Falsigra

Akció

A szildenafil a cGMP-specifikus 5. típusú foszfodiészteráz (PDE5) hatékony és szelektív inhibitora, amely felelős a cGMP lebontásáért a corpus cavernosumban. Perifériás hatása révén erekciót produkál. Nem mutat közvetlen relaxáló hatást az izolált emberi corpus cavernosumra, de jelentősen fokozza a nitrogén-monoxid relaxáló hatását erre a szövetre. A szexuális izgatás során, amikor a nitrogén-oxidot és a cGMP-t érintő metabolikus változások aktiválódnak, a szildenafil PDE5-aktivitásának gátlása növeli a cGMP koncentrációját a corpus cavernosumban. Szexuális stimulációra van szükség a szildenafil kívánt jótékony farmakológiai hatásainak eléréséhez. A szildenafil mérsékelt és átmeneti vérnyomáscsökkenést eredményez, a legtöbb esetben klinikai jelentősége nincs. Gyorsan felszívódik. Az éhomi állapotban történő orális beadást követően a szérum Cmax 30-120 perc múlva jelentkezik. A szildenafil étkezés közben történő bevétele csökkenti a felszívódásának sebességét. A szildenafil és fő keringő N-dezmetil-metabolitja körülbelül 96% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A fehérjekötés független a gyógyszer teljes koncentrációjától. A szildenafilt elsősorban a máj mikroszomális citokróm P450 enzimrendszere metabolizálja, beleértve annak CYP3A4 izoenzimét, és kisebb mértékben a CYP2C9. A szildenafil fő metabolitja N-demetilezésével képződik. A T0,5 3-5 óra. Szájon át történő beadás után metabolitok formájában ürül, főleg a széklettel és kisebb mértékben a vizelettel.

Adagolás

Orálisan. Felnőttek: 50 mg szükség szerint, kb. 1 órával a tervezett szexuális tevékenység előtt. A gyógyszer hatékonyságától és tolerálhatóságától függően az adag 100 mg-ra növelhető vagy 25 mg-ra csökkenthető. A maximális ajánlott adag 100 mg. Nem ajánlott a gyógyszert naponta többször használni. Ha ezt a gyógyszert étkezés közben veszik be, a hatás kezdete késleltethetővé válik a gyógyszer éhgyomorra történő beviteléhez képest. Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30-80 ml / perc) és idős betegeknél nincs szükség az adagolás módosítására. Súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance <30 ml / perc) vagy máj-intoleranciában szenvedő betegeknél 25 mg-os adagot kell mérlegelni, és a gyógyszer hatékonyságától és tolerálhatóságától függően az adag 50 mg-ra vagy 100 mg-ra emelhető. A CYP3A4-gátlók (a ritonavir kivételével) vagy alfa-blokkolók egyidejű alkalmazása esetén a terápiát 25 mg-os dózissal kell kezdeni.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a szildenafilra vagy a készítmény egyéb összetevőire. Egyidejű alkalmazás nitrogén-monoxidot (azaz amil-nitrátot) vagy nitrátokat felszabadító gyógyszerekkel. Súlyos májelégtelenség. Hipotenzió (<90/50 Hgmm). Legutóbbi stroke vagy miokardiális infarktus. Ismert örökletes retina degeneratív rendellenességek, azaz retinitis pigmentosa. Ne alkalmazza olyan férfiaknál, akiknek szexuális tevékenysége nem ajánlott (súlyos kardiovaszkuláris rendellenességekben, például instabil anginában vagy súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegek), és olyan férfiaknál, akiknek nem artériás ischaemiás optikai neuropathia következtében az egyik szemük elvesztette a szemüket, függetlenül attól, hogy nem ez összefüggésben volt a PDE5-gátló előzetes kitettségével.

Óvintézkedések

Ne alkalmazza a készítményt nőknél és 18 év alatti személyeknél. A készítmény felírása előtt meg kell vizsgálni, hogy a beteg hajlamos-e értágító hatásokra, különösen szexuális aktivitás során (a bal kamrai vér kiáramlási rendellenességeiben szenvedő betegek, pl. Aorta szűkület vagy hipertrófiás kardiomiopátia, és a ritka multiorganikus atrófia szindróma, amelyet súlyos, csökkent nyomásszabályozás jellemez) érzékenyebbek. az autonóm idegrendszer által). Óvatosan alkalmazza azokat a betegeket, akiknél a pénisz anatómiai deformitása (pl. Törés, kavernosus fibrózis vagy Peyronie-kór) és priapizmusra hajlamos állapot (pl. Sarlósejtes vérszegénység, myeloma multiplex vagy leukémia) jelentkezik. A szildenafil és egyéb erekciós zavarok kezelésének egyidejű alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták; ilyen kapcsolatok használata nem ajánlott. A készítményt hirtelen látászavarok esetén fel kell függeszteni. A szildenafil és a ritonavir kombinációja nem ajánlott. Óvatosan kell eljárni, amikor a szildenafilot alfa-blokkolókat szedő betegeknek adják be, a hipotenzió kockázata miatt, amely a szildenafil beadását követő 4 órán belül jelentkezik. A szildenafil csak koagulációs rendellenességben vagy aktív fekélybetegségben szenvedő betegeknél a lehetséges előnyök és kockázatok alapos mérlegelése után alkalmazható. A gyógyszer laktózt tartalmaz - nem alkalmazható ritka, örökletes galaktóz-intolerancia, Lapp-laktáz-hiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarok esetén.

