Ebrantil® 25

Akció

Alfa-adrenerg receptor antagonista. Az urapidil a szisztolés és a diasztolés vérnyomás egyidejű csökkenéséhez vezet a perifériás ellenállás csökkentésével. A pulzusszám általában változatlan marad. A szívteljesítmény nem változik. A percdobás növekedhet abban az esetben, ha a megnövekedett utóterhelés miatt csökkent. Az urapidil periférián hat, főleg a posztszinaptikus α1 receptorokat blokkolja (ezáltal gátolja a katekolaminok vazokonstriktoros hatását), és központilag modulálja a keringési szabályozó központok aktivitását (megakadályozza a reflex stimulációt vagy a szimpatikus rendszer gátlását). Az emberi plazmafehérjékhez való kötődés in vitro 80%. Elsősorban a májban metabolizálódik. A fő metabolit egy hidroxil-származék, amelynek nincs vérnyomáscsökkentő hatása. Az urapidil O-demetilezésével képződött metabolit aktivitása megegyezik a kiindulási anyag aktivitásával, de kis mennyiségben van jelen. Az urapidil és metabolitjai a vesék révén 50-70% -ban eliminálódnak, amelynek az alkalmazott dózis 15% -a aktív, a fennmaradó pedig a székletben található metabolitok. Gyors intravénás alkalmazás után a T0,5 1,8-3,9 óra. Előrehaladott máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és időseknél az urapidil megoszlási térfogata és clearance-e csökken, a T0,5 a plazmában meghosszabbodik. Az urapidil átjut a vér-agy gáton.

Adagolás

Intravénásan. Felnőttek. Magas vérnyomás-vészhelyzetek, pl. Magas vérnyomásos krízis, súlyos és nagyon súlyos magas vérnyomás, gyógyszeres kezeléssel szemben ellenálló magas vérnyomás. Intravénás injekció: 10-50 mg urapidilt kell lassan intravénásan beadni, miközben a vérnyomást ellenőrizzük. A vérnyomás csökkenése általában az injekció beadása után 5 percen belül jelentkezik. A beteg válaszától függően az adag megismételhető. Intravénás infúzió vagy infúzió infúziós pumpával. Az injekció után kapott nyomásszint fenntartása érdekében 250 mg készítményt adunk infúzióban 500 ml 0,9% NaCl, 5% vagy 10% glükózban; ha a fenntartó dózist infúziós pumpával adják be, 100 mg készítményt fel kell oldani 0,9% NaCl-ban, 5% vagy 10% glükózban, hogy 50 ml oldatot kapjanak. A maximális adag 4 mg urapidil / ml oldatos infúzió. Az infúzió sebessége a beteg egyedi nyomásértékeitől függ. Az ajánlott kezdeti maximális adagolási sebesség 2 mg / perc, az átlagos fenntartó adag 9 mg / h - ez 250 mg urapidilre vonatkozik, amelyet 500 ml infúziós oldathoz adnak, ami 1 mg = 44 csepp = 2,2 ml. A vérnyomás ellenőrzött csökkentése, amikor a műtét alatt és / vagy után emelkedik a vérnyomás. Intravénás infúziót vagy infúziós pumpát alkalmazó infúziót alkalmaznak a gyógyszer egyetlen injekciója után elért nyomás fenntartására. 1. Ha 25 mg urapidil, azaz 5 ml oldat intravénás injekciója után sokkért a) 2 perc múlva csökken a vérnyomás, folyamatos infúzióval tartsa a vérnyomást a kívánt szinten, először 6 mg-ra adagolja 1-2 perc alatt, majd csökkentse az adagot; b) ha a vérnyomás 2 perc elteltével nem csökken, intravénásan adjon be 25 mg urapidilt, azaz 5 ml-t sokkért 2. Ha 25 mg urapidil, azaz 5 ml oldat intravénás injekciója után sokkért a) 2 perc múlva csökken a vérnyomás, folyamatos infúzióval tartsa a vérnyomást a kívánt szinten, először 6 mg-ra adagolja 1-2 perc alatt, majd csökkentse az adagot; b) ha a vérnyomás 2 perc elteltével nem csökken, lassan intravénásan adjon be 50 mg urapidilt, azaz 10 ml urapidilt sokkért 3. Ha 50 mg urapidil, azaz 10 ml oldat intravénás injekciója után sokkért a vérnyomás 2 perc múlva csökken, a vérnyomást folyamatos infúzióval a kívánt szinten kell tartani, kezdetben 6 mg-ra kell beadni 1-2 perc alatt, majd csökkenteni kell az adagot. Speciális betegcsoportok. Idős betegeknél a gyógyszert különös óvatossággal kell beadni, kezdetben kis adagokban. Károsodott vese- és / vagy májfunkció esetén szükség lehet az adag csökkentésére. Az intravénás urapidil biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták. Adás módja. A készítményt intravénásán adják be injekcióként vagy infúzióként, a betegnek fekve kell feküdnie. Az adagot egy vagy több injekcióként vagy lassú infúzió formájában adják be. Az injekciókat ezután lassú infúzióval kombinálhatjuk. A toxikológiai biztonság miatt a legfeljebb 7 napos kezelési időszak biztonságosnak tekinthető. A parenterális kezelés megismételhető abban az esetben, ha a vérnyomás ismét emelkedik. Orális vérnyomáscsökkentő gyógyszer párhuzamos alkalmazása parenterális kezelés alatt lehetséges.

