Salazopyrin ™ EN

1 tabletta az enterális készítmény 500 mg szulfaszalazint tartalmaz.

Akció

A szulfaszalazin gyulladáscsökkentő, immunszuppresszív és antibakteriális hatású. Gyulladás gátlására, különösen a bélnyálkahártya gátlására, valamint aktív rheumatoid arthritis kezelésére szolgál. Hatásmechanizmus gyulladásos bélbetegségekben: a lokálisan képződött mesalazin gyulladáscsökkentő hatását tekintik a szulfaszalazin fő hatásának.Emellett immunszuppresszív aktivitást detektáltak a limfocita és granulocita anyagcsere gátlásának, valamint a különféle enzimatikus rendszerek mindhárom vegyület (szulfaszalazin, szulfapiridin, mezalazin) gátlásának eredményeként. A vastagbélben lokálisan képződő szulfapiridin bakteriosztatikus hatása szintén klinikai jelentőségű lehet. A gyógyszer mind az aerob, mind az anaerob baktériumflórát befolyásolja. A rheumatoid arthritis hatásmechanizmusát nem sikerült megállapítani. Orális beadás után a gyógyszer részben felszívódik (a beadott dózis körülbelül 20% -ában) a vékonybélben, majd enterohepatikus keringésen megy keresztül. A maximális plazmakoncentrációt 3-6 óra múlva érik el, és a fehérjéhez való kötődés kb. 99%. Jelentős az egyének közötti különbség a gyógyszer szérumkoncentrációjában. Mérsékelt tendencia van a szulfaszalazin felhalmozódására a szervezetben. Az adag kis százaléka kiválasztódik a vizelettel. A vastagbél lumenében található baktériumok a szulfaszalazint két fő metabolitra bontják: szulfapiridinre és mezalazinra (5-amino-szalicilsav). A szulfapiridin gyorsan felszívódik, részben a májban metabolizálódik inaktív acetilszulfapiridinné, és főként változatlan formában ürül a vizelettel. A nem acetilezett szulfapiridin részlegesen kötődik a szérumfehérjékhez, és a maximális szérumkoncentráció 12 óra múlva érhető el. a szérumban már csak a gyógyszer abbahagyása után 3 napig mutatható ki. A szulfapiridin acetilezési fokát genetikailag határozzák meg. Lassú acetilezésű betegeknél magasabb a szabad szulfapiridin szérumszintje, ezért nagyobb a tendencia a mellékhatások tapasztalására. A mezalazin kisebb mértékben szívódik fel. Az adag 15% -a ürül a vizelettel. A beadott dózis nagy része, 75% -a a vastagbél lumenében marad, és 5-amino-szalicilsav formájában ürül a széklettel.

Adagolás

Orálisan. Rheumatoid arthritis. Felnőttek: Az adagolást egyedileg kell beállítani. Az ajánlott adag 1-3 g naponta. A leggyakrabban alkalmazott adag 2 tabletta. Naponta kétszer. Javasoljuk, hogy a kezelést alacsonyabb dózisokkal kezdje, és fokozatosan növelje azokat a séma szerint: 1–4. Nap: 1 tabletta. reggel 2 tabletta este; 5-8. nap: 1 tabletta reggel 2 tabletta este; 9. és következő nap: 2 tabletta reggel 2 tabletta este. Ha a beteg kezelésre adott válasza 2-3 hónapig nem kielégítő, akkor a szulfaszalazin napi adagja legfeljebb 3 g-ra emelhető. Nemkívánatos reakciókat tapasztaló betegeknél az adag ideiglenesen csökkenthető. Gyulladásos bélbetegségek - a betegség akut formája. Felnőttek: súlyos betegség exacerbációk: 2-4 tabletta Naponta 3-4 alkalommal. Enyhe és mérsékelt relapszusok: 2 asztal Naponta 3-4 alkalommal. Gyermekek: 40-60 mg / testtömeg-kg / nap, 3-6 adagra osztva. Gyulladásos bélbetegség - támogató kezelés. Felnőttek: 2 tabletta Naponta 2-3 alkalommal. Az ezzel a dózissal végzett kezelést nem szabad megszakítani, és mellékhatások hiányában hosszú ideig folytatni kell. A betegség súlyosbodása esetén az adagot 2-4 tablettára emelik. Naponta 3-4 alkalommal. Gyermekek: 20-30 mg / ttkg / nap, 3-6 adagban osztva. Az adagolást egyedileg kell beállítani a klinikai állapot, a beteg toleranciája és a kezelésre adott válasz függvényében. Javasoljuk, hogy azok a betegek, akiket még soha nem kezeltek szulfaszalazinnal, fokozatosan növeljék az adagjukat néhány hét alatt. A tablettákat étkezés közben, egészben kell lenyelni, és nem szabad összetörni vagy összetörni. A napi adagot egyenletesen kell felosztani dózisokra.

Jelzések

NSAID kezelésre nem megfelelő rheumatoid arthritis. Gyulladásos bélbetegség (pl. Fekélyes vastagbélgyulladás, Crohn-betegség).

Ellenjavallatok

Szulfonamidokkal vagy szalicilátokkal, származékaikkal és bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység. Akut intermittáló porfiria, kevert porfíria. A húgyutak vagy a belek elzáródása. 2 év alatti gyermekeknél nem alkalmazható.

