A bupropion pszichotrop tulajdonságokkal rendelkező gyógyszer. Jelenleg elsősorban atipikus antidepresszánsként alkalmazzák. Az anyagnak nincsenek függőséget okozó tulajdonságai, ugyanakkor nagy lehetősége van a függőségben szenvedők megvonási vágyainak csökkentésére.
Tartalomjegyzék
- A bupropion hatásmechanizmusa
- Buprion - a gyógyszer története
- Bupropion a depresszió kezelésére
- Bupropion a nikotinfüggőség kezelésében
- Bupropion az elhízás kezelésében
- A bupropion okozta mellékhatások
A bupropion egy szerves kémiai vegyület a katinonok csoportjából. A bupropiont tartalmazó készítményeket tanulmányozzák, és a függőség kezelésében használt gyógyszerként vezetik be a gyógyszerpiacra. Ez annak köszönhető, hogy ez az anyag képes csökkenteni a megvonási vágyakat. Emiatt a bupropion élelmiszer-csökkentő gyógyszerként alkalmazható az elhízás kezelésében.
A bupropion hatásmechanizmusa
A bupropiont antidepresszáns tulajdonságú gyógyszerként használják. Ennek a gyógyszernek az elsődleges hatásmechanizmusa a dopamin és a noradrenalin újrafelvételének blokkolása az agyban.
Számos antidepresszáns a szerotonin és a noradrenalin neurotranszmittereinek újrafelvételének korlátozásával működik.
A bupropion szokatlan gyógyszer, mert befolyásolja a dopamin visszavételt (DA). A dopamin egy fontos neurotranszmitter, amelynek alacsony koncentrációja részt vesz az agy depresszió során bekövetkező változásaiban. A legtöbb antidepresszáns nem befolyásolja ennek a neurotranszmitternek a szintjét.
Buprion - a gyógyszer története
A bupropinont 1969-ben fedezte fel Nariman Mehta. Végül az USA FDA 1985-ben antidepresszánsként hagyta jóvá a gyógyszert. A bupropiont először Wellbutrin néven vezették be a piacra.
Az első bupropiont tartalmazó gyógyszert gyorsan kivonták a piacról. Ez 1986-ban történt, kevesebb mint egy évvel azután, hogy bemutatták a terápiának. Kiderült, hogy a klinikai gyakorlatban az ajánlott dózisban alkalmazott anyag sok betegnél görcsrohamot okozott. Végül további vizsgálatok megállapították, hogy a rohamhatás dózisfüggő. A Wellbutrin esetében 400-600 mg volt.
1989-ben a bupropion visszatért az orvosi gyakorlatba. A mellékhatások kockázatának minimalizálása érdekében a maximális napi adagot csökkentették. A maximális napi mennyiség 450 mg volt. A készítményt naponta három részre osztva javasolták bevenni.
A nagyobb biztonságot garantáló gyógyszer másik formája a lassan felszabaduló forma. Wellbutrin SR néven mutatta be a GlaxoSmithKline. Az amerikai FDA 1996-ban jóváhagyta a gyógyszer ezen formáját. A készítményt naponta kétszer javasolták bevenni.
1997-ben a bupropiont az FDA jóváhagyta a nikotin-függőség kezelésére használt anyagként. A Zyban készítményt vezették be a piacra, olyan dohányosoknak szánták, akik szeretnék leszokni a függőségről.
2003-ban az FDA Wellbutrin XL néven jóváhagyta a bupropion egy másik nyújtott felszabadulású formáját. Elég volt naponta egyszer bevenni a gyógyszert. A megváltozott felszabadulási mechanizmus, a csökkentett dózis és a készítmény ritkább adagolása miatt a rohamok gyakorisága hasonló vagy akár alacsonyabb, mint más antidepresszánsoké. A bupropion alkalmazása során továbbra is különös óvatosság szükséges a rohamok kockázatának kitett embereknél.
Bupropion a depresszió kezelésére
A dopamint "hedonikus" neurotranszmitternek tekintik. Fontos az örömérzés képessége, valamint az agy jutalomközpontjának működése szempontjából. Szintje határozza meg a tevékenységekben való részvétel képességét, a motivációkat, valamint az élet és a fiziológiai szükségletek kielégítését. A depresszióban szenvedőknek gyakran vannak problémáik az életfunkciókat támogató tevékenységekkel, például az alvással és az evéssel.
A bupropiont szezonális depresszió kezelésében alkalmazzák önálló készítményként vagy más antidepresszánsokkal kombinált terápiában. Ezt a gyógyszert gyakran kombinálják az SSRI csoport készítményeivel. A bupropiont szezonális depresszió megelőzésére is engedélyezték.
Fontos jellemző, amely megkülönbözteti a bupropiont az antidepresszánsok többségétől, hogy nem befolyásolja hátrányosan a szexuális funkciókat.A depresszió kezelésében alkalmazott legtöbb gyógyszer rontja a betegek erotikus életét.
A bupropionnak nincsenek olyan mellékhatásai, amelyek a libidó és az erekciós diszfunkció csökkenéséhez vezetnek. Vannak olyan tanulmányok is, amelyek azt mutatják, hogy ez a gyógyszer hasznos lehet a szexuális diszfunkció kezelésében.
