A biszfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják a csontszövet lebontását. Emiatt a csontrendszer számos betegségének kezelésében alkalmazzák őket. A csontritkulás kezelésében alkalmazott gyógyszerek egyik legfontosabb csoportját képezik. Nagyon hatékonyak ennek a betegségnek a kezelésében. Ezen anyagok, mint minden gyógyszer hatása bizonyos mellékhatásokkal jár. Mit kell tudni a biszfoszfátok bevételekor?
A biszfoszfonátok egy olyan gyógyszercsoport, amelyekről kimutatták, hogy megakadályozzák a csontsűrűség csökkenését. Osteoporosis kezelésére használják. és olyan betegségek, amelyek során az ásványi anyagok lebomlanak a csontszövetekben. Ezek a leggyakrabban felírt gyógyszerek a csontritkulás kezelésére.
Tartalomjegyzék:
- Biszfoszfonátok - akció
- Biszfoszfonátok - előzmények
- Biszfoszfonátok - alkalmazás az oszteoporózis kezelésében
- Biszfoszfonátok - a kezelés megkezdése
- Biszfoszfonátok injekciók és tabletták formájában
- Biszfoszfonátok - ezt érdemes tudni
- Biszfoszfonátok - mellékhatások
Tudományos bizonyítékok arra utalnak, hogy ezek a gyógyszerek akár 70% -kal is csökkenthetik a csonttörések kockázatát a posztmenopauzában szenvedő, csontritkulásban szenvedő nőknél. Bizonyított hatékonyságuk miatt a szakemberek olyan gyakran ajánlják a biszfoszfonátokat, mint a fő farmakológiai terápiát ebben a betegségben.
A biszfoszfonátokat alkalmazó orvosi helyzetek:
- a csontritkulás megelőzése és kezelése
- Paget-kór
- tumor áttétek a csontig
- myeloma multiplex
- primer hyperparathyreosis
- az osteogenezis rendellenességei
- rostos dysplasia
- törékeny csontok előfordulásának egyéb körülményei
Biszfoszfonátok - akció
A biszfoszfonátok hatásmechanizmusának megértése érdekében meg kell érteni a csontszövetben zajló folyamatokat. Gyakran elképzeljük a csontokat egyfajta halott belső állványként. Ez azonban téves kép. Csontvázunk sejtszinten rendkívül dinamikus.
A csontszövet folyamatosan rekonstruálódik. Homeosztázisát vagy egyensúlyát speciális sejtek tartják fenn. Közülük megkülönböztetjük az oszteoblasztokat, amelyek célja a csont létrehozása és az oszteoklasztok elpusztítása. Mindkét folyamat egyidejűleg zajlik a szövetben.
Tevékenységükkel a biszfoszfonátok gátolják a csontokat lebontó folyamatokat. Ugyanis apoptózisra ösztönzik az oszteoklasztokat, vagy megölik önmagukat. Annak a ténynek köszönhetően, hogy ezek a sejtek, amelyeket néha osteogén sejteknek neveznek, felelősek a csontszövet pusztulásáért, elpusztulásuk megakadályozza annak elvesztését.
A biszfoszfonátok meglehetősen egyszerű vegyi anyagok. Zavarba ejtő lehet, hogy az ilyen primitív részecskék felismerik az oszteoklasztokat és elindítják a halálukat. Ez azonban egészen egyszerűen megmagyarázható. Ezeknek a gyógyszereknek két foszfátcsoportja van, amelyek együttesen kötődnek a kalciumionokkal.
Ennek köszönhetően a biszfoszfonátok előnyösen kötődnek ehhez az elemhez, és felhalmozódnak a csontokban. Magas koncentrációt érnek el bennük, miközben nem rakódnak le más szövetekben.
Amint az oszteoklasztok lebontják a csontot, biszfoszfonátokat bocsátanak ki a szövetből. A gyógyszermolekulák ezután behatolnak az oszteoklaszt sejtekbe. Ez megzavarja az osteoclastok intracelluláris enzimatikus funkcióit, ami a csontszövet pusztulásához vezet.
A biszfoszfonátok szerkezeti hasonlóságot mutatnak a pirofoszfáttal. Sok enzim aktiválódik ehhez a vegyi anyaghoz kapcsolódva. Mivel a biszfoszfonátcsoport utánozza a pirofoszfát szerkezetét.
A vele együtt lévő gyógyszerek képesek utánozni ezt az anyagot. Ennek köszönhetően kombinálódnak a megfelelő enzimekkel, blokkolják őket. A biszfoszfonátok ily módon zavarják meg az intracelluláris folyamatokat az oszteoklasztokban.
Biszfoszfonátok - előzmények
A biszfoszfonátokat már a 19. században feltalálták és forgalomba hozták. Azonban nem használták őket kábítószerként. Ezeknek az anyagoknak a kémiai tulajdonságait használták fel a víz lágyítására a narancsligetekben használt öntözőrendszerekben.
Az első vizsgálatok a biszfoszfonátok csontanyagcsere-rendellenességek kezelésében történő felhasználásáról az 1960-as évekig nyúlnak vissza. Emberben kifejtett hatásuk kezdeti indoka az volt, hogy képesek blokkolni a hidroxilapatit oldódását, amely a csontásvány fő összetevője.
A biszfoszfátok tényleges mechanizmusát az oszteoklasztok blokkolásával csak az 1990-es években fedezték fel. Ez az alendronát forgalomba hozatalához kapcsolódott.
Biszfoszfonátok - alkalmazás az oszteoporózis kezelésében
A csontritkulás olyan betegség, amelyben a csontok gyengülnek, mivel ásványi anyagsűrűségük csökken. Ez növeli a törés kockázatát. A leggyakrabban feltörő csontok közé tartozik a gerinc csigolyája, az alkar és a csípő csontjai. A csontritkulás a leggyakoribb oka a töréseknek az idősek körében. E betegség következtében a csontok annyira meggyengülhetnek, hogy spontán módon eltörnek.
