Abilify Maintena

1 injekciós üveg 400 mg aripiprazolt tartalmaz.

Akció

Antipszichotikus gyógyszer. Erős affinitást mutat a dopamin D2 és D3 receptorok, a szerotonin 5HT1a és 5HT2a receptorok iránt, és mérsékelt affinitást mutat a dopamin D4, a szerotonin 5HT2c és 5HT7 receptorok, valamint az α1 adrenerg és hisztamin H1 receptorok iránt. Az aripiprazol mérsékelt affinitást mutat a szerotonin újrafelvételi helyei iránt, de nincs szignifikáns affinitása a muszkarin receptorok iránt. A gyógyszer klinikai hatékonysága együttes hatása miatt, részben agonista a dopamin D2 és szerotonin 5HT1a receptoron, és antagonista a szerotonin 5HT2a receptoron. Az aripiprazol felszívódása a szisztémás keringésbe a depó beadását követően lassú és késleltetett az aripiprazol részecskék alacsony oldhatósága miatt. Az átlagos felszívódási felezési idő körülbelül 28 nap. Ismételt intramuszkuláris adagolás után az aripiprazol vérkoncentrációja fokozatosan emelkedett a maximális koncentrációra a gluteális izom 7 napos, a deltoid izom 4 napos medián Tmax-értéke után. Az egyensúlyi koncentrációkat a 4. adag után érjük el mindkét injekció beadási helyén. A gyógyszer több mint 99% -a fehérjékhez kötődik, főleg albuminhoz. A májban nagymértékben metabolizálódik (dehidrogénezés, hidroxilezés és N-dealkilezés); a CYP3A4 és a CYP2D6 enzimek részt vesznek az anyagcserében. A szisztémás keringésben a fő aktív molekula maga az aripiprazol. Az aktív metabolit, a dehidro-aripiprazol, többszöri adagolás után az aripiprazol AUC körülbelül 3% -át teszi ki. Többszöri 400 mg vagy 300 mg depó gyógyszer adagolása után az aripiprazol átlagos terminális eliminációs felezési ideje 46,5, illetve 29,9 nap, feltehetően a felszívódási sebesség korlátozott kinetikai paraméterei miatt. Az aripiprazol a vizelettel (27%) és a széklettel (60%) ürül, elsősorban metabolitok formájában. Az aripiprazol teljes test-clearance-e a gyengén metabolizáló CYP2D6-ban körülbelül 50% -kal alacsonyabb, mint a CYP2D6 extenzív metabolizálóinál.