Bupropion a nikotinfüggőség kezelésében
A bupropion szintén nikotin receptor antagonista. Ennek köszönhetően a gyógyszer csökkenti a nikotin utáni vágyat és a kellemetlen megvonási hatásokat. Emiatt különösen a nikotinfüggőség kezelésében alkalmazzák.
Ezenkívül a bupropion gátolja a dopamin újrafelvételét, ami kihat a jutalmazási rendszerre, ami fontos a nikotin-függőség állapota szempontjából.
Kémiai szempontból ez a gyógyszer hasonlít a katinonra és a feniletil-aminra, vagyis olyan anyagokra, amelyek erős pszichostimuláns tulajdonságokkal rendelkeznek.
Ezenkívül a bupropion által a központi idegrendszerben előidézett stimuláló hatások hasonlóak a nikotinéhoz. Ennek eredményeként ennek a gyógyszernek az alacsony dózisa nikotin-helyettesítőként működhet az elvonási terápia során.
1997-ben tanulmányokat végeztek a bupropion nikotin-függőségre gyakorolt hatásainak felmérésére. 615 beteg vett részt a vizsgálatban. Randomizálták őket, hogy napi 100, 150 vagy 300 mg placebót vagy bupropiont kapjanak. A kutatómunka hét hétig tartott. Depresszióban szenvedők nem vehettek részt a vizsgálatban. Ennek az volt a célja, hogy kizárja az antidepresszáns hatásnak az eredményre gyakorolt hatását.
A tanulmány megerősítette a bupropion terápia jótékony hatásait. A tesztekben a dohányzást sikeresen leszokó betegek aránya 19,0% volt a placebo csoportban, 28,8% a 100 mg bupropion csoportban, 38,6% a 150 mg bupropion csoportban és 44,2% a 300 mg bupropion csoportban. Az eredményeket a kilélegzett levegő szén-monoxid-mérésével igazolták.
Bupropion az elhízás kezelésében
Klinikai tanulmányok mutatják be a bupropin potenciálját az elhízás kezelésében. Az anyagot azonban még nem hagyták jóvá e betegség kezelésében. A gyógyszerpiacon azonban van olyan készítmény, amely bupropiont tartalmaz naltrexonnal kombinálva.
A GlaxoSmithKline a bupropiont tartalmazó Wellbutrint korábban az FDA által jóváhagyatlan célokból népszerűsítette. A gyártó a gyógyszert az elhízás és a szexuális diszfunkció orvoslásaként mutatta be. Illegális tevékenység volt. Végül a GlaxoSmithKline-t 3 milliárd dollárra büntették.
A bupropiont naltrexonnal kombinálva használják hosszú távú testsúly-szabályozáshoz. Ez a két komponens valószínűleg befolyásolja az agy azon területeit, amelyek részt vesznek az ételbevitel szabályozásában. Ide tartozik a hipotalamusz, amely részt vesz az étvágy szabályozásában. Emiatt bupropiont tartalmazó kombinált készítményt alkalmaznak az elhízás kezelésében.
Ennek a gyógyszernek a súlyzavarok kezelésében történő alkalmazásának másik fontos szempontja a dopaminerg rendszerre gyakorolt hatása. A dopamin különösen fontos a jutalmazási központ számára. Az ételfogyasztás ellenőrzésének hiánya gyakran társul ennek a központnak az agyában végzett munkájával.
A bupropion okozta mellékhatások
A bupropion által okozott leggyakoribb mellékhatások a következők:
- álmatlanság
- Fejfájás
- száraz száj
- emésztőrendszeri rendellenességek
- hányinger és hányás
- túlérzékenységi reakciók, például csalánkiütés
- étvágytalanság
- ingerlés
- ingerlékenység
- remegés
- szédülés
- ízzavar
- homályos látás
- fülekben zümmög
- a vérnyomás emelkedése
- a bőr kivörösödése
- izzadó
- láz
- mellkasi fájdalom
- gyengeség
A rohamok a bupropion legsúlyosabb mellékhatása. A roham kockázata a kábítószertől és az adagtól függ. A készítmény retard formája csökkenti ezen mellékhatások kockázatát.
Azok az emberek, akiknek fokozott a kockázata a rohamnak:
- fejsérülést szenvedett
- más gyógyszereket használ, amelyek csökkentik a görcsös ingerlékenység küszöbét
- cukorbetegek és gyógyszert szednek erre az állapotra
- alkoholfüggőek
- étvágygerjesztő vagy csökkentő készítményeket szedjen
A terápiát felügyelő orvost tájékoztatni kell ezekről a helyzetekről.
Mikor ne használja a bupropiont?
A bupropiont nem szabad embereknek használni:
- akiknek rohamai vannak
- a központi idegrendszer daganatával diagnosztizálták
- májcirrhosisban szenved
- akiknek kórtörténetében bulimiás vagy anorexiás epizódok voltak
- MAO inhibitorok alkalmazásával
Irodalom:
- Bupropion - hatékony antidepresszáns, kedvező hatásprofillal a szexuális szférában, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropion (CID: 444) PubChemben, az Egyesült Államok Nemzeti Orvostudományi Könyvtára.
- Bupropion (DB01156) - információk a hatóanyagról (.). DrugBank.
- Nagykereskedelmi R.D. és mtsai: A nyújtott felszabadulású bupropion és a placebo összehasonlítása a dohányzásról való leszokáshoz. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, online hozzáférés
Olvassa el a cikk további cikkeit
