Sabril®

1 tabletta hadifogoly. vagy 1 tasak 500 mg vigabatrint tartalmaz.

Akció

Görcsoldó gyógyszer, amely a GABA aminotranszferáz (a GABA lebontásáért felelős enzim) szelektív, irreverzibilis gátlója. A vigabatrin az ételtől függetlenül gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Nincs közvetlen kapcsolat a gyógyszer plazmakoncentrációja és hatékonysága között. A hatás időtartama inkább a GABA-aminotranszferáz reszintézisének sebességétől függ, mint a gyógyszer plazmakoncentrációjától. Az egyszeri dózis körülbelül 70% -a változatlan formában ürül a vizelettel. A T0,5 5-8 óra.

Adagolás

Orálisan. A készítmény kezelését csak epilepsziára szakosodott orvos, neurológus vagy gyermekneurológus kezdheti meg. A kezelés során végzett ellenőrzéseket ezen szakemberek felügyelete alatt kell elvégezni. Ha megfelelő kezelés után nincs jelentős javulás a rohamkontrollban, a vigabatrin-kezelést nem szabad folytatni. A gyógyszer fokozatos abbahagyása szoros orvosi felügyelet mellett történik. Felnőttek: a maximális hatékonyság általában napi 2-3 g-os dózisnál jelentkezik. A kezdő adag 1 g; hozzá kell adni a jelenlegi epilepszia elleni gyógyszerekhez. Ezután a napi adagot fokozatosan, hetente 0,5 g-mal meg kell növelni, a klinikai választól és a tolerálhatóságtól függően. Az ajánlott maximális adag napi 3 g. Gyermekek: az ajánlott kezdő adag 40 mg / kg / nap. Gyerekek kb. 10-15 kg - 0,5-1 g naponta; gyerekek kb. 15-30 kg - 1-1,5 g / nap; gyerekek kb. 30-50 kg - 1,5-3 g / nap; gyerekek kb. > 50 kg - 2-3 g / nap. Az egyes csoportok számára javasolt maximális adagot nem szabad túllépni. Csecsemők - monoterápia csecsemőkori epilepsziás rohamok (West-szindróma) esetén: a kezdő adag 50 mg / kg. naponta. Szükség esetén fokozatosan növelhető egy hét alatt. Adagok legfeljebb 150 mg / kg naponta jól tolerálták. Idős betegek vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek (kreatinin-clearance: mérlegelni kell az adag vagy az adagolás gyakoriságát. A tablettákat vagy granulátumokat naponta 1 vagy 2 alkalommal kell beadni, étkezés előtt vagy után. A granulátumot azonnal fel kell oldani vízben, gyümölcslében vagy tejben fogyasztás előtt.

Jelzések

Kombinált kezelés más antiepileptikumokkal olyan betegeknél, akiknek refrakter parciális rohama van, szekunder generalizációval vagy anélkül, amikor az összes többi kombinációban alkalmazott epilepsziaellenes gyógyszer elégtelen vagy nem tolerálható. Az epilepsziás rohamok monoterápiája csecsemőknél (West-szindróma).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a vigabatrinnel vagy a készítmény egyéb összetevőivel szemben.

