Cefalosporinok - alkalmazás és hatásmechanizmus

A cefalosporinok β-laktám antibiotikumok. Hatásmechanizmusuk és felépítésük hasonló a penicillinekhez. A hasonlóság az, hogy a penicillinek és a cefalosporinok ugyanazt a "magot" - a β-laktám gyűrűt - osztják meg, a cefalosporinok pedig további atomot tartalmaznak az oldalkagyűrűben.

Tartalomjegyzék:

1. Cefalosporinok - hogyan működnek?
2. Cefalosporinok - osztályozás
3. Cefalosporinok - adhatók-e terhes nőknek?
4. Cefalosporinok és fogamzásgátlás
5. Cefalosporinok - mellékhatások
6. Rezisztencia a β-laktám antibiotikumokkal szemben

A cefalosporinokat, egy β-laktám antibiotikumot, izoláltuk gomba tenyészetekbőlCephalosporium acremonium. Ez történt 1948-ban - Giuseppe Brotzu olasz tudós izolálta őket. Korábban észrevettük, hogy a gomba kivonatok aktívak a szalmonellózist, brucellózist, pestist, kolerát okozó baktériumok és a Staphylococcus aureus baktériumok ellen. A kutatás azonban ezzel véget ért.

1953 szeptemberében egy csapat, amelyet Edward Abraham és Guy Newton vezetett, izolálta a cefalosporin C-t, amely rezisztens volt a béta-laktamázokkal szemben (azaz olyan bakteriális enzimekkel, amelyek megbontották a β-laktám kötést). Csak 1961-ben állították elő az első cefalosporint ipari méretben, és 1964-ben vezették be az amerikai piacra.

Cefalosporinok - hogyan működnek?

A cefalosporinok gátolják a baktérium sejtfalának felépítését, vagyis röviden: baktericid hatást fejtenek ki. A baktériumok enzimjeihez kötődnek, és gátolják növekedésüket a baktérium sejtfalának szintézisén keresztül. Jelenleg az 1., 2., 3., 4. és 5. generációs cefalosporinokat használják. Mi a különbség az antibiotikumok között? Minél magasabb a generációs szint, annál erősebb a gram-negatív baktériumok elleni fellépés.

Cefalosporinok - osztályozás

• Az első generációs cefalosporinok erősebb hatást gyakorolnak a gram-pozitívra, mint a gram-negatívra. Kókuszok és bacilusok, pl. E. kezelésére alkalmazzák.colivagy tüdőgyulladás bacilusai. Nem alkalmasak szalmonella és Proteus baktériumok által okozott fertőzések kezelésére. Nem hatnak az enterococcusok, az MRSA vagy a Listeria fajok ellen. Fontos lehet, hogy a penicillinek alternatívája a nehezen kezelhető húgyúti fertőzések esetén. Ezek nem az első választott gyógyszerek a gyermekek fertőzései ellen!

• A második generációs cefalosporinok aktívabbak a gram-negatív baktériumok, mint a gram-pozitív baktériumok ellen. Baktericid hatásúak a Sterptococcus cocci, a Haemophilus influenzae, az E. coli és a Gram-pozitív anaerob baktériumok esetében. Használják többek között kórházi fertőzések kezelésében, penicillin-rezisztens gonorrhoea vagy húgyúti és vese gram-negatív baktériumok által okozott fertőzései, valamint súlyos csontgyulladás esetén. Másodlagos gyógyszerként alkalmazzák bőr-, lágyrész- és légzőszervi fertőzések esetén, beleértve a középfülgyulladást, a tüdőgyulladást és az akut bakteriális sinusitist.

• A harmadik generációs cefalosporinok hatékonyan kezelik a más antibiotikumokkal szemben rezisztens fertőzéseket. A harmadik generációs cefalosporinok átjutnak a vér-agy gáton, ezért bakteriális agyhártyagyulladás kezelésére használják őket. Hatással vannak a gram-pozitív és a gram-negatív baktériumokra, különösen aktívak a kék olajrudak ellen.

• A negyedik generációs cefalosporinok az összes cefalosporin közül a legszélesebb hatásspektrummal rendelkeznek. Eljutnak a cerebrospinalis folyadékba, de csak parenterálisan adhatók be. Lengyelországban a cefepime ebből a gyógyszercsoportból áll rendelkezésre. Gram-negatív és gram-pozitív baktériumok ellen is aktív.

