2014. október 24., péntek. - Szuper vékony film, amely kontaktlencséhez hasonló, amely a szemhez tapad anélkül, hogy irritálná vagy akadályozná a látást, és fokozatosan felszabadítja a gyógyszert, hogy lassítsa a glaukóma által okozott vakság előrehaladását. A kifejezés szintetikusan leírja azt a terápiás eszközt, amelyet egy argentínai Córdoba Nemzeti Egyetem (UNC) Vegyésztudományi Karának Gyógyszerészeti Tanszékének tudóscsoportja hozott létre és nemrégiben szabadalmaztatott.
A fejlesztés az acetazolamid (AZM) - ez a krónikus szemészeti patológia kezelésében alkalmazott gyógyszer - beadásának módja, amely Argentínában magas a 61 évesnél idősebb embereknél. Globális szinten becslések szerint ez a betegség 2020-ig 80 millió embert érint.
A glaukomát az intraokuláris nyomás növekedése jellemzi, amely visszafordíthatatlan károkat okoz a látóidegben, és fokozatosan csökkenti a látást. Időszakosan kimutatható periodikus szemészeti vizsgálatokkal, de nem lehet megfordítani, ha már látásvesztést okozott. Az olyan gyógyszerek, mint az AZM, alacsonyan tartják az intraokuláris nyomást és megakadályozzák a betegség előrehaladását.
A gyógyszer beadása jelenleg csak orálisan történik, mivel ez egy rosszul oldódó vegyület, amelyet hagyományos cseppekben kell alkalmazni. A hatás biztosítása érdekében manapság nagy dózisokat alkalmaznak, amelyek káros hatásokat idéznek elő, például diurézist vagy vérbetegségeket (súlyos diszkráziák).
Ugyanakkor az UNC tudósai által létrehozott szemfilm egy biokompatibilis polimerekből álló lap, amelyet a szem kötőzsákjába helyeznek, ahol tapad és rögzítve van. Ez megakadályozza, hogy a "pásztázó mechanizmusok", mint például a pislákolás és a könnyek, mozogjanak vagy kilépjenek, miközben az aktív vegyület fokozatosan felszabadul.
Santiago Palma, a kutatócsoport tagja szerint ez a rendszer hatékonyan biztosítja a gyógyszer bejutását a szembe, elkerülve annak bevételének káros hatásait. És ebben az értelemben kiemelkedik, hogy az eszköz hosszú ideig a szemében maradhat anélkül, hogy irritációt vagy kellemetlenséget okozna. "Ez alapvető fontosságú, mivel a terápiás hatékonyság abban rejlik, hogy a szemnyomást alacsonyan tartják - ezt az állapotot csak a gyógyszer hatására lehet elérni" - magyarázza.
A szemlemezeket a gyógyszeriparban felhasznált polimerekkel készítették tabletták, injekciós készítmények vagy kozmetikumok előállításához. Az ötlet eredetisége a különféle anyagok kombinációján alapult. "Előnye az, hogy már engedélyezték őket egészségügyi szervezetek, ismert, hogy nem toxikusak. A munka során figyelembe vettük annak a lehetőségét, hogy ezeket a filmeket más gyógyszerekkel töltjük be: vagyis olyan platform, amely más terápiás célokra is felhasználható". Palma folytatja.
A szemészeti gyógyszerek 70% -át cseppek formájában alkalmazzák. De csak akkor hatásosak, ha gyakran adják be őket, mivel a szem élettani gátjai kiküszöbölik ezek többségét, és csak a gyógyszer 1–3% -át teszik ki. Ez volt az egyik oka annak, hogy a kutatók fontolóra vették a polimer fóliát. Ezen túlmenően ennek az anyagnak az az előnye, hogy még vékony méretben is megmunkálható és bioadherens, vagyis tapad a nyálkahártyákhoz bizonyos fokú tartóssággal és hatékonysággal.
Állatkísérletek során (nyulak) a szerzők különböző polimerek kombinációival készített lapokat tesztelték, és megmérték a gyógyszer felszabadulásának sebességét, a film tapadási fokát és az okozott irritációt. "Annak érdekében, hogy a gyógyszer lassan és egyenletesen szabaduljon fel, a filmet bevonási folyamatnak kell alávetni. A film legalább két napig ragaszkodik a szemhez, anélkül, hogy irritációt okozna, ellenáll a természetes seprő mozgásoknak, és ugyanakkor a sérülés vagy kellemetlenség nélkül eltávolítható "- magyarázza Palma.
