A barbiturátokat görcsoldóként használják, és önmaguk mámorítására vagy ... halálbüntetés végrehajtására használják. Korábban a barbiturátokat elég gyakran alkalmazták az orvostudományban, mára az orvosi világban betöltött szerepük jelentősen csökkent. Ennek oka a barbiturátok használatának veszélye volt - ide tartoznak annak kockázata, hogy rabja lesz ezeknek a gyógyszereknek, és az a tény, hogy a túladagolás meglehetősen könnyen előfordulhat.
Tartalomjegyzék
- Barbiturátok: Alkalmazás az orvostudományban
- Barbiturátok: nem orvosi felhasználásra
- Barbiturátok: Hatásmechanizmus
- Barbiturátok: példák
- Barbiturátok: kölcsönhatások és óvintézkedések
- Barbiturátok: mellékhatások
- Barbiturátok: függőség és túladagolás
- Barbiturátok, terhesség és szoptatás
A barbiturátokat, pontosabban barbitursavat 1864-ben Németországban először Adolf von Baeyer vegyész szintetizálta.
Néhány érdekes tény kapcsolódik az első barbiturátkészítmény felfedezéséhez - legalábbis számos elmélet létezik arra vonatkozóan, hogy a Baeyer által felfedezett vegyületet miért hívták barbitursavnak. Az egyik az a tény, hogy a tudós egy kocsmában járt ünnepelni felfedezését, amelyet szintén Szent Barbara egy részén tartott ünnepség kapcsán ünnepeltek. Végül a barbitursav neve ebből a női névből származna.
A barbitursav nevének eredetéről egy másik elmélet azon alapul, amelyet a szintetizálásához használtak. Nos, az egyik szubsztrátum akkor a karbamid volt, amely megtalálható többek között vizeletben. Ez utóbbi elmélet esetében támogatói azzal érvelnek, hogy a barbitursav elnevezés onnan származik, hogy a Baeyer laboratóriumában használt karbamid a Barbara nevű pincérnő vizeletéből származik.
A barbitursavat a barbiturát csoport prototípus-vegyületeként kezelhetjük - gyártása óta több mint kétezer származékát szintetizálták. Az ebből a csoportból származó vegyületek megjelenése óta hosszú évek óta elég széles körben használják őket, és érdekes módon természetesen az orvostudományban is, de nem csak.
Barbiturátok: Alkalmazás az orvostudományban
A barbiturátok olyan szerek, amelyek depressziós hatást gyakorolnak az idegrendszer aktivitására. Emiatt nem sokkal az orvosi piacon való megjelenésük után ebből a csoportból származó készítményeket altatóként kezdték használni - most azonban nagyon ritkán használják őket erre a célra (ezeket némileg felváltották a használat szempontjából biztonságosabb benzodiazepinek).
A barbiturátokat az intervenciós orvostudományban alkalmazták - ebben az esetben érzéstelenítőként használták őket.
Ezeknek a gyógyszereknek egy másik felhasználása abból a tényből fakad, hogy görcsoldó hatásuk van - emiatt néha epilepsziában szenvedő embereknek ajánlják őket (manapság a barbiturátokat elsősorban görcsoldóként használják).
A barbiturátokat néha teljesen más betegségek esetén is alkalmazzák, és az említetteknél is. Néha megnövekedett koponyaűri nyomású embereknél alkalmazzák, néha próbálkoznak velük sárgaság, migrénes fejfájás vagy alkohol- vagy benzodiazepin-függő emberek megvonási szindróma kezelésében is.
Olvassa el még: Benzodiazepinek: osztályozás, javallatok és ellenjavallatok, függőség Opioid fájdalomcsillapítók (opioidok) Antidepresszánsok: használat, hatás, mellékhatások, függőségBarbiturátok: nem orvosi felhasználásra
Nem csak az orvosok használnak barbiturátokat. Az ebbe a csoporthoz tartozó készítményeket a különféle nyomozószolgálatok ún "igazságszérum" (vagyis az az ügynök, amely után a kihallgatott személy szívesebben válaszolna a feltett kérdésekre).
A barbiturátok esetében a terápiás dózis és a mérgező, halálhoz vezető dózis közötti határ viszonylag kicsi - ennek a kapcsolatnak a megléte oda vezetett, hogy az e csoportba tartozó gyógyszereket a világ egyes országaiban eutanáziára vagy halálbüntetésre használják.
Barbiturátok: Hatásmechanizmus
A barbiturátoknak depresszív hatása van az idegrendszerre, mivel azok az idegsejtek hiperpolarizációjához vezetnek (tehát ezek a szerek kevésbé izgatják az idegsejteket).
Az ebből a csoportból származó készítmények többféle mechanizmuson keresztül fejtik ki ezt a hatást. A barbiturátok kötődnek a GABAerg receptorokhoz, ami azt jelenti, hogy a GABA, az idegsejtek aktivitását gátló neurotranszmitter könnyebben kötődik ezekhez a receptorokhoz.
Ez kloridionok beáramlását eredményezi az idegsejtekben, és ez vezet hiperpolarizációjukhoz. A barbiturátok közvetlenül vezetnek a kloridcsatornák megnyílásához az idegsejtek membránjában, és szabályozzák a nátrium- és kalciumionok belsejébe történő beáramlását is.
Ezenkívül az ebből a csoportból származó készítmények képesek gátolni a retikuláris képződéshez és az agykéreghez tartozó idegsejtek aktivitását is.
