Yellox

Akció

Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID) helyi alkalmazásra. Gyulladáscsökkentő hatása van, valószínűleg annak köszönhető, hogy elsősorban a COX-2 gátlásával képes gátolni a prosztaglandin szintézist. A COX-1 gátlása nagyon csekély. A bromfenac átjut a szürkehályog-betegek szaruhártyáján. Egyetlen dózis után a vizes humor átlagos maximális koncentrációja a gyógyszer beadása után 150-180 perccel jelentkezik. A koncentrációkat a vizes humorban 12 órán át, a mérhető szinteket pedig 24 órán át tartottuk a szemgolyó főbb szöveteiben, beleértve a retinát is. A brómfenak szemcsepp napi kétszeri beadása után a plazmakoncentráció nem volt számszerűsíthető. A gyógyszer nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (99,8%). In vitro vizsgálatokban nem figyeltek meg biológiailag releváns kötődést a melaninhoz. Nyulakon végzett vizsgálat során kimutatták, hogy a lokális alkalmazás után a legnagyobb koncentráció a szaruhártyán volt megfigyelhető, majd a kötőhártya és a vizes humor következett be; csak alacsony koncentráció volt látható a lencsében és az üvegtestben. A bromfenakot főként a CYP2C9 metabolizálja, amely sem a pupilla ciliáris testében, sem a retina / choroidban nem található meg, és ennek az enzimnek a szaruhártyában való aktivitása kevesebb, mint 1% a májban. A brómfenak szemészeti beadását követően T0,5-je a vizes humorban 1,4 óra, ami nagyon gyors eliminációt jelez. A vizelettel történő kiválasztás a gyógyszer eliminációjának fő útja (kb. 82%), a széklettel az adag kb. 13% -a ürül.

Adagolás

Felnőttek, beleértve az időseket is: 1 csepp a kezelt szem (ek) be naponta 2 alkalommal, a szürkehályog műtétet követő napon. A gyógyszert a posztoperatív időszak első 2 hetében kell alkalmazni. A kezelés nem haladhatja meg a 2 hetet, mivel a hosszabb kezelés biztonságosságáról nincsenek adatok. Ha egynél több helyi szemészeti gyógyszert alkalmaznak, akkor ezeket legalább 5 perces időközönként kell alkalmazni. Májbetegségben vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazást nem vizsgálták. A brómfenak biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták (nem állnak rendelkezésre adatok).

Óvintézkedések

Minden helyi NSAID lelassíthatja vagy késleltetheti a gyógyulást, csakúgy, mint a helyi kortikoszteroidok, az NSAID-k és a helyi kortikoszteroidok egyidejű alkalmazása ronthatja a gyógyulási rendellenességeket. A keresztérzékenység kockázata miatt kerülje az olyan betegek kezelését, akik korábban túlérzékenyek voltak acetilszalicilsavval, fenilecetsavszármazékokkal és más NSAID-okkal szemben. Hajlamos betegeknél az NSAID-k krónikus, helyi alkalmazása hámkárosodáshoz, szaruhártya elvékonyodáshoz, szaruhártya erózióhoz, szaruhártya fekélyhez vagy szaruhártya perforációhoz vezethet. Ezek az események veszélyeztethetik a látását. A szaruhártya-hám diagnosztizált károsodásával járó betegeknek azonnal fel kell függeszteniük a helyi NSAID-kezelést; gondosan ellenőrizni kell szaruhártyájuk állapotát. A veszélyeztetett betegeknél a kortikoszteroidok és a szemészeti NSAID-ok egyidejű alkalmazása fokozhatja a szaruhártya-mellékhatások kockázatát. Bonyolult szemészeti műtéten, szaruhártya denervációján, szaruhártya hámkárosodásán, cukorbetegségben és szemfelszíni betegségekben, például száraz szem szindrómában, reumás ízületi gyulladásban szenvedő betegeknél, vagy akik rövid időn belül ismételt szemműtéten estek át, fokozott a kockázata a szaruhártya mellékhatásainak, amelyek veszélyeztetheti a látását. A helyi NSAID-okat körültekintően kell alkalmazni ezeknél a betegeknél. A szemészeti NSAID-ok a szemműtéttel együtt fokozott vérzést okozhatnak a szemszövetekből (beleértve a szem elülső kamrájába történő vérzést is) - a készítményt körültekintően kell alkalmazni ismert vérzési hajlamú betegeknél, valamint olyan betegeknél, akik más, a vérzési időt meghosszabbító gyógyszereket használhatnak. Ritka esetekben megfigyelték, hogy a készítmény abbahagyása után a szürkehályog műtét után a gyulladásos reakció fokozódhat, például makulaödéma formájában. Az akut szemfertőzés gyulladáscsökkentő gyógyszerek helyi alkalmazásával elfedhető. A szürkehályog műtétet követő posztoperatív időszakban általában nem ajánlott kontaktlencséket viselni - ezért a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy ne viseljenek kontaktlencséket a készítmény kezelése alatt. A készítmény benzalkónium-kloridot tartalmaz, amely szemirritációt okozhat, valamint pontszerű keratopátiát és / vagy toxikus fekélyes keratopátiát - gyakori vagy hosszan tartó alkalmazás esetén gondos monitorozás szükséges. A készítmény nátrium-szulfitot tartalmaz, amely hajlamos betegeknél allergiás típusú reakciókat okozhat, beleértve az anafilaxiás sokk tüneteit és az életveszélyes vagy kevésbé súlyos asztmás epizódokat.

Nemkívánatos tevékenység

Nem gyakori: csökkent látásélesség, vérzéses retinopathia, szaruhártya hámvesztése (napi 4-szeres adagolás esetén), szaruhártya erózió (enyhe vagy közepes), szaruhártya hám rendellenessége, szaruhártyaödéma, retina effúzió, szemfájdalom, szemhéjvérzés, homályos látás, fotofóbia, szemhéjduzzanat, szemváladék, szemviszketés, szemirritáció, szempír, kötőhártya-hiperémia, rendellenes szemérzet, kellemetlenség a szemen, orrvérzés, köhögés, orrmelléküreg-váladék, arcduzzanat. Ritka: szaruhártya perforáció, szaruhártya fekély, szaruhártya erózió - súlyos, szklerális lágyulás, szaruhártya beszűrődések, szaruhártya rendellenességek, szaruhártya hegesedése, asztma.

Terhesség és szoptatás

Nincs megfelelő adat a bromfenak terhes nőknél történő alkalmazásáról. A prosztaglandin-bioszintézist gátló gyógyszerek ismert hatása miatt a magzati szív- és érrendszerre (artériás csatornacsukódás) a terhesség harmadik trimeszterében kerülni kell a készítmény alkalmazását. A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása általában nem ajánlott, kivéve, ha az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat. Nem ismert, hogy a bromfenak vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe. A szoptatott újszülöttekre / csecsemőkre nem várható hatás, mivel a szoptató nőknél a bromfenak szisztémás expozíciója minimális. A készítmény szoptatás alatt alkalmazható. Állatkísérletek nem mutatják a bromfenak termékenységre gyakorolt káros hatásait. Ezenkívül a brómfenak szisztémás expozíciója elhanyagolható. Emiatt nem szükséges terhességi teszten átesni és fogamzásgátlást alkalmazni.