Adagolás

Intramuszkulárisan. Felnőttek: 400 mg (kezdő adag és fenntartó adag) havonta egyszer, egyetlen injekcióként (legkorábban az előző injekció után 26 nappal). Az első injekció után, 14 egymást követő napon át, 10-20 mg orális aripiprazolt kell folytatni az aripiprazol terápiás szintjének fenntartása érdekében a kezelés megkezdésekor. Ha a 400 mg-os adag után mellékhatások jelentkeznek, fontolja meg az adag havi egyszeri 300 mg-ra történő csökkentését. Kihagyott adagok. Elmaradt második vagy harmadik adag:> 4–5 hét telt el az utolsó injekció óta - az orális aripiprazol együttes alkalmazását a következő injekcióval 14 napig újra kell kezdeni, majd folytatni kell a havi injekciós ütemtervet. Elmaradt negyedik vagy azt követő adag (azaz egyensúlyi állapot):> 4-6 hét telt el az utolsó injekció óta - az orális aripiprazol együttes alkalmazását a következő injekcióval 14 napig kell folytatni, majd folytassa a havi ütemtervet injekciók. Speciális betegcsoportok. A gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát 17 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetében nem igazolták. A 65 évesnél idősebb betegek biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták. Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adag módosítása nem szükséges. Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban nem szükséges az adag módosítása; nincs elegendő adat a súlyos májkárosodásban szenvedő betegek adagolási ajánlásainak elkészítéséhez, ezeknek a betegeknek az adagolása óvatosságot igényel, a szájon át alkalmazott forma ajánlott. Azoknál a betegeknél, akikről ismert, hogy a CYP2D6 metabolizmusa gyenge, a kezdő dózisnak és a fenntartó dózisnak 300 mg-nak kell lennie; erős CYP3A4 inhibitorokkal történő egyidejű alkalmazás esetén az adagot 200 mg-ra kell csökkenteni. A dózis módosítása interakciók miatt. Azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg erős CYP3A4-gátlókat és / vagy erős CYP2D6-gátlókat szednek 14 napon túl, az aripiprazol adagját az alábbi ütemterv szerint kell csökkenteni. Azok a betegek, akik jelenleg 400 mg dózisban szedik az aripiprazol depót, és: a CYP2D6 erős inhibitorai vagy a CYP3A4 erős gátlói - az aripiprazol adagját 300 mg-ra csökkentik; erős CYP2D6 inhibitorok és erős CYP3A4 inhibitorok - az aripiprazol adagját 200 mg-ra csökkentik. Azok a betegek, akik jelenleg 300 mg aripiprazol depót és: erős CYP2D6 inhibitorokat vagy erős CYP3A4 inhibitorokat szednek - az aripiprazol adagját 200 mg-ra csökkentik; erős CYP2D6 és CYP3A4 erős inhibitorok - az aripiprazol adagját 160 mg-ra csökkentik. Ha a CYP3A4 vagy CYP2D6 gátlót abbahagyják, előfordulhat, hogy az aripiprazol dózisát a korábban alkalmazottra kell emelni. Ha a mellékhatások az aripiprazol dózisának módosítása ellenére is kialakulnak, felül kell vizsgálni a CYP2D6 vagy CYP3A4 inhibitor együttes alkalmazásának szükségességét. Kerülni kell a CYP3A4 induktor és az aripiprazol depó együttes alkalmazását 14 napnál tovább, mivel ez csökkenti az aripiprazol vérszintjét, és nem biztos, hogy hatékony. Adás módja. A gyógyszert csak intramuszkulárisan adják be. Nem szabad intravénásan vagy szubkután beadni. A farizomba beadva 22 G x 38 mm biztonsági tűt ajánlott használni a gluteus izomba történő szubkután injekcióhoz; elhízott betegeknél (testtömeg-index> 28 kg / m2) használjon biztonsági tűket a szubkután 21G x 50 mm-es injekcióhoz; az injekció beadásának helyét úgy kell megváltoztatni, hogy a gyógyszert egyik vagy másik farizomba juttatjuk. A deltoid injekcióhoz 23 G x 25 mm biztonsági tűt ajánlott használni; elhízott betegeknél használjon biztonsági tűket a szubkután injekcióhoz 22 G x 38 mm; Az injekció beadásának helyét a gyógyszer egyik vagy másik deltoid izomba történő beadásával kell megváltoztatni.

Jelzések

A skizofrénia fenntartó kezelése felnőtt betegeknél stabilizált orális aripiprazollal.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység aripiprazollal vagy bármely segédanyaggal szemben.

