Naklofen

Akció

Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal. A ciklooxigenáz aktivitásának gátlásával blokkolja a prosztaglandinok szintézisét. A diklofenak alkalmazásakor csökkent prosztaglandinszintekről a vizeletben, a gyomor nyálkahártyájában és az ízületi folyadékban számoltak be. A gyógyszer maximális koncentrációja a vérszérumban 0,5 órán belül elérhető, a diklofenak 99% -a kötődik a plazmafehérjékhez, főleg az albuminhoz. Könnyen behatol az ízületi folyadékba, ahol eléri a vérszérum koncentrációjának 60-70% -át. A gyógyszer beadása után 3-6 órával a szinoviális folyadékban a hatóanyag és metabolitjainak koncentrációja magasabb, mint a vérszérumban. A diclofenac lassabban ürül ki az ízületi folyadékból, mint a szérumból. A diklofenak T0,5-e 1-2 óra, majdnem teljesen metabolizálódik a májban, főleg hidroxilezés és metoxilezés útján. Rendben. A diklofenak 70% -a kiválasztódik a vizelettel farmakológiailag inaktív metabolitok formájában; csak 1% - változatlan. A fennmaradó metabolitok epével és ürülékkel ürülnek.

Adagolás

Intramuszkulárisan. Felnőttek. A készítményt akut állapotok kezelésére használják. A készítményt általában napi 75 mg (1 amp.) Dózisban alkalmazzák, mély injekcióval a fenék felső külső negyedébe. Ne használjon 150 mg-nál többet naponta. A készítményt 2 napnál tovább nem szabad beadni. Az injekciókat a lehető leghamarabb más formában (gyomornedv-ellenálló tabletta, retard tabletta / kapszula vagy kúp) kell beadni. Kivételesen, súlyos esetekben a napi adag 2 75 mg-os injekcióra emelhető, néhány órával elválasztva (1 injekció minden fenéken). A mellékhatások minimalizálhatók a legalacsonyabb hatásos dózis alkalmazásával, és csak a tünetek kezeléséhez szükséges ideig. Az adag miatt nem ajánlott gyermekek és serdülők számára. Nem ajánlott összekeverni a gyógyszert más gyógyszerekkel egy fecskendőben.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység diklofenakkal, nátrium-metabiszulfittal vagy bármely segédanyaggal szemben. Aktív gyomorfekély és / vagy nyombélfekély, vérzés vagy perforáció. Az anamnézisben szereplő gasztrointesztinális vérzés vagy perforáció, összefüggésben a korábbi NSAID-kezeléssel. Aktív vagy kórelőzményében visszatérő peptikus fekélybetegség és / vagy vérzés (két vagy több különálló eset bizonyított fekély vagy vérzés). Súlyos máj- vagy veseelégtelenség. Megállapított pangásos szívelégtelenség (NYHA II-IV. Osztály), iszkémiás szívbetegség, perifériás érbetegség és / vagy cerebrovaszkuláris betegség. A diklofenakot nem szabad alkalmazni olyan betegeknél, akiknél az acetilszalicilsav vagy más, a prosztaglandin szintézist gátló gyógyszerek beadása asztma, csalánkiütés vagy akut rhinitis rohamot okozhat. A terhesség III. Trimesztere.

Óvintézkedések

A tünetek enyhítéséhez szükséges legalacsonyabb hatásos dózis legrövidebb ideig történő bevétele csökkenti a mellékhatások kockázatát.Mint más nem szteroid gyulladáscsökkentők esetében, a diklofenak beadása után is ritkán fordulhatnak elő allergiás reakciók, beleértve az anafilaxiás és anafilaktoid reakciókat, még akkor is, ha ezt a készítményt korábban nem használták. Az intramuszkuláris injekcióra vonatkozó utasításokat szigorúan be kell tartani az injekció beadásának helyén jelentkező olyan mellékhatások elkerülése érdekében, amelyek izomgyengeséghez, izombénuláshoz, hipoesztéziához és az injekció helyének nekrózisához vezethetnek. A nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása során fennáll a gyomor-bélrendszeri vérzés, fekélyképződés vagy perforáció veszélye - ha a gyomor-bélrendszeri vérzés vagy fekély jelentkezik a gyógyszert kapó betegeknél, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni. Gasztrointesztinális rendellenességekre utaló tünetekkel rendelkező betegeknél, vagy kórtörténetében gyomorfekélyre és / vagy nyombélfekélyre, vérzésre vagy perforációra utaló betegek esetén szoros orvosi felügyelet szükséges, ezeknél a betegeknél különös óvatossággal kell alkalmazni a készítményt. A gyomor-bélrendszeri vérzés kockázata növekszik az NSAID-ok nagyobb dózisával és azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében gyomor- és / vagy nyombélfekély-betegség volt, különösen, ha vérzéssel vagy perforációval társult, és időseknél - ezeknél a betegeknél a kezelést el kell kezdeni és folytatni kell. a legalacsonyabb hatásos dózisokat alkalmazva fontolja meg a kombinált terápiát védő gyógyszerekkel, például protonpumpa-gátlókkal vagy misoprostollal (olyan betegeknél is, akiknek alacsony dózisú acetilszalicilsav vagy más olyan gyógyszerek együttes alkalmazására van szükségük, amelyek növelhetik a gyomor-bélrendszeri rendellenességek kockázatát). Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében gyomor-bélrendszeri rendellenességek szerepelnek, különösen az időseknek, tájékoztatniuk kell orvosukat minden szokatlan hasi tünetről (különösen a gyomor-bélrendszeri vérzésről). Óvatosan kell eljárni olyan betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, amelyek növelhetik a fekély vagy vérzés kockázatát, például szisztémás kortikoszteroidokat, antikoagulánsokat, thrombocyta-gátló szereket vagy szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlókat. A fekélyes vastagbélgyulladásban vagy Crohn-betegségben szenvedő betegeket szorosan ellenőrizni kell, mivel általános állapotuk romolhat. Asztmában, szezonális allergiás náthában, az orrnyálkahártya duzzanata (pl. Orrpolipok), krónikus obstruktív tüdőbetegségben vagy krónikus légúti fertőzésekben szenvedő betegeknél (különösen, ha az allergiás náthához hasonló tünetek jelentkeznek), különös óvatosság szükséges (engedje meg gyors hozzáférés az orvosi segítséghez). Ezek a betegek nagyobb valószínűséggel tapasztalják az asztma súlyosbodását NSAID-ok (úgynevezett fájdalomcsillapító intolerancia / fájdalomcsillapító asztma), Quincke ödéma vagy csalánkiütés után. Különleges óvintézkedéseket kell tenni más anyagokra allergiás betegeknél, például bőrreakciókkal, viszketéssel vagy csalánkiütéssel járó betegeknél, a betegség tüneteinek súlyosbodásának lehetősége miatt. Különleges óvintézkedéseket kell tenni a bronchiális asztmában szenvedő betegeknél, akik parenterálisan alkalmazzák a diklofenakot, a betegség súlyosbodásának lehetősége miatt. A súlyos bőrreakciók legnagyobb kockázata a kezelés kezdetén jelentkezik, a legtöbb esetben a gyógyszer szedésének első hónapjában. Bőrkiütés, nyálkahártya károsodás vagy egyéb túlérzékenységi tünetek esetén a készítményt azonnal fel kell függeszteni. Szoros orvosi felügyelet szükséges, ha a készítményt májkárosodásban szenvedő betegek számára írják fel, az általános állapot lehetséges romlása miatt. A készítmény hosszú távú kezelése során a máj működésének rendszeres ellenőrzése javasolt. A kezelést abba kell hagyni, ha a májfunkciós teszt rendellenességei továbbra is fennállnak vagy súlyosbodnak, és ha májműködési zavarra és egyéb tünetekre (pl. Eozinofília, kiütés stb.) Utaló klinikai tünetek jelentkeznek. A hepatitis előfordulhat anélkül, hogy megelőznék prodromális tünetek. Óvatosan kell eljárni a gyógyszer májporfíria esetén történő alkalmazásakor, mivel a betegség súlyosbodhat. Különösen körültekintően kell eljárni károsodott szív- vagy vesefunkciójú, hipertóniában szenvedő betegeknél, időseknél, egyidejűleg diuretikumokat vagy a vesefunkciót jelentősen befolyásoló gyógyszereket kapó betegeknél, valamint különféle etiológiájú, extracelluláris folyadékveszteségben szenvedő betegeknél, pl. .: a nagy műtétet követő perioperatív vagy posztoperatív szakaszban. Ilyen esetekben a vese működésének ellenőrzése ajánlott a készítmény használata közben. A készítmény hosszú távú kezelése során vérkontrollvizsgálatok (teljes vérkép és kenet) ajánlottak. A diklofenak átmenetileg gátolhatja a thrombocyta-aggregációt. A haemostasis károsodott betegeit gondosan ellenőrizni kell. A magas vérnyomásban és / vagy enyhe pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeket megfelelően ellenőrizni kell. A diklofenak szedése, különösen nagy dózisokban (napi 150 mg) hosszú ideig, az artériás elzáródás (pl. Szívroham vagy agyvérzés) kissé megnövekedett kockázatával járhat. A diklofenakot nagy körültekintéssel kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek jelentős kardiovaszkuláris események kockázati tényezői vannak (pl. Magas vérnyomás, hiperlipidémia, diabetes mellitus, dohányzás). Ezt a gyógyszert a lehető legrövidebb ideig és a legalacsonyabb hatékony napi adagban kell alkalmazni, mivel ez nagy dózisokkal és hosszú távú diklofenak-kezeléssel növelheti a kardiovaszkuláris kockázatot. Rendszeresen ellenőrizni kell a tüneti kezelés szükségességét és a kezelésre adott választ. A készítmény elfedheti a fertőzés jeleit és tüneteit. Kerülni kell a készítmény szisztémás NSAID-okkal, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat, egyidejű alkalmazását, mivel nincs bizonyíték a kombinált alkalmazás előnyeire és a mellékhatások lehetséges súlyosságára vonatkozóan. A készítményt óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél. Idős betegeknél és alacsony testsúlyú betegeknél a legalacsonyabb hatásos dózis alkalmazása ajánlott. A készítmény benzil-alkoholt tartalmaz (120 mg benzil-alkohol / 3 ml oldat) - koraszülötteknek és újszülötteknek nem adható; a gyógyszer mérgezést és anafilaxiás reakciókat okozhat csecsemőknél és 3 éves kor alatti gyermekeknél. Az oldat nátrium-metabiszulfitot tartalmaz, amely ritkán okoz súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt, különösen asztmában szenvedő betegeknél. A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz adagonként, vagyis a gyógyszer "nátrium-mentes".