Óvintézkedések

A készítmény nem alkalmazható monoterápiaként, kivéve a csecsemők epilepsziás rohamainak kezelésében. A vigabatrint kapó betegek kb. Egyharmadánál látótér-korlátokat figyeltek meg. A tünetek általában a vigabatrin több hónapos vagy több éves alkalmazása után jelentkeznek. A látómező korlátozása olyan súlyos lehet, hogy gyakorlati következményekkel járhat a beteg számára. A perimetriával igazolt hibával rendelkező betegek többségénél nem jelentkeztek a látómező csökkenésének tünetei. Ezért az említett nemkívánatos hatás szisztematikus perimetriával megbízhatóan diagnosztizálható, amely általában csak 9 évesnél idősebb betegeknél lehetséges. A perifériás látás tesztelésére 3 éves vagy annál idősebb gyermekeknél speciálisan kifejlesztett, vizuális kiváltott potenciálokon (VEP) alapuló módszer áll rendelkezésre, a gyártó kérésére. Ezt a módszert még nem igazolták hivatalosan a vigabatrin alkalmazásával összefüggő látótér-hibák kimutatására. Az elektroretinográfia hasznos lehet, de csak olyan felnőtteknél alkalmazható, akik nem működnek együtt perimetriával, vagy nagyon fiatal betegeknél. A látómező korlátai irreverzibilisek még a vigabatrin-kezelés abbahagyása után is. Nem zárható ki a látómező veszteségének növekedése a vigabatrin abbahagyása után. Ezért a vigabatrint csak a más gyógyszerekkel kapcsolatos előnyök és kockázatok mérlegelése után szabad alkalmazni. A vigabatrint nem ajánlott olyan betegeknél alkalmazni, akiknél klinikailag jelentős látótér-hibák vannak. A vigabatrin-terápiát kezdő betegeknek a kezelés kezdetén és a teljes kezelési időszak alatt 6 havonta szisztematikus vizsgálatnak kell alávetniük a látótér hibáit. A rendelkezésre álló adatok alapján arra lehet következtetni, hogy a látótér-hiba (VFD) a legtöbb esetben koncentrikus, mindkét szemre hatással van, és az orr oldalán jelentősebb, mint az időbeli oldalon. A látómező közepén (30 fokon belül) gyakran megfigyelhető az orr rész gyűrűs látóterének elvesztése. A vigabatrint kapó betegeknél jelentett látómező veszteségek enyhétől súlyosig terjedtek.A látómező korlátozásának kockázata nagyobb lehet férfiaknál, mint nőknél. A látótér vizsgálatot (perimetria) standardizált statikus perimetriával (Humphrey vagy Octopus módszer) vagy kinetikus perimetriával (Goldmann módszer) kell elvégezni. A statikus perimetria az ajánlott módszer. Az elektroretinográfia csak olyan felnőtteknél alkalmazható, akik nem kompatibilisek a perimetriával. Az első rezgési potenciál és az elektroretinogramban 30 Hz-es villogó ingerrel történő stimulációra adott válasz korrelálni látszik a vigabatrin alkalmazásával járó VFD-vel. Ezek a reakciók késnek és csökkentek a normálishoz képest. Ilyen változásokat nem figyeltek meg VFD nélküli vigabatrinnal kezelt betegeknél. Mind a betegnek, mind a gondozónak pontos leírást kell kapnia a látómező zavarainak gyakoriságáról és hatásairól a vigabatrin kezelés alatt. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy jelentsenek minden olyan új látási problémát és tünetet, amely a beszűkült látómezőhöz kapcsolódhat. Ha a kezelés során megfigyelés közben látómező zavarokat diagnosztizálnak, döntést kell hozni a vigabatrin fokozatos leállításáról. Ha a kezelést folytatják, fontolóra kell venni a gyakoribb megfigyelést (perimetria). A vigabatrint nem szabad más, a retinára mérgező szerekkel együtt alkalmazni. 9 évesnél fiatalabb gyermekeknél ritkán lehet perimetriás vizsgálatot végezni. A kezeléssel járó kockázatokat gondosan mérlegelni kell a gyógyszer gyermekekkel szembeni előnyeivel szemben. Jelenleg nem létezik olyan módszer, amely diagnosztizálná vagy kizárná a látómező rendellenességeit olyan gyermekeknél, akiknél a szabványos perimetria nem hajtható végre. Ha a térspecifikus vizuális kiváltott potenciálon (VEP) alapuló módszer normális központi látótér-választ mutat, de perifériás reakciót nem, akkor a vigabatrin előny-kockázat megítélését felül kell vizsgálni, és mérlegelni kell a kezelés megszakítását. A perifériás látás jelenléte nem zárja ki a látómező rendellenességeinek kialakulásának lehetőségét. Az elektroretinográfia hasznos lehet, de csak 3 évesnél fiatalabb gyermekeknél alkalmazható. A vigabatrinnel kezelt betegek neurológiai mellékhatásainak szoros figyelemmel kísérése javasolt. Az enecapholaptia kialakulásának kockázati tényezői a következők: az ajánlottnál nagyobb kezdő adagok, az ajánlottnál gyorsabb eskaláció és veseelégtelenség. A vigabatrint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében pszichózis, depresszió vagy viselkedési zavarok szerepelnek. Az agy MRI-rendellenességeinek eseteiről számoltak be, különösen fiatal csecsemőknél, akiket West-szindróma miatt nagy dózisú vigabatrinnal kezeltek. Ezen eredmények klinikai jelentősége jelenleg ismeretlen. Mozgászavarokról, köztük dystóniáról, diszkinéziáról és hipertóniáról számoltak be csecsemőknél a rohamok kezelésében. A vigabatrin előny-kockázat egyensúlyát betegenként kell értékelni. Ha a vigabatrin terápia során új mozgási rendellenességek alakulnak ki, mérlegelni kell az adag csökkentését vagy fokozatos abbahagyását. Öngyilkossági gondolatokról és magatartásról számoltak be epilepszia elleni gyógyszerekkel kezelt betegeknél, ezért a beteget gondosan ellenőrizni kell, és szükség esetén megfontolni kell a megfelelő kezelést. Óvatosan alkalmazza azokat a betegeket, akiknél a kreatinin-clearance <60 ml / perc, és időseknél. Ezeket a betegeket gondosan ellenőrizni kell olyan mellékhatások, mint a szedáció vagy a zavartság kialakulása szempontjából.