Óvintézkedések

Antipszichotikus gyógyszerekkel a klinikai állapot javulása napokat vagy heteket vehet igénybe; ez idő alatt a beteget gondosan ellenőrizni kell, beleértve az öngyilkossági gondolatok és magatartás jeleit is. A magas kockázatú betegek antipszichotikus kezelését szoros felügyelet mellett kell elvégezni. A Depot nem alkalmazható súlyos izgatottság vagy akut pszichotikus állapotok kezelésére, ha azonnali tünetek enyhítésére van szükség. Az aripiprazol nem javallt demenciával összefüggő pszichózis kezelésére; Az aripiprazollal kezelt, Alzheimer-kórral összefüggő pszichózisban szenvedő idős betegeknél a megnövekedett halálozást és az agyi érrendszeri balesetek előfordulását figyelték meg. Óvatosan alkalmazza szív- és érrendszeri betegségben (szívinfarktus vagy iszkémiás kórelőzmény, szívelégtelenség vagy vezetési rendellenességek), cerebrovaszkuláris betegségben, hipotenzióra hajlamos állapotokban (dehidráció, a keringő vér térfogatának csökkentése és antihipertenzív kezelés) vagy magas vérnyomásban, beleértve a progresszív vagy rosszindulatú daganatot; családjában a QT-megnyúlás; kórtörténetében görcsrohamok vagy olyan betegségek állnak fenn, amelyek hajlamosak lehetnek görcsrohamokra; cukorbetegségben vagy a cukorbetegség kialakulásának kockázati tényezőivel (rendszeres glikémiás kontroll); az elhízás jelentős kockázati tényezőivel (pl. cukorbetegség, pajzsmirigy rendellenességek vagy agyalapi mirigy adenoma története); aspirációs tüdőgyulladás kialakulásának kockázatával. Meg kell határozni a VTE kockázati tényezőket, és megfelelő megelőző intézkedéseket kell hozni az aripiprazol-kezelés megkezdése előtt és a VTE összes lehetséges kockázati tényezőjével történő kezelés alatt. Azoknál a betegeknél, akik korábban szerencsejáték-rabok voltak, nagyobb a kockázata ennek a mellékhatásnak, ezért gondosan ellenőrizni kell őket. Minden aripiprazollal kezelt beteget ellenőrizni kell a hiperglikémia jelei, például a túlzott szomjúság, a polyuria, a túlzott étvágy és a gyengeség szempontjából. Minden antipszichotikumot, beleértve az aripiprazolt is, fel kell függeszteni malignus neuroleptikus szindróma (NMS) vagy megmagyarázhatatlanul magas láz tünetei esetén, az NMS egyéb klinikai megnyilvánulásai nélkül. Tardív diszkinézia esetén mérlegelni kell az aripiprazol adagjának csökkentését vagy abbahagyását.

