Raenom

1 tabletta hadifogoly. 5 mg vagy 7,5 mg ivabradint tartalmaz hidrobromidként. Tabl. laktózt tartalmaznak.

Akció

Az ivabradin olyan gyógyszer, amelynek specifikus hatása van, amely csökkenti a pulzusszámot azáltal, hogy szelektíven és specifikusan hat a pacemaker If áramára, amely szabályozza a sinuscsomó spontán diasztolés depolarizációját és szabályozza a pulzusszámot. Az ivabradin csak a sinus csomópontra hat, és nincs hatása a pitvar, az atrioventrikuláris csomópont vagy a kamrák vezetési idejére, vagy a szívizom kontraktilitására vagy a kamrai repolarizációjára. Amikor a gyógyszert a szokásos ajánlott dózisban adták be, a szívfrekvencia körülbelül 10 ütem / perc csökkenést tapasztaltak nyugalmi állapotban és edzés közben. Ez a szív terhelésének és a szívizom oxigénfogyasztásának csökkenéséhez vezet. Az ivabradin nem befolyásolta az intracardialis vezetést, a kontraktilitást vagy a kamrai repolarizációt. Fiziológiai körülmények között az ivabradin gyorsan felszabadul a tablettákból, és vízben jól oldódik. Az ivabradin orális alkalmazás után gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A plazma Cmax éhgyomorra történő beadása után körülbelül 1 órával jelentkezik. A filmtabletták abszolút biohasznosulása az első beadás hatása miatt körülbelül 40%. Az étel körülbelül 1 órával késlelteti az abszorpciót, és 20-30% -kal növeli a gyógyszer expozícióját a plazmában. Az ivabradin körülbelül 70% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Kizárólag a citokróm P-450 3A4 (CYP3A4) oxidációjával metabolizálódik nagymértékben a májban és a belekben. A fő aktív metabolit az N-dezmetil-származék. Ennek az anyagnak való kitettség az alapanyagnak való kitettség körülbelül 40% -ának felel meg. Ennek az aktív metabolitnak az anyagcseréjét a CYP3A4 is közvetíti. Az ivabradin a fő T0,5-tel ürül a plazma eliminációs fázisban, 2 óra. A hatékony T0,5 11 óra. A metabolitok hasonló mértékben ürülnek a székletben és a vizeletben, az orális dózis körülbelül 4% -a változatlan formában ürül a vizelettel.

Adagolás

Orálisan. Krónikus stabil angina pectoris tüneti kezelése. Javasoljuk, hogy a kezelés megkezdéséről vagy a dózis módosításáról soros pulzusméréssel, EKG-val vagy 24 órás járóbeteg-monitorozással döntsenek. Az ivabradin kezdő adagja nem haladhatja meg az 5 mg-ot naponta kétszer 75 év alatti betegeknél. 3-4 hetes kezelés után, ha a tünetek továbbra is fennállnak, ha a kezdő adag jól tolerálható, és ha a nyugalmi pulzusszám> 60 ütés / perc marad, akkor a dózist a következő magasabb dózisra lehet emelni 2,5 mg-ot kapó betegeknél Naponta kétszer vagy 5 mg naponta kétszer. A fenntartó adag nem haladhatja meg a 7,5 mg-ot naponta kétszer. Ha 3 hónapon belüla kezelés megkezdése után az angina tünetei nem javulnak, az ivabradin terápiát abba kell hagyni. Ezenkívül fontolóra kell venni a kezelés abbahagyását, ha a tüneti válasz csak korlátozott, és ha a nyugalmi pulzus 3 hónapon belül nem csökken klinikailag releváns csökkenés esetén. Ha a nyugalmi pulzus a kezelés során csökken, krónikus szívelégtelenség. A kezelést csak stabil szívelégtelenségben szenvedő betegeknél szabad elkezdeni. Javasoljuk, hogy a kezelő orvos jártas legyen a krónikus szívelégtelenség kezelésében. A szokásos ajánlott kezdő adag naponta kétszer 5 mg. 2 hetes kezelés után az adag napi kétszer 7,5 mg-ra emelhető, ha a nyugalmi pulzusszám> 60 ütés / perc marad, vagy napi kétszer 2,5 mg-ra csökkenthető (fél tabletta 5 naponta kétszer), ha a nyugalmi pulzusszám 60 ütés / perc, az adag növelhető azoknál a betegeknél, akik napi 2,5 mg-ot kapnak, vagy naponta kétszer 5 mg-ot. A kezelést fel kell függeszteni, ha a pulzus továbbra is speciális betegcsoport. ≥75 éves betegeknél alacsonyabb kezdő adagot kell mérlegelni - 2,5 mg naponta kétszer; az adag szükség szerint növelhető. Veseelégtelenségben és kreatinin-clearance> 15 ml / perc-ben szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Kreatinin-clearance-ben szenvedő betegek Az alkalmazás módja. A tablettákat naponta kétszer kell bevenni, azaz 1 tablettát. reggel és este, étkezés közben. Tabl. 5 mg egyenlő adagokra osztható.