Vizsgálatokat végeztek a gyógyszer terápiás hatásának időtartamának mérésére. "Ha egy csepp - amelyet egy órán át mosunk - nyolc óránként felhordható, akkor egy filmet, amely folyamatosan gyógyszert ad nyolc órán keresztül, napi egyszer lehet feltenni" - írja le a tudós.
A kutatók eddig nyolc órán keresztül fenntarthatták a gyógyszer állandó felszabadulását, de feltételezik, hogy ez az idő meghosszabbítható, és ennek megfelelően a filmek alkalmazásának helyére is.
Az elhelyezés gyakoriságának javítása nem jelent apró kérdést. Egyrészt a betegség progressziójának megelőzésének egyetlen módja az, hogy alacsony legyen a szemnyomás, ami azt jelenti, hogy a gyógyszer terápiás hatása állandó. Másrészt több tanulmány biztosítja, hogy a krónikus betegségben szenvedő betegek 25% -a nem felel meg megfelelően a kezelésnek. Ehhez hozzá kell tenni, hogy a glaukóma elsősorban a 60 év feletti betegeket érinti, akik általában polimerizált betegek. Ezért egy könnyen alkalmazható, napi egyszeri, vagy két-három naponként elhelyezhető készülék birtoklása pozitívan befolyásolná ezen emberek terápiás betartását és életminőségét.
A lapok elhelyezésének módját illetően a tudósok azt javasolják, hogy azokat az inzulin injekcióhoz hasonló készülékbe kell beépíteni, és filmpatronokkal újratölthetők. Ily módon a beteg kissé megnyomná a szemét, ragasztana az egyik korongot, a többi pedig steril marad.
Bár még nem végeztek vizsgálatokat emberekkel, a találmány hatékonyságát alátámasztó kísérletek túlságosan nagyok: négy órán belül sikerült csökkenteniük az intraokuláris nyomást a tapasztalatban részt vevő állatok 40% -ánál, ami ezt a rendszert teszi Az AZM helyi adagolása a glaukóma által okozott vakság egyik leghatékonyabb terápiájában.
A kutatók fogadják, hogy hamarosan a magánbefektetők érdeklődnek e fejlesztés iránt, és elvégzik a szükséges intézkedéseket, hogy a találmányt a laboratóriumból a gyógyszertárakba továbbítsák.
Forrás:
Címkék:
Wellness Egészség Gyógyszerek
A fejlesztés az acetazolamid (AZM) - ez a krónikus szemészeti patológia kezelésében alkalmazott gyógyszer - beadásának módja, amely Argentínában magas a 61 évesnél idősebb embereknél. Globális szinten becslések szerint ez a betegség 2020-ig 80 millió embert érint.
A glaukomát az intraokuláris nyomás növekedése jellemzi, amely visszafordíthatatlan károkat okoz a látóidegben, és fokozatosan csökkenti a látást. Időszakosan kimutatható periodikus szemészeti vizsgálatokkal, de nem lehet megfordítani, ha már látásvesztést okozott. Az olyan gyógyszerek, mint az AZM, alacsonyan tartják az intraokuláris nyomást és megakadályozzák a betegség előrehaladását.
A gyógyszer beadása jelenleg csak orálisan történik, mivel ez egy rosszul oldódó vegyület, amelyet hagyományos cseppekben kell alkalmazni. A hatás biztosítása érdekében manapság nagy dózisokat alkalmaznak, amelyek káros hatásokat idéznek elő, például diurézist vagy vérbetegségeket (súlyos diszkráziák).
Ugyanakkor az UNC tudósai által létrehozott szemfilm egy biokompatibilis polimerekből álló lap, amelyet a szem kötőzsákjába helyeznek, ahol tapad és rögzítve van. Ez megakadályozza, hogy a "pásztázó mechanizmusok", mint például a pislákolás és a könnyek, mozogjanak vagy kilépjenek, miközben az aktív vegyület fokozatosan felszabadul.
Santiago Palma, a kutatócsoport tagja szerint ez a rendszer hatékonyan biztosítja a gyógyszer bejutását a szembe, elkerülve annak bevételének káros hatásait. És ebben az értelemben kiemelkedik, hogy az eszköz hosszú ideig a szemében maradhat anélkül, hogy irritációt vagy kellemetlenséget okozna. "Ez alapvető fontosságú, mivel a terápiás hatékonyság abban rejlik, hogy a szemnyomást alacsonyan tartják - ezt az állapotot csak a gyógyszer hatására lehet elérni" - magyarázza.
