Zafiron

Akció

Erős gyógyszer, amely szelektíven stimulálja a β2-adrenerg receptorokat. Reverzibilis légúti obstrukcióban szenvedő betegeknél hörgőtágító hatású. A hatás gyorsan beindul (1-3 percen belül) és belélegzés után 12 órán át tart. Terápiás dózisokban a szív- és érrendszerre gyakorolt hatás csekély, és csak ritkán fordul elő. A formoterol gátolja a hisztamin és leukotriének felszabadulását, amelyek allergiás reakció eredményeként képződnek a tüdőben. A készítmény hatékonyan megelőzi az inhalációs allergének, a testmozgás, a hideg levegő, a hisztamin vagy a metakolin által okozott hörgőgörcsöt. Miután egészséges önkéntesek belélegezték egyszeri, 120 µg-os adagot, a formoterol gyorsan felszívódott a plazmában, maximális koncentrációja pedig az inhaláció után 5 percet ért el. Az inhalátor adagjának nagy részét lenyelik, majd felszívják a gyomor-bél traktusból. A gyógyszer 61-64% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Elsősorban metabolikus folyamatok révén ürül ki a szervezetből. A biotranszformáció fő folyamata a közvetlen konjugáció a glükuronsavval, egy másik - O-demetilezés, amelyet glükuronsavval történő konjugáció követ. Sok izoenzim az anyagcsere katalizátora, ami a gyógyszerkölcsönhatások alacsony valószínűségét jelzi. A gyógyszer és metabolitjai teljesen kiválasztódnak a szervezetből: az orális adag körülbelül 2/3-a ürül a vizelettel, 1/3 pedig a széklettel.

Adagolás

Belélegzés. A hörgőtágító hatás 12 órán át tart a készítmény belélegzése után. A fenntartó kezelés, amely a gyógyszer napi kétszeri használatából áll, a legtöbb esetben hozzájárul a krónikus állapotokkal járó hörgőszűkület enyhítéséhez mind nappal, mind éjszaka. Felnőttek. Bronchiális asztma. Fenntartó kezelés: 1-2 kapszula tartalmának belégzése naponta kétszer. A készítményt csak inhalációs kortikoszteroid kiegészítőjeként szabad előírni. A maximális ajánlott fenntartó adag napi 48 µg. Szükség esetén további 1-2 kapszula használható naponta a tünetek súlyosságának csökkentésére, amennyiben a maximális ajánlott napi adagot (48 µg) nem lépik túl. Ha a további adagok szükségessége gyakoribb (pl. Heti 2 napon túl), mérlegelni kell a kezelés váltását, mivel ez a betegség súlyosbodására utalhat. A készítmény nem használható az asztmás roham akut tüneteinek súlyosságának csökkentésére. Asztmás roham esetén rövid hatású β2-adrenerg stimulátort kell használni. A testmozgás vagy az allergének által kiváltott hörgőgörcs megelőzése: 1 kapszula tartalmának belégzése legalább 15 perccel a testmozgás előtt, vagy allergén hatásának kitéve. A súlyos hörgőgörcsökben szenvedő betegeknél a hörgőgörcs megelőzéséhez 2 kapszula szükséges lehet. Tartós asztmában szenvedő betegeknél klinikailag javallt a készítmény alkalmazása a testmozgás vagy az allergének által kiváltott hörgőgörcs megelőzésére, de az asztma kezelésének tartalmaznia kell inhalációs kortikoszteroid terápia. Krónikus obstruktív légúti betegség. Fenntartó kezelés: 1-2 kapszula tartalmának belégzése naponta kétszer. 6 évesnél idősebb gyermekek. Bronchiális asztma. Fenntartó kezelés: 1 kapszula tartalmának belélegzése naponta 2 alkalommal. A készítményt csak inhalációs kortikoszteroid kiegészítőjeként szabad előírni. A maximális ajánlott adag 24 µg naponta. Nem alkalmazható az akut asztma tüneteinek súlyosságának csökkentésére. Akut asztmás roham esetén rövid hatású β2-adrenerg stimulátort kell használni. A testmozgás vagy az allergének által kiváltott hörgőgörcs megelőzése: 1 kapszula tartalmának belégzése legalább 15 perccel a testmozgás előtt, vagy allergén hatásának kitéve. Tartós asztmában szenvedő betegeknél a testmozgás vagy az allergének okozta hörgőgörcs megelőzésére szolgáló kezelés klinikailag javallt, de az asztma kezelésének magában kell foglalnia az inhalációs kortikoszteroid kezelését is.

Jelzések

Hörgőszűkület megelőzése és kezelése bronchiális asztmában szenvedő betegeknél, az inhalációs kortikoszteroid terápia kiegészítéseként. Az inhalációs allergének, a hideg levegő vagy a testmozgás okozta hörgőgörcs megelőzése. A bronchiális összehúzódás megelőzése és kezelése reverzibilis vagy irreverzibilis krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD), beleértve a krónikus hörghurutot és az emfizémát. A készítmény javítja a COPD-s betegek életminőségét.

Óvintézkedések

A formoterol nem az elsődleges gyógyszer az asztma kezelésében. Az asztmás betegek kezelésekor csak inhalációs kortikoszteroid kiegészítéseként alkalmazható azoknál a betegeknél, akiknek asztmája nem szabályozható megfelelően inhalált kortikoszteroidokkal, vagy olyan betegeknél, akiknek súlyosbodása indokolja mindkét inhalációs kortikoszteroid kezelését. valamint hosszú hatású gyógyszer serkenti a β2-adrenerg receptorokat. Egy másik hosszú hatású β2-adrenerg stimulánssal, a szalmeterollal végzett vizsgálatban magasabb asztmás halálozási arányt figyeltek meg a szalmeterollal kezelt betegeknél (13/13176), mint a placebóval kezelt betegeknél (3/13179); A formoterollal kapcsolatban nem végeztek releváns vizsgálatokat. A formoterolt nem szabad 6 év alatti gyermekeknél alkalmazni, mivel ebben a betegcsoportban nincs elég klinikai tapasztalat. 6-12 éves gyermekeknél inhalációs kortikoszteroidot és hosszú hatású β2-adrenerg stimulátort tartalmazó kombinált készítmény kezelése ajánlott, kivéve, ha ezeknek a gyógyszereknek külön alkalmazása szükséges. A készítmény nem használható együtt egy másik, hosszú hatású gyógyszerrel, amely stimulálja a β2-adrenerg receptorokat. Minden alkalommal, amikor a készítményt ajánlják, fel kell mérni, hogy a betegek elegendő gyulladásgátló kezelést kapnak-e. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a kezelés megkezdése után folytassák a gyulladáscsökkentők szedését, még akkor is, ha a tünetek megszűnnek. Ha az asztma tünetei megszűntek, fontolóra lehet venni az adag fokozatos csökkentését; a dóziscsökkentési időszak alatt fontos a betegeket rendszeresen ellenőrizni; a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni. A klinikai vizsgálatok a súlyos asztma exacerbációk gyakoriságát mutatják a készítményt szedő betegeknél, mint a placebót kapó betegeknél, különösen az 5-12 éves gyermekeknél. Ha a tünetek továbbra is fennállnak, vagy a tüneteket enyhítő adagok száma növekszik, ez általában a betegség súlyosbodását jelzi, és az asztma kezelését át kell gondolni. Az asztma súlyosbodása alatt nem szabad elkezdeni a kezelést, vagy növelni kell a dózist. Nem alkalmazható az akut asztma tüneteinek súlyosságának csökkentésére. Annak szükségessége, hogy ezt a gyógyszert gyakran gyakorolják a testmozgás okozta hörgőgörcs megelőzésére, a megfelelő szupportív ellátás ellenére hetente többször, az elégtelen asztma-kontroll tünete lehet, és indokolttá teheti az asztmás terápia újbóli értékelését és a beteg megfelelőségi értékelését. A készítményt körültekintően és ellenőrzés alatt kell alkalmazni, különös tekintettel az ajánlott dózisra a következő betegségekben szenvedő betegeknél: ischaemiás szívbetegség, aritmiák (különösen a harmadik fokú atrioventrikuláris blokk esetén), tachyarrhythmia, súlyos szívelégtelenség vagy súlyos dekompenzált szívelégtelenség, idiopátiás subvalvularis aorta stenosis, súlyos hipertónia, aneurysma, feokromocytoma, obstruktív hypertrophiás kardiomiopátia, hyperthyreosis, a QT-intervallum ismert vagy feltételezett megnyúlása (QTc> 0,44 s). A hiperglikémiás kockázat kockázata miatt cukorbetegeknél további vércukorszint-ellenőrzés ajánlott. A hipokalaemia kockázata miatt fokozott óvatosság szükséges súlyos asztmában szenvedő betegeknél, mivel a hypokalaemiát súlyosbíthatja a hipoxia és az egyidejű kezelés. Ilyen esetekben ajánlott a szérum káliumszint folyamatos ellenőrzése. A készítmény beadása után paradox hörgőgörcs fordulhat elő - a gyógyszer alkalmazását azonnal fel kell függeszteni, és egy másik kezelést kell bevezetni. A készítmény laktózt tartalmaz - nem alkalmazható ritka, örökletes galaktóz-intolerancia, Lapp-laktáz-hiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarok esetén.

Nemkívánatos tevékenység

A klinikai vizsgálatok a súlyos asztma exacerbációk gyakoriságát mutatják a készítményt szedő betegeknél, mint a placebót kapó betegeknél, különösen az 5-12 éves gyermekeknél. Gyakori: fejfájás, izomremegés, szívdobogásérzés. Nem gyakori: izgatottság, szorongás, idegesség, álmatlanság, szédülés, tachycardia, hörgőgörcs (beleértve a paradox hörgőgörcsöt is), garat irritáció, izomgörcsök, izomfájdalom. Ritka: túlérzékenységi reakciók (például hipotenzió, hörgőgörcs, csalánkiütés, angioödéma, viszketés, bőrkiütés), hipokalaemia, aritmiák (pl.pitvarfibrilláció, supraventrikuláris tachycardia, extrasystoles), hányinger. Nagyon ritka: hiperglikémia, dysgeusia, perifériás ödéma, angina, QG megnyújtott EKG. Ezenkívül a forgalomba hozatalt követően a következő mellékhatásokról számoltak be (gyakorisága nem ismert): köhögés, kiütés, emelkedett vérnyomás, beleértve a magas vérnyomást is. A β2-adrenerg receptorokat stimuláló gyógyszerek alkalmazása növelheti az inzulin, szabad zsírsavak, glicerin és keton test szintjét a vérben. A segédanyag laktóz kis mennyiségű tejfehérjét tartalmaz, amelyek allergiás reakciókat okozhatnak.

Terhesség és szoptatás

Kerülje a készítmény terhesség alatti alkalmazását, ha létezik biztonságosabb alternatív gyógyszer. A formoterol a méh izomzatának ellazításával gátolhatja a vajúdást. Nem ismert, hogy a formoterol kiválasztódik-e az anyatejbe. A készítményt szedő anyáknak nem szabad szoptatniuk.

Interakciók

A gyógyszert körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, mint a kinidin, disopiramid, prokainamid, fenotiazinok, antihisztaminok, MAO-gátlók, makrolidok és triciklusos antidepresszánsok, vagy a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek, mivel fokozhatják az adrenerg receptorokat stimuláló gyógyszerek hatását a keringési rendszerre. A QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek növelik a kamrai aritmiák kialakulásának kockázatát. Más szimpatomimetikumok egyidejű alkalmazása növelheti a készítmény nemkívánatos hatásait. A xantin-származékok, szteroidok vagy diuretikumok egyidejű alkalmazása fokozhatja a β2-adrenerg stimulánsok lehetséges hipokalaemiás hatásait. A hypokalaemia növelheti az aritmiák iránti fogékonyságot a digitalis glikozidokkal kezelt betegeknél. Fokozottan fennáll az aritmiák kockázata azoknál a betegeknél, akik halogénezett szénhidrogén érzéstelenítőket kapnak. Antikolinerg szerek alkalmazása fokozhatja a formoterol hörgőtágító hatását. A béta-blokkolók gyengíthetik vagy gátolhatják a készítmény hatását. Ezért a készítményt nem szabad olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazni, amelyek blokkolják a β2-adrenerg receptorokat (szemcseppek formájában is), kivéve, ha feltétlenül szükséges beadni őket.