Barbiturátok: példák
Már említettük, hogy rendkívül sok barbiturátot szintetizáltak. Lehetetlen lenne mind a kétezernél több barbitursav-származékot felsorolni, ezért korlátoznunk kell néhány példát a barbiturát csoportba tartozó készítményekre - ezek a következők:
- tiopentális
- fenobarbitál
- ciklobarbitál
- pentobarbitál
- metilfenobarbitál
- barbitális
- metohexitális
Barbiturátok: kölcsönhatások és óvintézkedések
Abban a helyzetben, amikor az orvos azt mondja a páciensnek, hogy szedjen barbiturátokat, a betegnek tájékoztatnia kell őt minden egyéb szedett gyógyszerről. Ez a szükséglet azért merül fel, mert a barbiturátok sokféle gyógyszerrel lépnek kölcsönhatásba.
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek például gyengíthetik más gyógyszerek hatásait - ez a helyzet többek között a egyes HIV-szerek, ranolazin (az iszkémiás szívbetegségben gyakran alkalmazott gyógyszer) vagy a vorikonazol (gombaellenes gyógyszer).
A barbiturátok azonban inverz interakciókhoz vezethetnek, vagyis ahol fokozhatják más gyógyszerek hatását. Elsősorban más olyan készítményekről beszélünk, amelyek depressziós hatást gyakorolhatnak az idegrendszerre - ilyenek például a benzodiazepinek és az altatók, például a zaleplon vagy a zolpidem.
Ezen okok miatt mindig rendkívül óvatosan kell szedni ezt a fajta gyógyszert a barbiturátokkal együtt.
Barbiturátok: mellékhatások
Ma a barbiturátokat sokkal ritkábban használják az orvostudományban, mint a múltban - és jó okkal. Ezen okok egyike a fent említett kismértékű különbség e gyógyszerek terápiás és toxikus dózisai között, és egy másik ok, amiért a barbiturátokat ritkábban alkalmazzák, azok mellékhatásainak köszönhető.
A barbiturátok használata során felmerülő problémák a következők lehetnek:
- szédülés
- hányinger
- hányás
- Fejfájás
- károsodott pszichomotoros koordinációs és egyensúlyzavarok
- memóriazavar
- lelassítva a gondolkodás tempóját
- koncentrációs rendellenességek
- álmosság
Barbiturátok: függőség és túladagolás
A barbiturátok korlátozott használata nemcsak a mellékhatások kockázatának tudható be, hanem annak is, hogy függőséghez vezethetnek.
A barbiturátok szedése mind a szellemi, mind a fizikai függőség kialakulásához vezethet, sajnos még ezeknek a készítményeknek a viszonylag rövid időtartama után is.
Ezeknek a gyógyszereknek a függővé válásának kockázata több különböző tényezőnek köszönhető. Először is annak a ténynek köszönhető, hogy a tolerancia a barbiturátok szedésekor meglehetősen gyorsan kialakul - ez ahhoz a tényhez vezet, hogy a gyógyszer szedésének hatásának elérése érdekében egyre nagyobb adagokat kell bevenni.
A függőség kockázatát az is okozza, hogy a barbiturátoknak nemcsak nyugtató hatása van, hanem bevitelük eufória kialakulását, az elégedettség és a kikapcsolódás érzését is eredményezheti.
A barbiturátfüggőség önmagában veszélyes, de a kockázat növekszik, mert nem nehéz túladagolni ezeket a gyógyszereket. Az ilyen készítmények túladagolása nagyon veszélyes lehet - ha ez bekövetkezik, a beteg szenvedhet:
- a motoros koordináció teljes hiánya
- homályos, érthetetlen beszéd
- a helyzet felmérésének nehézségei
- légzési problémák (pl. nagyon sekély légzés)
- a pulzus súlyos lassulása (bradycardia)
- veseproblémák (amelyek veseelégtelenséghez vezethetnek)
- kóma
A barbiturátokkal történő mérgezés legsúlyosabb eseteiben a beteg meghalhat. Azonban nemcsak a barbiturátok túladagolása veszélyes - ezeknek a gyógyszereknek a hosszú távú alkalmazása különféle nehézségekhez is vezethet, többek között tartós memóriazavarok, a koncentráció és az összpontosítás fenntartásának nehézségei vagy szexuális rendellenességek.
A barbiturátoktól való függés valóban komoly probléma - különféle rendellenességek jelentkezhetnek mind krónikus használatuk során, mind pedig akkor, amikor az ember hirtelen abbahagyja szedését. Ekkor kialakulhat egy gyógyszerelvonási szindróma, amelynek tünetei olyan betegségek lehetnek, mint nyugtalanság, álmatlanság, izomfájdalom vagy hányinger, hányás és a testhőmérséklet emelkedése.
A rohamok, hallucinációk és téveszmék kockázata összefügg a barbiturátok abbahagyásával járó elvonási szindrómával is.
Barbiturátok, terhesség és szoptatás
Barbiturátok terhes és szoptató nőknél csak szükség esetén ajánlottak. Terhes nőknél ugyanis ezek a gyógyszerek átjuthatnak a méhlepényen keresztül a magzatig, szoptató anyáknál pedig ebből a csoportból származó gyógyszerek átjuthatnak az ételükbe.
Amikor a barbiturátok belépnek a gyermek testébe, ezeknek a gyógyszereknek a mellékhatásai jelentkezhetnek. Ezenkívül fennáll annak a veszélye, hogy ha az anya terhesség alatt szedett barbiturátokat, akkor a gyermek terhesség után absztinencia szindrómát fog kialakítani - különösen, ha a nő később nem szoptat.
Ezen és számos más kockázat miatt a barbiturátokat inkább kerülik terhes és szoptató nőknél.
