonidin, guanfacin, moxonidin, metildopa, rilmenidin (a szívelégtelenség súlyosbodásának kockázata a szimpatikus tónus csökkentésével, azaz a pulzus és a szívteljesítmény csökkenésével, értágulatsal); a gyógyszer hirtelen abbahagyása, különösen a béta-blokkoló terápia abbahagyása előtt, növelheti a "visszapattanó hipertónia" kockázatát) Óvatosan alkalmazandó kombinált terápia: III. osztályú antiaritmiás szerek - amiodaron (az atrioventrikuláris vezetésre gyakorolt ​​fokozott kockázat kockázata); halogénezett inhalációs szerek (a reflexes tachycardia és a hipotenzió elnyomásának kockázata) a béta-blokkoló gyógyszer hirtelen abbahagyásának elkerülése; az aneszteziológust tájékoztatni kell, amikor a beteg nebivololt szed; inzulint és orális antidiabetikus gyógyszereket (hipoglikémia tüneteinek elfedése, például szívdobogás, tachycardia); baklofént, amifosztint (a megnövekedett vérnyomáscsökkentő gyógyszer) - a vérnyomáscsökkentő adagját módosítani kell. Megfontolandó kombinációk: digitalisz-glikozidok (az atrioventrikuláris vezetési idő meghosszabbodásának kockázata, a klinikai vizsgálatok nem mutattak interakció klinikai jeleit); dihidropiridin típusú kalcium antagonisták - amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin (hipotenzió kockázata és a kamrai összehúzódások további romlása szívelégtelenségben szenvedő betegeknél); triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok és fenotiazinok, szerves nitrátok és más vérnyomáscsökkentők (fokozott vérnyomáscsökkentő hatás); NSAID-k (nem befolyásolják a nebivolol hipotenzív hatását); szimpatomimetikus gyógyszerek (a béta-blokkolók csökkent hatása, magas vérnyomás, súlyos bradycardia és szívblokk). A nebivolol és CYP2D6 inhibitorok, például paroxetin, fluoxetin, tioridazin, kinidin, terbinafin, bupropion, klorokin, levpromazin egyidejű alkalmazása növelheti a nebivolol koncentrációját a vérben (megnövekedett bradycardia és mellékhatások kockázata). A cimetidin a klinikai hatás megváltoztatása nélkül növeli a nebivolol vérszintjét. A ranitidin együttes alkalmazása nem befolyásolta a nebivolol farmakokinetikáját. A nebivololt és az antacidokat egyszerre lehet használni, amíg a nebivololt étkezés közben adják, és az antacidokat étkezés között adják. A nebivolol és a nicardipin egyidejű alkalmazása kismértékben növelte mindkét gyógyszer plazmakoncentrációját, anélkül, hogy megváltoztatta volna a klinikai hatást. A nebivolol farmakokinetikáját az egyidejű alkoholfogyasztás, a furoszemid, a hidroklorotiazid vagy a ranitidin nem befolyásolja. A nebivolol nem befolyásolta a warfarin farmakokinetikáját és farmakodinamikáját.

Ár

Ebivol, ára 100% PLN 13,93

A készítmény a következő anyagot tartalmazza: Nebivolol