Nemkívánatos tevékenység

Gyakori: súlygyarapodás, diabetes mellitus, fogyás, izgatottság, szorongás, szorongás, álmatlanság, extrapiramidális rendellenességek, akathisia, remegés, diszkinézia, szedáció, aluszékonyság, szédülés, fejfájás, szájszárazság, mozgásszervi merevség, merevedési zavar, az injekció beadásának helyén bekövetkező reakció, az injekció beadásának helyén bekeményedés, fáradtság, a vér CPK-értékének növekedése. Nem gyakori: neutropenia, vérszegénység, thrombocytopenia, csökkent neutrofilszám, csökkent fehérvérsejtszám, túlérzékenység, csökkent vérprolaktinszint, hyperprolactinaemia, hyperglykaemia, hypercholesterinaemia, hyperinsulinemia, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, étkezési rendellenességek, pszichotikus gondolatok, öngyilkossági rendellenességek , hiperszexualitás, pánikreakciók, depresszió, érzelmi labilitás, apátia, diszfória, alvászavarok, bruxizmus, csökkent libidó, hangulatváltozások, dystonia, tardív dyskinesia, parkinsonizmus, mozgászavarok, pszichomotoros hiperaktivitás, "nyugtalan lábak" szindróma, vázizommerevség, hypertonia , a mozgás lassúsága, nyáladzás, ízzavar, szaglási hallucinációk, önkéntelen tekintett roham, homályos látás, szemfájdalom, diplopia, kamrai extrasystoles, bradycardia, tachycardia, EKG T hullám amplitúdó csökkentés, EKG rendellenességek, hullám inverzió T. EKG, magas vérnyomás, ortosztatikus hipotenzió, megnövekedett vérnyomás, köhögés, csuklás, gyomor-nyelőcső reflux betegség, diszpepszia, hányás, hasmenés, hányinger, felső hasi fájdalom, hasi diszkomfort, székrekedés, gyakori bélmozgás, fokozott nyálképzés, kóros teszt a májenzimek növekedése, az ALT, az AST, a GGT növekedése, a vér bilirubinszintjének növekedése, alopecia, pattanások, rosacea, ekcéma, a bőrkeményedés, izommerevség, izomgörcsök, izomrángások, izomfeszültség, izomfájdalom, fájdalom a végtagok, ízületi fájdalom, hátfájás, az ízület mozgásának csökkent tartománya, nyaki merevség, trismus, nephrolithiasis, glycosuria, galactorrhoea, gynaecomastia, emlő érzékenysége, hüvelyszárazság, láz, asthenia, járási zavar, mellkasi diszkomfort, az injekció beadásának helyén fellépő reakció, az injekció beadásának helyén fellépő erythema, az injekció beadásának helyén fellépő duzzanat, az injekció beadásának helyén fellépő kellemetlen érzés, viszketés az injekció beadásának helyén, fokozott fájdalom perzselő, lassuló, megnövekedett vércukorszint, csökkent vércukorszint, emelkedett glikozilezett hemoglobin, megnövekedett derék kerülete, csökkent koleszterinszint, vér trigliceridszint. Nem ismert: leukopenia, allergiás reakciók (pl.anafilaxiás reakció, angioödéma, beleértve a nyelv duzzanatát, arcduzzanatot, viszketést vagy csalánkiütést), diabéteszes hiperoszmoláris kóma, ketoacidózis, anorexia, hyponatraemia, befejezett öngyilkosság, öngyilkossági kísérlet, szerencsejáték kóros függősége, idegesség, agresszív viselkedés, rosszindulatú neuroleptikus szindróma, rosszindulatú neuroleptikus szindróma grand mal, szerotonin szindróma, beszédzavar, hirtelen megmagyarázhatatlan halál, szívmegállás, torsades de pointes, kamrai aritmiák, QT-megnyúlás, syncope, vénás thromboembolia (beleértve a tüdőembóliát és a mélyvénás trombózist), oropharyngealis görcs , gégegörcs, aspirációs tüdőgyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, dysphagia, májelégtelenség, sárgaság, hepatitis, megnövekedett ALP, kiütés, fotoallergiás reakció, izzadás, rhabdomyolysis, vizeletretenció, vizeletinkontinencia, újszülött elvonási szindróma, elhúzódó erekció, hőmérséklet-szabályozási rendellenességek (pl. hipotermia, láz a), mellkasi fájdalom, perifériás ödéma, a vércukorszint ingadozása. Idős, demenciában szenvedő betegeknél agyi mellékhatások és megnövekedett mortalitás fordulhatnak elő. A gyógyszer a prolaktin szintjének növekedését és csökkenését egyaránt okozza a vérben.

Terhesség és szoptatás

Ne alkalmazza terhesség alatt, kivéve, ha a várható előny egyértelműen igazolja a magzatra gyakorolt ​​kockázatot (veleszületett rendellenességekről számoltak be, de az aripiprazollal okozati összefüggés nem állapítható meg; a lehetséges foetotoxicitás nem zárható ki). Az aripiprazol felírásakor fontos megjegyezni a gyógyszer hosszú távú depó tulajdonságait. A terhesség harmadik trimeszterében antipszichotikumoknak (köztük aripiprazolnak) kitett újszülöttek különböző súlyosságú és megjelenési idővel járó mellékhatásokat tapasztalhatnak, beleértve az extrapiramidális szindrómát és / vagy megvonási szindrómát; izgatottságot, hipertóniát, hipotóniát, remegést, aluszékonyságot, légzési rendellenességeket és táplálkozási rendellenességeket jelentettek - az újszülötteket gondosan ellenőrizni kell. Az aripiprazol kiválasztódik az anyatejbe, dönteni kell a szoptatás vagy az aripiprazol terápia abbahagyásáról, figyelembe véve a szoptatás előnyeit a gyermek számára és a terápia előnyeit az anya számára. Az aripiprazolról nem bizonyított, hogy károsítja a termékenységet.

Hozzászólások

Az aripiprazol az idegrendszerre és a látásra gyakorolt ​​lehetséges hatása miatt befolyásolhatja a pszichomotoros teljesítményt (szedáció, aluszékonyság, ájulás, homályos látás, kettős látás fordulhat elő) - ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket, amíg nem ismeri a gyógyszerre adott egyéni reakcióját.

