.jpg)
A kolinészterázok enzimfehérjék, amelyek felelősek a neurotranszmitterek lebontásáért, vagyis olyan anyagok, amelyek információt továbbítanak az idegsejtek között. Emiatt rendkívül fontosak az idegrendszer működéséhez. A harci gázok és inszekticidek toxikus tulajdonságai a kolinészterázok aktivitásának blokkolásán alapulnak. Ezek az enzimek elsősorban a májban termelődnek. A vérben való koncentrációjuk jelezheti e szerv egészségét és hatékonyságát. Milyen szerepet játszanak a kolinészterázok a szervezetben? Mit mutathatnak az ezen enzim szintjén végzett kutatások eredményei?
A kolinészterázok egyébként kolinészterázok. Az általuk végrehajtott reakciók a víz, kolin-észterek bomlásával történő dezaktiválását szolgálják. Az általuk lebontott anyagok egy része neurotranszmitterként hat a szervezetben. A neurotranszmitterek olyan kémiai anyagok, amelyek egyik idegsejtből a másikba kerülnek, hogy információt küldjenek.
A kolinészterázok által katalizált egyik fontos reakció az acetilkolin kolinná és ecetsavvá bomlása. Ez az anyag a neurotranszmitterekhez tartozik. A kolin-észterázok által végrehajtott reakció arra szolgál, hogy a kolinerg idegsejt egy korábbi aktiválás után nyugalmi állapotba kerüljön.
Ilyen folyamatra példa az izomösszehúzódás. A neuromuszkuláris szinapszisban felszabaduló neurotranszmitter, acetilkolin okozza. Ha szükség van egy izom ellazítására, dezaktiválni kell az acetilkolint. A reakció lefolyásáért a kolinészterázok felelősek, amelyek ezt a neurotranszmittert hidrolizálják.
Végül ezen enzimek hatásának köszönhetően az izom ellazul.A kolint felveszik a szinaptikus hasadékból, és visszaszállítják az idegsejtbe. Visszaállítható acetilkolinrá, majd felszabadulhat a szinapszisban, ezáltal újabb izomösszehúzódást vált ki.
A kolinészterázok csoportjába tartozó, az acetilkolinra specifikus enzim az acetilkolinészteráz.
Kolinészterázok - osztályozás
Alapvetően kétféle kolinészteráz létezik:
- acetilkolinészteráz, rövidítve ACHE
- butiril-kolinészteráz, rövidítve BCHE
Ez a kétféle kolinészteráz különbözik az általuk végzett reagensek preferenciáitól. Az acetilkolin-észterázok gyorsabban hidrolizálják az acetilkolint, mint más kolin-észterek. A butirilkolin-észterázok viszont nagyobb szelektivitást mutatnak a butiril-kolinnal szemben.
Az acetilkolinészteráz főleg a vérben helyezkedik el a vörösvértestek felszínén és az idegszinapszisokban, beleértve a neuromuszkulárisakat is.
A butirilkolinészterázok a májban termelődnek, és főleg a test plazmájában találhatók meg. Az enzim ezen formájának felezési ideje 10–14 nap. A májban a butirilkolin-észteráz szintézise miatt előrehaladott májbetegségben ennek az enzimnek a koncentrációja csökkenhet.
Kolinészteráz inhibitorok
A kolinészteráz inhibitorok olyan anyagok, amelyek képesek blokkolni az enzimek ezen csoportját. Az ilyen jellegű vegyi anyagok neurotoxinok. Ennek oka, hogy megzavarják a kolinerg rendszer idegátvitelét. A kolinészteráz inhibitorokkal történő mérgezés tünetei:
- túlzott nyálképzés
- vizenyős szemek
- izomgörcsök
- mentális zavarok
- halál
Az acetilkolinészteráz inhibitorok olyan harci gázok, mint a szarin, a soman és a tabun. A népszerű rovarölő szerek, amelyek foszfororganikus vagy karbamátos rovarölőként vannak besorolva, szintén rendelkeznek ezzel a hatással. Ezekkel az anyagokkal való közvetlen érintkezés életveszélyes lehet.
Az acetilkolinészteráz felelős az izmok és a szervek relaxációjáért a szinapszisba engedett acetilkolin okozta összehúzódás után. Az acetilkolinészteráz inhibitorok hatására az acetilkolin nem bomlik le, és felhalmozódik az idegszinapszisban. Ez az izmok állandó, szüntelen összehúzódásához vezet.
Néhány gyógyszer képes a kolinészterázok részleges és reverzibilis gátlására. Ilyen például a benzodiazepin, például a tamazepam. A demencia kezelésére szolgáló gyógyszerek, mint például a donepezil és a galantamin, szintén acetilkolinészteráz inhibitorok.
Az acetilkolinészteráz inhibitorok hasznosak az orvosi érzéstelenítés okozta bénulás visszafordításában. A myasthenia gravis, a glaukóma és az Alzheimer-kór kezelésére is alkalmazzák őket.
Kolinészteráz - alkalmazás a diagnosztikában
A szervezet kolinészterázszintjét különféle diagnosztikai vizsgálatokban használják.
Az acetokolin-észteráz magzatvízszintje terhesség alatt: jelenléte magzati rendellenességekre utalhat. Az idegcső károsodását jelzi. Az eredmény jelzi a további kutatásokat.
A kolinészteráz szintjének tesztelése a máj hatékonyságának markerként: súlyos májkárosodás esetén csökken a kolinészteráz szint. A tesztet elsősorban a peszticid-mérgezés és a betegségek diagnosztizálására használják.
A kolinészterázok vérszintjének csökkenése a következő esetekben fordul elő:
- májzsugorodás
- májgyulladás
- daganatos betegség májáttétekkel
- hormonális fogamzásgátlás alkalmazásakor
- alultápláltságban
- krónikus szívelégtelenségben
- akut miokardiális infarktusban
Irodalom:
- Colović MB, Krstić DZ, Lazarević-Pašti TD, Bondžić AM, Vasić VM (2013. május). "Acetilkolinészteráz inhibitorok: farmakológia és toxikológia". A jelenlegi neurofarmakológia. Bentham Science Publishers Ltd. 11 (3): 315-35
- Wang R, Tang XC (2005). "A huperzin A. neuroprotektív hatásai. Természetes kolinészteráz inhibitor Alzheimer-kór kezelésében". Neuro-jelek. 14 (1–2): 71–82.
- Whittaker M (1980). "Plazma-kolinészteráz-variánsok és az aneszteziológus". Érzéstelenítés. 35 (2): 174–197
- Teszt azonosító: ACHE. Acetilkolinészteráz, magzatvíz (AChE-AF), magzatvíz, www.mayomedicallaboratories.com
- Acetilkolin (DB03128) - információk a hatóanyagról (.). DrugBank.
- Kolinészteráz gyógyszer. med. Katarzyna Jamruszkiewicz, mp.pl
_1.jpg)
Olvassa el a cikk további cikkeit