Nemkívánatos tevékenység

Nagyon gyakori: fejfájás. Gyakori: szédülés; látászavarok, színlátási zavarok; hőhullámok; eldugult orr; emésztési zavar. Nem gyakori: aluszékonyság, hipoesztézia; kötőhártya-rendellenességek, szembetegségek, könnyes rendellenességek, egyéb szembetegségek; szédülés, fülzúgás; szívdobogás, tachycardia; hányás, hányinger, szájszárazság; bőrkiütés; izom fájdalom; mellkasi fájdalom, fáradtság; megnövekedett pulzusszám. Ritka: túlérzékenységi reakciók; agyi érrendszeri baleset, ájulás, halláskárosodás, magas vérnyomás, hipotenzió, szívizominfarktus, pitvarfibrilláció; orrvérzés. Nem ismert: átmeneti iszkémiás roham, görcsök, visszatérő rohamok; nem artériás elülső iszkémiás optikai neuropathia, retina vaszkuláris elzáródása, látótér-hibák; kamrai aritmia, instabil angina, hirtelen szívhalál; priapizmus, hosszan tartó erekció.

Hozzászólások

A készítmény alkalmazása előtt kórtörténetet és fizikai vizsgálatot kell végezni, valamint fel kell mérni a beteg kardiovaszkuláris állapotát. A szédülés és a látászavarok veszélye miatt a betegeknek tudniuk kell, hogyan reagálnak erre a gyógyszerre, mielőtt gépjárművet vezetnének vagy gépeket kezelnének.

Interakciók

A CYP3A4 (pl. Ketokonazol, eritromicin, cimetidin) és CYP2C9 izozimek gátlói csökkenthetik a szildenafil clearance-ét; 25 mg kezdő adagot kell mérlegelni. A ritonavir és a szildenafil együttes alkalmazása a szildenafil Cmax és a szérum AUC értékének növekedését eredményezte - a szildenafil és a ritonavir együttes alkalmazása nem ajánlott, azonban ha gyógyszerek egyidejű alkalmazása történik, a szildenafil maximális dózisa 48 órán belül nem haladhatja meg a 25 mg-ot. a szildenafil a szildenafil Cmax növekedését és a szildenafil AUC növekedését eredményezte; A szildenafil nem befolyásolta a szakinavir farmakokinetikáját. A szildenafil és eritromicin együttes alkalmazása a szildenafil AUC növekedését eredményezte. A cimetidin és a szildenafil együttes alkalmazása a szérumszint emelkedését eredményezte. A grapefruitlé, amely a bélfal gyenge CYP3A4 inhibitora, kissé növelheti a szildenafil szérumkoncentrációját. A nicorandil nitrátkomponense miatt komoly kölcsönhatásba léphet a szildenafilral. A szildenafil fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását. A szildenafil és nitrogén-oxidot vagy nitrátot felszabadító gyógyszerek bármilyen formában történő alkalmazása ellenjavallt. Alfa-blokkolókat szedő betegeknél a szildenafil egyidejű alkalmazása tünetekkel járó hipotenzióhoz vezethet néhány fogékony betegnél. Az antacidumok egyszeri adagjai nem befolyásolták a szildenafil biohasznosulását. Nem találtak szignifikáns interakciókat, ha az 50 mg szildenafilot tolbutamiddal (250 mg) és warfarinnal (40 mg) együtt alkalmazták. A szildenafil 50 mg-os dózisban nem növelte a vérzési idő meghosszabbodását az acetilszalicilsav (150 mg) beadása után, és nem növelte az alkohol vérnyomáscsökkentő hatását. A következő gyógyszerekről nincs kimutatták, hogy befolyásolják a szildenafil farmakokinetikáját: CYP2C9 és CYP2D6 inhibitorok, tiazid diuretikumok és rokon gyógyszerek, hurok- és kálium-megtakarító diuretikumok, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, kalciumcsatorna-blokkolók, β-blokkolók vagy CYP450 enzimek induktorai.