Nemkívánatos tevékenység

Gyakori: fejfájás és szédülés, vertigo, hányinger, hányás, hasmenés, dyspepsia, hasi fájdalom, puffadás, étvágytalanság, a transzaminázok számának növekedése, kiütés, irritáció, fájdalom és induráció az injekció beadásának helyén. Ritka: túlérzékenység, anafilaxiás és anafilaktoid reakciók (beleértve a hörgőgörcsöt, angioödémát, hipotenziót és sokkot), aluszékonyság, fáradtság, folyadékretenció és ödéma, asztma (beleértve a dyspnoét is), gyomorhurut, gyomor-bél vérzése, haematemesis , vérzéses hasmenés, kátrányos széklet, gyomor- és / vagy nyombélfekély (vérzéssel és perforációval vagy anélkül), tünetmentes hepatitis, akut hepatitis, krónikus aktív hepatitis, sárgaság, kolesztázis, csalánkiütés, ödéma, szöveti veszteség a helyszínen passzok. Nagyon ritka: thrombocytopenia, leukopenia, vérszegénység (beleértve a hemolitikus és aplastikus), agranulocytosis, angioödéma (beleértve az arc ödémáját), viszketés, csalánkiütés, zavartság, depresszió, álmatlanság, fáradtság, rémálmok, ingerlékenység, pszichotikus rendellenességek, paresztézia, rendellenesség memória, görcsrohamok, szorongás, remegés, aszeptikus agyhártyagyulladás, dysgeusia, agyi érrendszeri baleset, látászavarok, homályos látás, diplopia, fülzúgás, halláskárosodás, palpitáció, mellkasi fájdalom, szívelégtelenség, miokardiális infarktus, magas vérnyomás, vasculitis, tüdőgyulladás, vastagbélgyulladás (beleértve a vérzéses vastagbélgyulladást és a súlyosbodó fekélyes vastagbélgyulladás vagy Crohn-betegség), székrekedés, szájgyulladás (beleértve a fekélyes szájgyulladást is), glossitis, nyelőcső rendellenességek, bél rekeszizomszerű szűkületei, hasnyálmirigy-gyulladás, fulmináns hepatitis, májelhalás, májelégtelenség, bullous kiütés, ekcéma, erythema, multiforme erythema, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, exfoliatív dermatitis, hajhullás, fényérzékenység, purpura, allergiás purpura, viszketés, veseelégtelenség, akut veseelégtelenség, hematuria, proteinuria, nephroticus szindróma, interstitialis nephritis, papilláris nekrózis, az injekció beadásának helyén fellépő tályog. Nem ismert: zavartság, hallucinációk, rossz közérzet, nekrózis az injekció beadásának helyén. NSAID-kezelés kapcsán ödémáról, magas vérnyomásról és szívelégtelenségről számoltak be. A klinikai vizsgálatok és az epidemiológiai adatok azt mutatják, hogy a diklofenak szedése, különösen nagy dózisokban (150 mg / nap) és hosszú távú terápia során növeli az artériás trombózis (pl. Szívroham vagy agyvérzés) kockázatát.