• Az ötödik generációs cefalosporinokat szintén csak intravénásan adják be. Gátolják a meticillin-rezisztens staphylococcus és más antibiotikum-kezelésnek ellenálló mikroorganizmusok kialakulását.

Cefalosporinok - adhatók-e terhes nőknek?

A terhesség minden szakaszában biztonságos antibiotikumok közé tartoznak a penicillinek, a cefalosporinok és az eritromicin. A terhes nőknél a választott gyógyszerek a második vagy harmadik generációs cefalosporinok vagy félszintetikus penicillin béta-laktamáz inhibitorral. A cefalosporinok az FDA osztályozása (Food and Drug Administration) szerint a B kategóriába tartoznak, vagyis "olyan gyógyszerek, amelyekkel az állatokon végzett kísérletek nem mutattak semmilyen káros hatást a magzatra, de terhes nőkön vagy magzatra káros hatású gyógyszereket nem végeztek kontrollvizsgálatokat. állatoknál találtak, de terhes nőknél nem erősítették meg ".1

Cefalosporinok és fogamzásgátlás

A cefalosporinok csökkenthetik az orális hormonális fogamzásgátlók hatékonyságát. Az antibiotikumok ezen csoportjának alkalmazása során, valamint a kezelés befejezése után 7 nappal ajánlott további, nem hormonális fogamzásgátló módszereket alkalmazni.

Cefalosporinok - mellékhatások

A cefalosporinok, különösen az újabbak (2., 3., 4. generáció), viszonylag nem mérgezőek. Mindazonáltal:

• allergiás reakciók (különösen allergiás embereknél)
• a baktériumflóra zavarai (hasmenés), ezért célszerű probiotikus készítményeket egyidejűleg alkalmazni
• vesekárosodás (különösen más nephrotoxikus antibiotikumokkal, például aminoglikozidokkal együtt alkalmazva)
• véralvadási rendellenesség (ebben az esetben ne feledje tájékoztatni az orvost, ha a beteg vérhígítót szed)
• diszulfiram reakció (alkohollal kombinálva)

Azonban, hogy az adott hatások jelentkeznek-e és milyen intenzitással, a beteg általános állapotától, más, párhuzamosan alkalmazott készítményektől függ, és hogy a beteg az orvos ajánlásainak megfelelően használja-e a gyógyszert.

A cefalosporinok alkalmazásának egyik mellékhatása anafilaxiás reakció lehet. Ezek azonban viszonylag ritkák. Ez az összes eset 0,1% -tól 0,0001% -áig terjed, és ezeknek nem kell az egész testet érinteniük, hanem csak az egyes szerveket - például:

• bőr: akkor különböző súlyosságú urticaria-változások vannak, erythema, viszketés, az ajkak duzzanata,
• szem: a kötőhártya bőrpírja, könnyezése és viszketése látható
• gyomor-bél traktus: ezek lehetnek hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás
• szív- és érrendszer: itt előfordulhat vérnyomásesés, szívritmuszavar, extrém esetben akár összeomlás is
• a légutak: a beteg ebben az esetben panaszkodhat orrviszketésről, orrfolyásról, nehezen kezelhető tüsszögésről, rekedtségről, légzési nehézségekről, paroxizmális "száraz" köhögésről, sőt zihálásról.
• egyéb szisztémás tünetek közé tartozik a fejfájás, szorongás, mellkasi fájdalom és szúrás, görcsrohamok

A súlyos anafilaxiás reakciókat olyan tünetek előzhetik meg, mint: szájpadlás, arc, kéz, láb viszketése; fémes íz a szájban, rekedtség, nyugtalanság, szorongás, erythema.

Rezisztencia a β-laktám antibiotikumokkal szemben

Jelenleg egyre növekszik az antibiotikumokkal való visszaélés és visszaélésük. Ez okozza a mikrobiális rezisztencia terjedését világszerte. A veszély akkor növekszik, amikor az adott antibiotikum-csoportra eddig érzékeny baktériumok rezisztenssé válnak az ellen, és ez annak köszönhető, hogy a genetikai anyag kicserélődik egy adott faj törzsei között, sőt baktériumfajok között is.

Ezért olyan fontos, hogy ne szedjen antibiotikumokat "minden esetre", és csak akkor, amikor ez valóban szükséges, másodszor pedig az orvos utasításainak betartásával és az antibiotikumok megfelelő módon történő szedésével.

Forrás:

1.Az antibiotikum-terápia optimalizálása terhesség alatt - klinikai vonatkozások: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Cephalosporins