Óvintézkedések

Óvatosan alkalmazza a betegeket: súlyos allergiában és bronchiális asztmában, G-6-PD hiányban (hemolitikus anaemia kockázata). A szulfaszalazint nem szabad vese- vagy májkárosodásban vagy vérösszetétel-rendellenességben szenvedő betegeknél alkalmazni, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a kockázatokat. 70 mg / ttkg / nap dózis alkalmazásakor a vérszint elérheti a toxicitási küszöbnek tartott szintet (50 µg / ml). Enyhe túlérzékenység esetén mérlegelni kell a deszenzitizációt. Súlyos túlérzékenységi reakciók esetén a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni. Azokat a betegeket, akiknél a kezelés alatt fertőzés alakul ki, gondosan ellenőrizni kell. A csontvelő elnyomásával járó súlyos fertőzésekről, beleértve a szepszist és a tüdőgyulladást is beszámoltak. A kezelést abba kell hagyni, ha a beteg súlyos fertőzésben szenved, és gondosan mérlegelni kell a kezelés szükségességét azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében visszatérő vagy krónikus fertőzések vannak. Ha exfoliatív dermatitis, Stevens-Johnson szindróma vagy toxikus epidermális nekrolízis jelei vagy tünetei vannak (pl. Bőrkiütés, nyálkahártya elváltozások vagy a túlérzékenység bármely jele), a szulfaszalazint abba kell hagyni, és soha nem szabad újraindítani. Életveszélyes szisztémás túlérzékenységi reakciókról, például eozinofíliás gyógyszerkiütésről és szisztémás tünetekről is beszámoltak. Figyelembe kell venni a túlérzékenység korai jeleit (láz, limfadenopathia, kiütéssel vagy anélkül), és ha szükséges, a kezelést abba kell hagyni.

Nemkívánatos tevékenység

Nagyon gyakori: gyomorpanaszok, hányinger. Gyakori: leukopenia, étvágytalanság, fejfájás és szédülés, dysgeusia, fülzúgás, köhögés, hasi fájdalom, puffadás, hasmenés, hányás, vérzéses diatézis, viszketés, arthralgia, proteinuria, láz. Nem gyakori: thrombocytopenia, depresszió, dyspnoe, sárgaság, alopecia, urticaria, arcödéma, megnövekedett májenzimszintek. Ritka: körömváltozások. Nagyon ritka: toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma. Nem ismert: aszeptikus agyhártyagyulladás, pseudomembranosus vastagbélgyulladás, pancytopenia, agranulocytosis, aplastikus, haemolyticus és megaloblastos anaemia, macrocytosis, anafilaxiás sokk, szérumbetegség, foláthiány, encephalopathia, pericarditis, pericarditis, pericarditis, pericarditis szívbetegség, sápadtság, rostos alveolitis, intersticiális tüdőbetegség, eozinofil infiltrátumok, oropharyngealis fájdalom, fekélyes vastagbélgyulladás súlyosbodása, hasnyálmirigy-gyulladás, májelégtelenség, fulmináns hepatitis, hepatitis, kolesztatikus hepatitis, kolesztázis, kiütés gyógyszerindukció eozinofíliával és szisztémás tünetekkel, angioödéma, toxikus pustuláris dermatitis, erythema, kiütés, exfoliatív dermatitis, lichen planus, fényérzékenység, szisztémás lupus erythematosus, Sjogren-szindróma, nephroticus szindróma, interstitialis stasis vese vérzés, kristályok a vizeletben, haematuria, nephrolithiasis, átmeneti oligospermia, a bőr és a testnedvek sárga elszíneződése, autoantitestek indukciója.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha feltétlenül szükséges. A szulfaszalazin terhesség alatt történő alkalmazásakor a magzat károsodásának kockázata alacsony. A szájon át alkalmazott szulfaszalazin gátolja a folsav felszívódását és anyagcseréjét, ami annak hiányát eredményezheti. A szulfaszalazin átjut az anyatejbe, de az anyatejben lévő gyógyszer mennyisége nem jelenthet kockázatot az egészséges baba számára. Óvatosság szükséges koraszülötteknél és újszülötteknél, akiknél fiziológiai sárgaság van. A gyógyszer csökkenti a spermiumok számát és mozgékonyságát, ami befolyásolhatja a termékenységet. Ez a hatás a kezelés leállítása után általában visszafordítható.

Hozzászólások

Megfelelő folyadékbevitelt kell alkalmazni a gyógyszer alkalmazása során, mivel a szulfaszalazin kristályokat okozhat a vizeletben és veseköveket képezhet. A kezelés alatt ellenőrizni kell a vérképet és a májfunkciókat a kezelés megkezdése előtt, és a kezelés első 3 hónapjában kéthetente. A következő 3 hónapban 4 hetente, rendszeresen ellenőrizni kell. Ezt követően 3 havonta ellenőrizni kell a vérképet és a májműködést. A kezelés előtt és a kezelés során rendszeres időközönként ellenőrizni kell a vesefunkciót. A vérkép változásai (pl. Makrocitózis és pancytopenia), amelyek foláthiánynak tulajdoníthatók, folsav (leukovorin) alkalmazásával normalizálhatók. A gyógyszer alkalmazása során hamisan magasabb lehet, mint a vizeletben a normetanephrin folyadékkromatográfiás módszerrel meghatározott tényleges koncentrációja.

Interakciók

A szulfaszalazin egyidejű alkalmazásával csökkenhet a digoxin felszívódása. Folsavhiány azért fordulhat elő, mert a szulfaszalazin gátolja annak felszívódását. A rifampicin csökkenti a szulfapiridin (az egyik szulfaszalazin-metabolit) plazmakoncentrációját - ami valószínűleg a rifampicin májenzim-indukáló hatásával függ össze. A szulfaszalazin és a merkaptopurin vagy azatiopurin egyidejű orális beadása csontvelő-szuppressziót és leukopeniát eredményezhet. A szulfaszalazin gátolja a tiopurin metiltranszferázt, amely részt vesz a merkaptopurin metabolizmusában.

Ár

Salazopyrin ™ EN, ára 100% PLN 56,94

A készítmény a következő anyagot tartalmazza: szulfaszalazin