A szemlemezeket a gyógyszeriparban felhasznált polimerekkel készítették tabletták, injekciós készítmények vagy kozmetikumok előállításához. Az ötlet eredetisége a különféle anyagok kombinációján alapult. "Előnye az, hogy már engedélyezték őket egészségügyi szervezetek, ismert, hogy nem toxikusak. A munka során figyelembe vettük annak a lehetőségét, hogy ezeket a filmeket más gyógyszerekkel töltjük be: vagyis olyan platform, amely más terápiás célokra is felhasználható". Palma folytatja.
A szemészeti gyógyszerek 70% -át cseppek formájában alkalmazzák. De csak akkor hatásosak, ha gyakran adják be őket, mivel a szem élettani gátjai kiküszöbölik ezek többségét, és csak a gyógyszer 1–3% -át teszik ki. Ez volt az egyik oka annak, hogy a kutatók fontolóra vették a polimer fóliát. Ezen túlmenően ennek az anyagnak az az előnye, hogy még vékony méretben is megmunkálható és bioadherens, vagyis tapad a nyálkahártyákhoz bizonyos fokú tartóssággal és hatékonysággal.
Állatkísérletek során (nyulak) a szerzők különböző polimerek kombinációival készített lapokat tesztelték, és megmérték a gyógyszer felszabadulásának sebességét, a film tapadási fokát és az okozott irritációt. "Annak érdekében, hogy a gyógyszer lassan és egyenletesen szabaduljon fel, a filmet bevonási folyamatnak kell alávetni. A film legalább két napig ragaszkodik a szemhez, anélkül, hogy irritációt okozna, ellenáll a természetes seprő mozgásoknak, és ugyanakkor a sérülés vagy kellemetlenség nélkül eltávolítható "- magyarázza Palma.
Vizsgálatokat végeztek a gyógyszer terápiás hatásának időtartamának mérésére. "Ha egy csepp - amelyet egy órán át mosunk - nyolc óránként felhordható, akkor egy filmet, amely folyamatosan gyógyszert ad nyolc órán keresztül, napi egyszer lehet feltenni" - írja le a tudós.
A kutatók eddig nyolc órán keresztül fenntarthatták a gyógyszer állandó felszabadulását, de feltételezik, hogy ez az idő meghosszabbítható, és ennek megfelelően a filmek alkalmazásának helyére is.
Az elhelyezés gyakoriságának javítása nem jelent apró kérdést. Egyrészt a betegség progressziójának megelőzésének egyetlen módja az, hogy alacsony legyen a szemnyomás, ami azt jelenti, hogy a gyógyszer terápiás hatása állandó. Másrészt több tanulmány biztosítja, hogy a krónikus betegségben szenvedő betegek 25% -a nem felel meg megfelelően a kezelésnek. Ehhez hozzá kell tenni, hogy a glaukóma elsősorban a 60 év feletti betegeket érinti, akik általában polimerizált betegek. Ezért egy könnyen alkalmazható, napi egyszeri, vagy két-három naponként elhelyezhető készülék birtoklása pozitívan befolyásolná ezen emberek terápiás betartását és életminőségét.
A lapok elhelyezésének módját illetően a tudósok azt javasolják, hogy azokat az inzulin injekcióhoz hasonló készülékbe kell beépíteni, és filmpatronokkal újratölthetők. Ily módon a beteg kissé megnyomná a szemét, ragasztana az egyik korongot, a többi pedig steril marad.
Bár még nem végeztek vizsgálatokat emberekkel, a találmány hatékonyságát alátámasztó kísérletek túlságosan nagyok: négy órán belül sikerült csökkenteniük az intraokuláris nyomást a tapasztalatban részt vevő állatok 40% -ánál, ami ezt a rendszert teszi Az AZM helyi adagolása a glaukóma által okozott vakság egyik leghatékonyabb terápiájában.
A kutatók fogadják, hogy hamarosan a magánbefektetők érdeklődnek e fejlesztés iránt, és elvégzik a szükséges intézkedéseket, hogy a találmányt a laboratóriumból a gyógyszertárakba továbbítsák.
Forrás: