Fampyra

Akció

A fampridin blokkolja a káliumcsatornákat. A káliumcsatornák blokkolásával korlátozza az ezeken a csatornákon átáramló ionáramot, meghosszabbítva ezzel a repolarizáció periódusát és fokozva az akciós potenciálok kialakulását a kimerült axonokban és a neurológiai funkciókban. Valószínűleg az akciós potenciálok kialakulásának fokozása miatt nő az impulzusok vezetése az o.u.n.-ben. A szájon át alkalmazott fampridin gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A fampridin terápiás indexe keskeny. A fampridin könnyen átjut a vér-agy gáton. Enyhén kötődik a plazmafehérjékhez (3-7%).A fampridin az emberi testben 3-hidroxi-4-amino-piridinné (a CYP2E1 közvetítésével) történő oxidációval metabolizálódik, majd konjugációval 3-hidroxi-4-amino-piridin-szulfáttal; a metabolitoknak nincs farmakológiai aktivitása. A fampridin eliminációjának fő útja a vesén keresztül történik. Az adag kevesebb mint 1% -a ürül a széklettel.

Adagolás

Orálisan. A sclerosis multiplex kezelésében jártas orvos felügyelete alatt kell beadni. Az ajánlott adag 1 tabletta. Napi 2-szer, 12 órás időközönként (1 tabletta reggel és 1 tabletta este). Ne adja be a gyógyszert gyakrabban vagy az ajánlottnál nagyobb adagokban. A terápia megkezdése és értékelése. A készítmény kezdeti kezelését 2 hétre kell korlátozni, mivel a gyógyszer klinikai előnyeinek ez idő alatt már nyilvánvalóvá kell válniuk. 2 hét elteltével a gyalogos sebesség teszt (pl. T25FW) elvégzése ajánlott a javulás felmérése érdekében. Ha nem történik javulás, a kezelést abba kell hagyni. Ha a beteg nem számol be klinikai előnyökről, a készítmény kezelését abba kell hagyni. Értékelje újra a terápiát. Ha a járás romlik, az orvosnak mérlegelnie kell a kezelés abbahagyását, hogy átértékelje a gyógyszer előnyeit. Ennek az értékelésnek tartalmaznia kell a készítmény visszavonását és a gyalogos sebesség teszt elvégzését. Ha a járás nem javul, a készítmény kezelését abba kell hagyni. Az idős betegeket a kezelés megkezdése előtt ellenőrizni kell vesefunkció szempontjából. Ezeknél a betegeknél ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vesefunkciót. Májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. A tablettákat éhgyomorra kell bevenni. A tablettákat egészben nyelje le. Nem szabad őket felaprítani, összetörni, feloldani, felszívni vagy rágni.

Ellenjavallatok

A fampridin vagy bármely segédanyag iránti túlérzékenység. Fampridint (4-amino-piridint) tartalmazó egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazása. A rohamok előzményei vagy jelenlegi. Enyhe, közepes vagy súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance <80 ml / perc). Egyidejű alkalmazás a 2-es szerves kation-transzportert (OCT2) gátló gyógyszerekkel, például a cimetidinnel.

Óvintézkedések

A fampridin alkalmazása fokozza a rohamok kockázatát. Óvatosan kell eljárni a gyógyszer alkalmazásakor más olyan tényezők jelenlétében, amelyek csökkenthetik a rohamküszöböt. Roham esetén a kezelést abba kell hagyni. Minden betegnél (különösen időseknél, akiknek vesefunkciója károsodhat) ajánlott a kezelés megkezdése előtt felmérni a vesefunkciót, és a kezelés alatt rendszeresen ellenőrizni kell. Óvatosan kell eljárni olyan gyógyszerek együttes alkalmazásakor, amelyek OCT2 szubsztrátok, például karvedilol, propanolol vagy metformin. Különös gonddal kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében allergiás reakciók vannak. Ha anafilaxiás vagy más súlyos allergiás reakció lép fel, hagyja abba a gyógyszer alkalmazását, és ne kezdje újra. Óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert ritmuszavarok kardiovaszkuláris tüneteivel, valamint a szinoatriális vagy atrioventrikuláris vezetési zavarokkal küzdő betegeknél alkalmazzák (ezek a hatások túladagoláskor jelentkeznek). Kevés információ áll rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról ezeknél a betegeknél. A szédülés és a szédülés megnövekedett gyakorisága a készítmény kezelése során nagyobb esés kockázatával járhat. Ezért a betegeknek szükség esetén járási segédeszközöket kell használniuk. A készítmény nem ajánlott 18 év alatti betegeknél, a hatékonyságra és biztonságosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.

Nemkívánatos tevékenység

Nagyon gyakori: húgyúti fertőzések. Gyakori: álmatlanság, szorongás, fejfájás, szédülés, szédülés, paresztézia, remegés, szívdobogásérzés, dyspnoe, pharyngolaryngealis fájdalom, hányinger, hányás, székrekedés, dyspepsia, hátfájás, aszténia. Nem gyakori: anafilaxia, angioödéma, túlérzékenység, görcsrohamok, a trigeminus neuralgia súlyosbodása, hipotenzió, kiütés, csalánkiütés, mellkasi kényelmetlenség. A forgalomba hozatalt követően súlyos túlérzékenységi reakciókról (köztük anafilaxiás reakciókról) számoltak be, amelyek a következő tünetek egyikével vagy többel jártak: dyspnoe, mellkasi diszkomfort, hipotenzió, angioödéma, kiütés és urticaria. Klinikai vizsgálatokban alacsony fehérvérsejtszámot találtak a kezelési csoport 2,1% -ában, szemben a placebo csoport 1,9% -ával. A klinikai vizsgálatok során fertőzések fordultak elő. Nem zárható ki a fertőzések arányának növekedése és az immunrendszer károsodása.

Interakciók

A fampridint (4-amino-piridint) tartalmazó egyéb készítményekkel egyidejű kezelés ellenjavallt. A fampridin főként a vesén keresztül választódik ki - a gyógyszer körülbelül 60% -a eliminálódik aktív vese kiválasztással. A fampridin aktív transzportját közvetítő fehérje az OCT2, ezért a fampridin egyidejű alkalmazása az OCT2 transzportert gátló gyógyszerekkel, mint például a cimetidin, ellenjavallt, és a fampridin egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyek OCT2 szubsztrátok, például karvedilol, propranolol vagy metformin. vigyázzon. Nem volt farmakokinetikai interakció, amikor a fampridint béta-interferonnal együtt alkalmazták. Nem volt farmakokinetikai kölcsönhatás, amikor a fampridint baklofennel együtt alkalmazták.