Óvintézkedések

Különös óvatossággal alkalmazható mechanikus károsodás (pl. Aorta- vagy mitrális szűkület), tüdőembólia vagy perikardiális okok miatt fellépő szívműködési zavarok által okozott szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, májkárosodásban, illetve közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél ( szükség lehet az adag csökkentésére). Idősebb betegeknél kezdetben alacsonyabb dózisokat kell alkalmazni a megváltozott érzékenység miatt. Ha korábban más vérnyomáscsökkentőt adtak be, akkor várja meg, amíg a gyógyszer vérnyomásra gyakorolt hatása láthatóvá válik, majd ennek megfelelően csökkentse az urapidil adagját (a túlzottan gyors vérnyomásesés bradycardiához vagy szívmegálláshoz vezethet). Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiket egyidejűleg cimetidinnel kezelnek. A gyermekek biztonságosságát nem igazolták. Ez a gyógyszer propilénglikolt és <1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz 5 ml oldatos injekcióban (1 amp.), Azaz lényegében nátriummentes.

Nemkívánatos tevékenység

Gyakori: hányinger, fejfájás és szédülés. Nem gyakori: palpitáció, tachycardia vagy bradycardia, mellkasi szorítás vagy fájdalom, anginaszerű tünetek, ortosztatikus hipotenzió, fáradtság, hányás, hirtelen izzadás, szabálytalan szívverés. Ritka: orrdugulás, allergiás reakciók (viszketés, bőrpír, kiütés), priapizmus. Nagyon ritka: szorongás, csökkent vérlemezkeszám. Nem ismert: angioödéma, csalánkiütés.

Terhesség és szoptatás

Az Urapidil átjut a placentán. Az adatok elégtelensége miatt a terhesség alatt történő alkalmazás nem ajánlott, kivéve, ha az anya esetleges előnye meghaladja a magzatra gyakorolt kockázatot. Az állatkísérletek eddig nem mutattak ki káros hatást a magzatra. Nem ismert, hogy az urapidil kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért a kezelés alatt nem szabad szoptatnia.

Interakciók

Az urapidil vérnyomáscsökkentő hatását fokozhatja az alfa-adrenerg antagonisták, értágítók, más vérnyomáscsökkentők egyidejű alkalmazása, dehidráció (hasmenés, hányás) és az alkohol beadása után. Különös óvatossággal kell eljárni mind az urapidil, mind a baklofen alkalmazásakor, mert a baklofen fokozhatja hipotenzív hatását. A cimetidin egyidejű alkalmazása gátolja az urapidil metabolizmusát. Ez 15% -kal növelheti a szérum urapidil-koncentrációt. ACE-gátlókkal történő egyidejű alkalmazása nem elegendő az adatok hiánya miatt. A gyógyszer savas, nem keverhető lúgos injekcióval és infúziós oldatokkal, mivel zavarosságot és csapadékot okozhat.