A biszfoszfonátokat ajánlják, mint a legfontosabb kezelést a posztmenopauzális osteoporosis kezelésében. Hosszú távú alkalmazásuk ebben a betegségben csökkenti a csonttörés kockázatát és növeli ásványi sűrűségét.
A bifoszfonát terápia orális alkalmazás esetén öt évig tart, vagy intravénásan három évig. A kezelési hatások három-öt évig tartanak. Tíz évig tartó orális terápiát vagy hat évig tartó intravénás terápiát néha ajánlanak a nagyobb kockázatúak számára.
Becslések szerint a biszfoszfonátok használata 25-70% -kal csökkenti a törések kockázatát. A hatékonyság az érintett csont típusától függ. Ezek a gyógyszerek a jövőbeni csonttörések kockázatának csökkentésében is hasznosak azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében csontritkulás volt.
Biszfoszfonátok - a kezelés megkezdése
A D-vitamin és a kalcium megfelelő ellátása elengedhetetlen a csontsűrűség fenntartásához. Ez az elem a csontszövet nagyon fontos eleme. A D-vitamin viszont elengedhetetlen a megfelelő kalcium felszívódás stimulálásához.
A kezelés megkezdése előtt, amely magában foglalja a biszfoszfonátok bevitelét, fel kell mérni a napi kalcium bevitelét a napi étrendben, és teszteket kell végezni az osteomalacia ellen, amely olyan betegség, amelyben a csont helytelenül van telítve ezzel az elemmel. Ha az eredmények erre a rendellenességre utalnak, további D-vitamin tesztet kell elvégezni.
Ha hiányosságokat találnak, a biszfoszfonát-terápia megkezdése előtt feltétlenül fel kell tölteni a szervezet D-vitamin- és kalciumkészleteit. Ennek a problémának a figyelmen kívül hagyása a hypocalcemia heves tüneteihez vezethet, amely állapot alacsony vér kalciumszinttel jár.
Testünk különleges biztosítékokkal rendelkezik, amelyek ellenőrzik az elemek szintjét. Ha a vér kalciumszintje alacsony, az oszteoklasztok aktivitása miatt a csontokból veszik. A biszfoszfonátok blokkolják a csontszövet lebontását és ezáltal a kalcium felszabadulását. Ezért, amikor ezeket a gyógyszereket olyan személynek adják be, akinek alacsony az elem vérszintje, még jobban csökken.
A hipokalémia veszélye abból adódik, hogy a kalcium nem csak a csontok építőköve. Részt vesz a neuromuszkuláris transzmisszióban, az immunválaszokban és a véralvadásban is. A hipokalaemia, amely a biszfoszfonátok nem megfelelő adagolása esetén fordulhat elő, olyan tünetekhez vezet, mint:
- tetániás rohamok
- myasthenia gravis
- járási zavar
Biszfoszfonátok injekciók és tabletták formájában
A biszfoszfonátok orális és intravénás gyógyszerek formájában érkeznek. Az első lehetőség előnye az egyszerű adminisztráció. Emiatt a betegek és az orvosok leggyakrabban tablettákat választanak. A szakember a beteg állapotától függően egyénileg határozza meg a vétel dózisát és gyakoriságát.
A tablettát szedő megoldásnak azonban van néhány hátránya. Az orális biszfoszfonátok használata az emésztőrendszer kellemetlen problémáival jár.
A korábban említett mellékhatások elkerülése érdekében néha intravénás formát alkalmaznak. További előnye az orális beadáshoz képest nagyobb hatássebesség. Az ilyen formájú gyógyszereket általában 3-4 hetente szedik.
Biszfoszfonátok - ezt érdemes tudni
A biszfoszfonátok rendkívül hatékony gyógyszerek. Nem szabad elfelejteni, hogy a megfelelő terápiás hatások és a mellékhatások minimalizálása érdekében fontos a kalcium és a D-vitamin megfelelő ellátása, ezért a gyógyszeres terápiát megfelelő kiegészítéssel kell kiegészíteni.
Emlékeztetni kell a megvitatott gyógyszerek koncentrációs képességre gyakorolt hatására is. A biszfoszfonátok szedése szédülést és álmosságot okozhat. Ezért nem szabad vezetni, miután bevette őket.
Biszfoszfonátok - mellékhatások
A szájon át alkalmazott biszfoszfonátok gyomorpanaszokat, valamint gyulladásokat és nyelőcső-eróziókat okozhatnak. Hányinger, hányás és hasmenés is előfordulhat.
Ezen gyógyszerek intravénás formái néha lázat és influenzaszerű tüneteket okoznak. Általában az első injekció beadása után kezdődnek. Ezen szövődmények csökkentése érdekében az injekció beadása előtt ajánlott a test megfelelő hidratálása.
Irodalom
- Országos Osteoporosis Társaság. Kábítószer-kezelés. Egyesült Királyság Országos Osteoporosis Társaság.
- Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (2014. január). "Frissítés a posztmenopauzális osteoporosis biszfoszfonátokkal történő hosszú távú kezeléséről: szisztematikus áttekintés". Csont. 58:
- Fleisch H (2002). Biszfoszfonátok kifejlesztése. Mellrák Res. 4
- Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (2008. május). "A biszfoszfonát ásványi kötődésének és felvételének megjelenítése az oszteoklasztok és a nem felszívódó sejtek által". Csont. 42
- Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Biszfoszfonátok az oszteoporózis kezelésében - ajánlások és valóság", KIVÁLASZTOTT KLINIKAI PROBLÉMÁK