Nemkívánatos tevékenység

Nagyon gyakori: aluszékonyság, látómezőhiba, fáradtság, izgatottság (gyermekek), nyugtalanság (gyermekek). Gyakori: súlygyarapodás, beszédzavar, fájdalom és szédülés, paresztézia, csökkent koncentráció és memória, mentális retardáció (rendellenes gondolkodás), remegés, homályos látás, diplopia, nystagmus, hányinger, hasi fájdalom, ödéma, ingerlékenység, pszichomotoros nyugtalanság, agresszió, idegesség, depresszió, paranoid reakció. Nem gyakori: ataxia, mozgászavarok (beleértve a disztóniát, diszkinéziát és hipertóniát önmagában vagy mágneses rezonancia képalkotással kombinálva), kiütés, hipomania, mánia, pszichózis. Ritka: Enkefalopátiás tünetek (szedáció, stupor és zavartság, nem specifikus elektroencefalográfiai lassú hullámú aktivitás kíséretében; ezek a reakciók teljesen visszafordíthatók voltak a dózis csökkentése vagy a vigabatrin leállítása után), retina zavarok (például perifériás retina atrófia), angioödéma, urticaria, öngyilkos. Nagyon ritka: a látóideg gyulladása vagy atrófiája, hepatitis, hallucinációk. Nem ismert: rendellenességek az agy MRI-jében, amely a citotoxikus ödéma jele lehet. Az ALT és az AST csökkenését figyelték meg. A vigabatrin hosszú távú kezelése a hemoglobin enyhe csökkenésével járhat, ami klinikailag ritkán volt releváns. Pszichiátriai rendellenességekről számoltak be, amelyek többnyire a vigabatrin dózisának csökkentése vagy fokozatos abbahagyása után jelentkeztek. A depresszió gyakori reakció volt, de ritkán volt szükség a vigabatrin leállítására. Néhány betegnél megnő a rohamok gyakorisága, beleértve a status epilepticust is. A myoclonicus rohamokban szenvedő betegek különösen hajlamosak erre a hatásra. Ritkán előfordulhatnak új vagy súlyosbodó myoclonicus rohamok. A kezelés hirtelen abbahagyása görcsrohamokhoz vezethet.

Terhesség és szoptatás

A vigabatrint csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha erre egyértelműen szükség van. Rendellenességekről (születési rendellenességek vagy spontán abortusz) számoltak be a vigabatrinnal kezelt anyák csecsemőiben. A korlátozott adatmennyiség, az alapbetegség (epilepszia) és más AED együttes alkalmazása miatt nem lehet meggyőzően megállapítani, hogy a vigabatrint terhesség alatt használják-e a fejlődési rendellenességek kockázatának növelésére. Újra meg kell fontolni az epilepszia elleni kezelés szükségességét, ha egy nő teherbe kíván esni, vagy ha egy nő teherbe esik. Az epilepszia elleni gyógyszereket használó anyák utódainál a rendellenességek kockázata 2-3-szor nagyobb, mint az általános populációban (ideértve az ajkak hasadását, a szív- és érrendszeri rendellenességeket és az idegcső hibáit). A többszörös AED-ekkel történő kezelés jobban megnövelheti a rendellenességek kockázatát, mint a monoterápia alkalmazása. A hatékony epilepszia-ellenes kezelés hirtelen abbahagyása a betegség súlyosbodásához vezethet az anyában, ami potenciálisan káros hatással lehet a magzatra. A vigabatrin átjut az anyatejbe - a szoptatás nem ajánlott. Állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak.

Hozzászólások

Ha a kezelést le kell állítani, akkor ajánlatos fokozatosan csökkenteni a gyógyszer adagját 2-4 hétig. álmosság és látómező hibák. Különös óvatossággal kell eljárni gépjárművek vezetése, mozgó mechanizmusok működtetése és egyéb veszélyes tevékenységek végrehajtása során, amelyek veszélyeztethetik a beteg életét vagy egészségét. Csökkent ALT- és AST-eredményekhez vezethet. A vigabatrin növelheti az aminosavak mennyiségét a vizeletben, ami hamis pozitív eredményekhez vezethet néhány ritka genetikai anyagcserezavar (például α-aminoadipin aciduria) kimutatására szolgáló vizsgálatokban.

Interakciók

A vigabatrin nem metabolizálódik, nem kötődik a plazmafehérjékhez és nem indukál máj citokróm P-450 enzimeket, más gyógyszerekkel való kölcsönhatások nem valószínűek. Klinikai vizsgálatokban a vér fenitoinszintjének fokozatos, 16-33% -os csökkenését figyelték meg, a legtöbb esetben ez a kölcsönhatás klinikailag nem szignifikáns. Nem figyeltek meg kölcsönhatásokat olyan klinikai vizsgálatokban, ahol a vigabatrint karbamazepinnel, fenobarbitállal vagy nátrium-valproáttal együtt alkalmazták.

Ár

Sabril®, ára 100% PLN 141,86

A készítmény a következő anyagot tartalmazza: Vigabatrin