Interakciók

Vigyázzon, ha az aripiprazolt más központi idegrendszeri aktív gyógyszerekkel vagy alkohollal együtt alkalmazzák; olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot; olyan gyógyszerekkel, amelyek elektrolit-zavarokat okozhatnak. Az aripiprazol antagonista az alfa1-adrenerg receptorokkal szemben, és felerősítheti egyes vérnyomáscsökkentők hatásait. Az aripiprazol egyidejű alkalmazása más szerotonerg gyógyszerekkel, például szelektív szerotonin újrafelvétel gátlókkal / szerotonin norepinefrin újrafelvétel gátlókkal (SSRI-k / SNRI-k) vagy olyan gyógyszerekkel, amelyek növelik az aripiprazol szintjét, növeli a szerotonin szindróma kockázatát. Az aripiprazol metabolizálódik pl. a CYP2D6 és a CYP3A4. A kinidin, a CYP2D6 erős inhibitora, jelentősen megnöveli az aripiprazol AUC-ját; Meg kell fontolni az aripiprazol adagjának módosítását. Hasonló ajánlásokat kell alkalmazni, ha kombinálják a kezelést más erős CYP2D6 inhibitorokkal, például a fluoxetinnel és a paroxetinnel. A ketokonazol, a CYP3A4 erős inhibitora, jelentősen növeli az aripiprazol AUC-ját; csökkent CYP2D6 aktivitású betegeknél az erős CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása növelheti az aripiprazol koncentrációját; ha ketokonazolt vagy más erős CYP3A4 inhibitorokat egyidejűleg alkalmaznak aripiprazollal, a várható előnynek felül kell mérnie a lehetséges kockázatot. Az aripiprazol dózisának módosítását mérlegelni kell, ha ketokonazollal együtt alkalmazzák. Hasonló ajánlásokat kell követni, amikor a terápiát más erős CYP3A4 inhibitorokkal, például itrakonazollal és HIV proteáz inhibitorokkal kombinálják. A CYP2D6 vagy CYP3A4 gátló abbahagyása után az aripiprazol adagját az egyidejű kezelés megkezdése előtti szintre kell emelni. A CYP3A4 (pl. Diltiazem) vagy a CYP2D6 (eszcitalopram) gyenge inhibitorainak egyidejű alkalmazásakor az aripiprazol koncentrációjának mérsékelt növekedése várható. Karbamazepin - erős CYP3A4 induktor, jelentősen csökkenti az aripiprazol AUC-ját és Cmax-ját; más erős CYP3A4 induktorok hasonló hatásokkal járhatnak, például rifampicin, rifabutin, fenitoin, fenobarbitál, primidon, efavirenz, nevirapin és orbáncfű (Hypericum perforatum) - a CYP3A4-et indukáló gyógyszerek aripiprazollal kombinálva csökkentik a depószintet aripiprazol a vérében, és ezek a szintek nem biztos, hogy hatékonyak. Az aripiprazolt nem metabolizálják a CYP1A enzimek, ezért a dohányosok számára nincs szükség speciális adagokra. A valproát vagy a lítium együttadása aripiprazollal nem eredményezett klinikailag jelentős változásokat az aripiprazol koncentrációjában. Az aripiprazolnak nem volt szignifikáns hatása a CYP2D6 (dextrometorfán / 3-metoximorfinan arány), a CYP2C9 (warfarin), a CYP2C19 (omeprazol) és a CYP3A4 (dextrometorfán) szubsztrátok metabolizmusára. Az aripiprazol és a dehidro-aripiprazol nem változtatja meg a CYP1A2 által közvetített metabolizmust. Az ezen enzimek által metabolizált gyógyszerek közötti klinikailag jelentős kölcsönhatások nem valószínűek. Az aripiprazol lamotriginnel, dextrometorfánnal, warfarinnal, omeprazollal, eszcitaloprammal vagy venlafaxinnal együtt alkalmazva nem változtatta meg farmakokinetikájukat - nincs szükség dózismódosításra.

Ár

Abilify Maintena, ára 100% 1239,94 PLN

A készítmény az aripiprazol anyagot tartalmazza