Terhesség és szoptatás

A diklofenak a terhesség első és második trimeszterében nem alkalmazható, hacsak nem szükséges. A terhesség harmadik trimeszterében történő alkalmazása ellenjavallt. Ha a diklofenakot terhességet tervező nőknél vagy a terhesség első és második trimeszterében alkalmazzák, a lehető legalacsonyabb dózist és a kezelés legrövidebb időtartamát kell alkalmazni. A prosztaglandinszintézis gátlása hátrányosan befolyásolhatja a terhességet és / vagy az embrió / magzat fejlődését. A prosztaglandin szintézis gátlónak a terhesség korai szakaszában történő alkalmazása után megnő a vetélés, a szívfejlődési rendellenességek és a gasztroenteritis kockázata. A kardiovaszkuláris rendellenességek abszolút kockázata kevesebb mint 1% -ról körülbelül 1,5% -ra nőtt. Ez az érték a dózis növelésével és a kezelés időtartamának növekedésével nőhet. A prosztaglandinszintézis gátlók terhességének harmadik trimeszterében történő alkalmazásakor a magzat: toxikus hatások lehetnek a szívre és a tüdőre (a ductus arteriosus idő előtti bezáródásával és a pulmonalis hipertóniával), veseelégtelenség (amely oligohidramnionnál veseelégtelenséghez vezethet); az anyánál és az újszülöttnél a terhesség végén fennáll a vérzési idő meghosszabbításának, az aggregációellenes hatásnak (nagyon alacsony dózisoknál is) és a méhösszehúzódások gátlásának lehetősége, ami késleltetett vagy elhúzódó vajúdást eredményez. A diklofenak kis mennyiségben átjut az anyatejbe. A készítmény nem adható szoptató nőknek. A diklofenak alkalmazása hátrányosan befolyásolhatja a női termékenységet, és nem ajánlott teherbe esni szándékozó nőknél. Meg kell fontolni a diklofenak abbahagyását olyan nőknél, akiknek nehézségeik vannak a teherbe eséssel, vagy akiknél meddőségi tesztet végeznek.

Interakciók

A lítiummal vagy digoxinnal egyidejűleg alkalmazott készítmény növelheti ezen anyagok koncentrációját a plazmában - ajánlott ellenőrizni a lítium és a digoxin koncentrációját a szérumban. Diuretikumok vagy vérnyomást csökkentő gyógyszerek (pl. Béta-adrenerg blokkolók, ACE-gátlók) egyidejű alkalmazása csökkentheti vérnyomáscsökkentő hatásukat - óvatosan kell eljárni a kombinációs terápia során, és a vérnyomást rendszeresen ellenőrizni kell, különösen idős betegeknél. A nephrotoxicitás megnövekedett kockázata miatt a betegeket megfelelően hidratálni kell, és a vesefunkciót rendszeresen ellenőrizni kell a kezelés megkezdése után és egyidejű kezelés alatt, különösen diuretikumokkal és ACE-gátlókkal történő kezelés után. A szérum káliumszintet rendszeresen ellenőrizni kell, ha káliummegtakarító gyógyszereket szednek együtt. A diklofenak és más NSAID-k vagy kortikoszteroidok egyidejű alkalmazása növelheti a gyomor-bélrendszeri mellékhatások előfordulását. A diklofenak antikoagulánsokkal és vérlemezke-gátlókkal történő egyidejű alkalmazása növelheti a vérzés kockázatát - a kombinált terápia során körültekintően kell eljárni, a betegek körültekintő figyelemmel kísérése javasolt. A diklofenak növelheti a ciklosporin és a takrolimus nefrotoxicitását a vese prosztaglandinokra gyakorolt hatása miatt. Ezért a diklofenakot alacsonyabb dózisban kell alkalmazni, mint azoknál a betegeknél, akik nem kapnak ciklosporint és takrolimust. A diklofenak növelheti a metotrexát toxicitását - óvatosság szükséges, ha az NSAID-kat 24 óránál rövidebb ideig alkalmazzák, a metotrexát-kezelés előtt vagy után. A diklofenak és a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók egyidejű alkalmazása növelheti a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát. A kinolonok és antibakteriális szerek egyidejű alkalmazása rohamokat okozhat. A diklofenak általában nem befolyásolja az orális antidiabetikumok hatását. Mindazonáltal mind a hipoglikémiás, mind a hiperglikémiás hatásokról külön jelentettek, amelyek szükségessé tették az antidiabetikus szerek adagjának módosítását a diklofenak-kezelés alatt. Ezért a kombinált terápia során elengedhetetlen a vércukorszint monitorozása. Ha fenitoint adnak együtt, a fenitoin plazmaszintjét ellenőrizni kell, mivel a fenitoin expozíció várhatóan növekszik. A kolesztipol és a kolesztiramin késleltetheti vagy csökkentheti a diklofenak felszívódását - ajánlott a diklofenakot legalább 1 órával a kolesztipol vagy a kolesztiramin bevétele után legalább 4 órával alkalmazni. Óvatosan kell eljárni, ha a diklofenakot erős CYP2C9 inhibitorokkal (például vorikonazollal) írják fel, mivel a diklofenak metabolizmusának gátlása miatt annak plazmakoncentrációja és expozíciója jelentősen megnőhet.