Jelzések

Krónikus stabil angina pectoris tüneti kezelése. Az ivabradin krónikus stabil angina pectoris tüneti kezelésére javallt felnőtteknél ischaemiás szívbetegségben, normális sinus ritmusban és ≥70 ütés / perc szívfrekvenciában. Az ivabradin javallt: felnőtteknél, akik intoleránsak vagy ellenjavalltak a béta-blokkolók alkalmazásában, vagy béta-blokkolókkal kombinálva, olyan betegeknél, akiknél a béta-blokkolók optimális dózisának kezelése nem kielégítő. Krónikus szívelégtelenség kezelése. Az ivabradin krónikus, NYHA II-IV osztályú, szisztolés diszfunkcióval járó szívelégtelenségben javallt ≥ 75 ütem / perc szívfrekvenciájú sinus ritmusú betegeknél, standard terápiával kombinálva, beleértve a β-blokkolót is vagy amikor a béta-blokkolóval végzett kezelés ellenjavallt vagy nem tolerálható.

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. A kezelés előtti nyugalmi pulzusszám <70 ütés / perc. Kardiogén sokk. Legutóbbi miokardiális infarktus. Súlyos alacsony vérnyomás (<90/50 Hgmm). Súlyos májelégtelenség. Beteg sinus szindróma. Sinoatrialis blokk. Instabil vagy akut szívelégtelenség. Szükség van pacemakerre (a pulzust csak a pacemaker szabja meg). Instabil angina. Harmadik stádiumú atrioventrikuláris blokk. Egyidejű alkalmazás a citokróm P450 3A4 erős gátlóival, például: azol gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol), makrolid antibiotikumok (klaritromicin, orálisan beadott eritromicin, joselfazin, nessavirelfazin, telitromicin) és a nefazodon. Verapamil vagy diltiazem együttes alkalmazása, amelyek a CYP3A4 mérsékelt inhibitorai és csökkentik a pulzusszámot. Terhesség, szoptatás és kezelés fogamzóképes nőknél, akik nem alkalmazzák a megfelelő fogamzásgátló módszereket.

Óvintézkedések

Az ivabradin csak krónikus, stabil angina pectoris tüneti kezelésére javallt, mivel nincs jótékony hatása a kardiovaszkuláris végpontokra (pl. Miokardiális infarktus vagy kardiovaszkuláris halál). Mivel a pulzus idővel jelentősen ingadozhat, az ivabradin-terápia megkezdése előtt és az ivabradin-terápiában részesülő betegeknél mérlegelni kell a pulzusmérés sorozatát, az EKG-t vagy a 24 órás monitorozást 24 órás monitorozás körülményei között, és az ivabradin-terápiában részesülő betegeknél, akik a nyugalmi pulzusszám meghatározásakor mérlegelik az adagot. járóbeteg. Ez vonatkozik az alacsony pulzusszámú betegekre is, különösen akkor, ha a pulzus csökkenő torsade de pointes. Az ivabradinnal kezelt magas vérnyomásban szenvedő betegeknél fennáll a megnövekedett vérnyomás-epizódok kockázata, leggyakrabban röviddel a magas vérnyomás-kezelés módosítása után (az epizódok átmenetiek voltak, és nem befolyásolták az ivabradin-kezelés hatását). Amikor az ivabradinnal kezelt krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél módosítják a kezelést, a vérnyomást rendszeresen ellenőrizni kell. Óvatosan alkalmazza közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Különös óvatossággal alkalmazható olyan betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance <15 ml / perc. A tabletták laktózt tartalmaznak - ritka, örökletes galaktóz-intoleranciában, Lapp-laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a készítményt.

Nemkívánatos tevékenység

Nagyon gyakori: látászavar (erős fényérzet). Gyakori: fejfájás (főleg a kezelés első hónapjában), szédülés (esetleg bradycardia-val kapcsolatos), homályos látás, bradycardia, atrioventrikuláris blokk. (elhúzódó PQ intervallum az EKG-n), extra kamrai kontrakciók, pitvarfibrilláció, kontrollálatlan vérnyomás. Nem gyakori: eozinofília, megnövekedett húgysavszint, szinkóp (esetleg bradycardiával kapcsolatos), diplopia, látáscsökkenés, vertigo, szívdobogás, supraventricularis extrasystoles, hipotenzió (esetleg bradycardiával kapcsolatos), dyspnoe, hányinger, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom, angioödéma, kiütés, izomgörcsök, aszténia és fáradtság (esetleg bradycardiával kapcsolatos), emelkedett vér kreatininszint, elhúzódó EKG QT intervallum. Ritka: bőrpír, viszketés, csalánkiütés, rossz közérzet (esetleg bradycardiával kapcsolatos). Nagyon ritka: atrioventrikuláris blokk 2. stádiumban. vagy III., beteg sinus szindróma. A látási zavarokról, amelyeket átmenetileg erős fénylátásnak neveznek a látómező korlátozott részében, a betegek 14,5% -a számolt be. Ezeket a zavarokat általában a fényintenzitás hirtelen megváltozása okozza. A látászavar leírható glóriának, képbontásnak (stroboszkóp vagy kaleidoszkópos hatás), színes fényes fénynek vagy több képnek (tartós vizuális érzés a retinán). A látási problémák általában a kezelés első 2 hónapjában jelentkeznek. Általában a látászavarokat enyhe vagy közepesen súlyosnak írták le. Minden látászavar erős fényérzet formájában megszűnt a kezelés alatt vagy után. A betegek kevesebb mint 1% -a változtatta meg a szokásos napi életmódját, vagy abbahagyta a kezelést a leírt látászavarok miatt. Bradycardia a betegek 3,3% -ánál jelentettek, különösen a kezelés első 2-3 hónapjában. A súlyos bradycardia a betegek 0,5% -ánál fordult elő ≤40 ütés / perc pulzusszám mellett. A vizsgálatban pitvarfibrillációt figyeltek meg az ivabradint szedő betegek 5,3% -ánál, míg a placebo csoportban a betegek 3,8% -ánál. Az összes kontrollált, kettős-vak II. / III. Fázisú klinikai vizsgálat összesített elemzésében, legalább 3 hónapig tartó, több mint 40 000 betegnél a pitvarfibrilláció előfordulási aránya 4,86% volt ivabradinnal kezelt betegeknél, míg 4,08 % a kontrollcsoportban.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. A fogamzóképes nőknek megfelelő fogamzásgátló intézkedéseket kell alkalmazniuk a kezelés alatt. Patkányokon végzett vizsgálatok nem mutattak hatást a hím vagy nőstény termékenységére.

Hozzászólások

Az ivabradin átmeneti látászavarokat okozhat, főleg erős fénylátás formájában. Figyelembe kell venni, hogy ilyen látászavarok fordulhatnak elő járművek vezetése vagy gépek kezelése során, olyan helyzetekben, amikor hirtelen változások léphetnek fel a fényintenzitásban, különösen éjszaka vezetve. Az ivabradin nincs hatással a gépek kezelésére.

Interakciók

A szív- és érrendszeri betegségek kezelésében használt ivabradin és QT-megnyújtó készítmények (pl. Kinidin, disopiramid, bepridil, szotalol, ibutilid, amiodaron) vagy más rendszerek betegségei (pl. Pimozid, ziprazidon, szertindol, meflokin) egyidejű alkalmazása nem ajánlott. , halofantrin, pentamidin, ciszaprid, eritromicin iv) - ezt a kombinációt el kell kerülni, mivel a pulzus csökkenése növelheti a QT-megnyúlást; ha ilyen kombinációra van szükség, a szívműködést szorosan ellenőrizni kell. Óvatosan kell eljárni az ivabradin és a kálium kiválasztó diuretikumok (tiazid diuretikumok és hurok diuretikumok) egyidejű alkalmazásakor, mivel a hypokalaemia növelheti az aritmia kockázatát. A hypokalaemia és a (gyógyszer által kiváltott) bradycardia együttes kialakulása hajlamosító tényező a súlyos ritmuszavarok kialakulására, különösen hosszú QT-szindrómában szenvedő betegeknél, akár veleszületett, akár anyagindukált. Az ivabradint csak a CYP3A4 metabolizálja, és ennek az izoenzimnek nagyon gyenge inhibitora. Az ivabradin nincs hatással más CYP3A4 szubsztrátok metabolizmusára és plazmakoncentrációira (beleértve azokat az anyagokat is, amelyek ezen enzim enyhe, mérsékelt vagy erős gátlását okozzák). A CYP3A4 inhibitorok növelik az ivabradin plazmakoncentrációját, míg az ezt az izoenzimet kiváltó anyagok csökkentik a koncentrációt. Az ivabradin megnövekedett plazmakoncentrációja összefüggésben lehet a megnövekedett bradycardia kockázatával. Az ivabradin egyidejű alkalmazása erős CYP3A4 inhibitorokkal, mint például azol gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol), makrolid antibiotikumok (klaritromicin, orális eritromicin, josamicin, telitromicin) és HIV (nephonaviravirin proteáz inhibitorok) és HIV (nephonaviravirin ellenjavallt). A CYP3A4 erős gátlói, a ketokonazol (200 mg naponta egyszer) és a josamicin (naponta kétszer 1 g) 7-8-szorosára növelik az ivabradin átlagos plazma-expozícióját. Az ivabradin egyidejű alkalmazása a pulzusszámot csökkentő gyógyszerekkel, pl. Diltiazem vagy verapamil (mérsékelt CYP3A4 inhibitorok) ellenjavallt (az ivabradin-expozíció és az AUC 2-3-szorosára, a szívfrekvencia-csökkenés pedig 5 ütem / perc-re növelhető). Kerülje az ivabradinnal történő kezelés alatt a grapefruit juice fogyasztását (a grapefruit juice 2-szeresére növeli az ivabradin expozícióját). Egyidejű alkalmazás, különös gonddal: mérsékelt CYP3A4 inhibitorok - megfontolható az ivabradin és más mérsékelten erős CYP3A4 inhibitorok (pl. Flukonazol) egyidejű alkalmazása, napi 2,5x ivabradin adagtól kezdve és addig, amíg a pulzusszám nyugalmi állapotban> 70 ütés / perc, a pulzus figyelése; A CYP3A4 induktorok (beleértve a rifampicint, barbiturátokat, fenitoint, orbáncfű készítményeket) - csökkenthetik az ivabradin expozícióját és annak hatásait. Lehetséges, hogy az ivabradin dózisát módosítani kell, ha CYP3A4-et indukáló gyógyszerekkel együtt alkalmazzák. Az ivabradin AUC-értéke felére csökkent, amikor ezt a gyógyszert naponta kétszer 10 mg-os dózisban alkalmazták orbáncfűvel. Az ivabradinnal végzett kezelés során korlátozni kell az orbáncfű alkalmazását. Nem bizonyítottak klinikailag releváns farmakokinetikai vagy farmakodinamikai interakciókat az ivabradin és a következő gyógyszerek között: protonpumpa-gátlók (omeprazol, lansoprazol), szildenafil, HMG-CoA reduktáz inhibitorok (szimvasztatin), dihidropiridin-kalcium-antagonisták (amlodipin, lacidipin) és lacidipin. Ezenkívül az ivabradinnak nem volt klinikailag jelentős hatása a szimvasztatin, az amlodipin, a lacidipin farmakokinetikájára, a digoxin és a warfarin farmakokinetikájára és farmakodinamikájára, valamint az acetilszalicilsav farmakodinamikájára. A következő gyógyszereket ivabradinnal kombinálva alkalmazták biztonsági aggályok nélküli klinikai vizsgálatokban: ACE-gátlók, angiotenzin II-antagonisták, β-blokkolók, diuretikumok, aldoszteron-antagonisták, rövid és hosszú hatású nitrátok, HMG-CoA reduktáz-gátlók, fibrátok, protonpumpa-gátlók , orális antidiabetikus gyógyszerek, acetilszalicilsav és egyéb vérlemezkék elleni gyógyszerek.

Ár

Raenom, ára 100% 140,66 PLN

A készítmény az alábbiakat tartalmazza: Ivabradin