Januvia

1 tabletta hadifogoly. 100 mg szitagliptint tartalmaz foszfát-monohidrát formájában.

Akció

Antidiabetikus gyógyszer, a dipeptidil-peptidáz 4 (DPP-4) inhibitora. A glikémiás kontroll javulását az aktív inkretin hormonok koncentrációjának növelésével lehet közvetíteni. Az inkretin hormonokat, beleértve a glukagon-szerű peptid-1-et (GLP-1) és a glükóz-függő inzulininotróp polipeptidet (GIP), a belek egész nap felszabadítják, és a szintek emelkednek az étel bevitelére adott válaszként. A GLP-1 és a GIP hatása glükózfüggő, így amikor alacsony a vércukorszint, nem figyelhető meg az inzulin felszabadulásának stimulálása és a glukagon szekréció gátlása a GLP-1 által. Mind az GLP-1, mind a GIP esetében az inzulin felszabadulás stimulálása a glükóz normális szint feletti növekedésével nő. Ezenkívül a GLP-1 nem befolyásolja a hipoglikémiára adott normális glukagon választ. A GLP-1 és a GIP aktivitását korlátozza a DPP-4 enzim, amely az inkretin hormonok gyors hidrolízisét eredményezi, hogy inaktív termékeket képezzen. A szitagliptin megakadályozza, hogy a DPP-4 hidrolizálja az inkretin hormonokat, ezáltal növelve a GLP-1 és GIP aktív formáinak koncentrációját a vérplazmában. Az aktív inkretin hormonok koncentrációjának növelésével a szitagliptin növeli az inzulin felszabadulást és glükózfüggő módon csökkenti a glükagont. 2-es típusú cukorbetegségben és hiperglikémiában szenvedő betegeknél ezek az inzulin- és glükagonszint-változások a hemoglobin A1c (HbA1c) csökkenéséhez, valamint az éhezés és az étkezés utáni glükóz csökkenéséhez vezetnek. 100 mg-os dózis orális beadása után egészséges egyéneknél a szitagliptin gyorsan felszívódott, a plazmakoncentráció az adagolás után 1-4 órával tetőzött. A szitagliptin abszolút biohasznosulása körülbelül 87%. A szitagliptin reverzibilisen a plazmafehérjékhez kötött frakciója alacsony (38%). A szitagliptin nagyrészt (79%) változatlan formában eliminálódik a vizelettel, és az anyagcsere jelentéktelen. Rendben. A dózis 16% -a metabolitok formájában ürül. A szitagliptin korlátozott metabolizmusáért felelős fő enzim a CYP3A4, a CYP2C8 hozzájárulásával. A tényleges végső T0,5 körülbelül 12,4 óra. Az elimináció főként vesekiválasztással, aktív tubuláris szekrécióval történik. A szitagliptin az emberi szerves anion transzporter-3 (hOAT-3) szubsztrátja, amely szerepet játszhat a szitagliptin veseelégtelenségben történő eliminálásában. A p-glikoprotein szubsztrátja is, amely közvetítheti a szitagliptin renális eliminációját is.

Adagolás

Orálisan. Felnőttek: 100 mg naponta egyszer. Metforminnal és / vagy PPARγ agonistával kombinálva a metformin és / vagy a PPARγ agonista jelenlegi adagját fenn kell tartani, és a szitagliptint egyidejűleg kell beadni. Ha a szitagliptint szulfonilureával vagy inzulinnal kombinálva alkalmazzák, akkor a hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében megfontolandó a szulfonilkarbamid vagy az inzulin alacsonyabb dózisa. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb. Ne vegyen be kétszeres adagot ugyanazon a napon. Speciális betegcsoportok. Mielőtt a szitagliptint más antidiabetikus gyógyszerrel kombinálva alkalmaznák, ellenőrizni kell annak vesefunkció-károsodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazásának feltételeit. Enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél (GFR ≥60 az alkalmazási módszerig) a tablettákat étellel együtt vagy anélkül is be lehet venni.

Jelzések

2-es típusú cukorbetegség felnőtteknél (a glikémiás kontroll javítása érdekében). Monoterápia: azoknál a betegeknél, akiket egyedül diéta és testmozgás nem szabályoz, és akiknél a metformin alkalmazása ellenjavallatok vagy intolerancia miatt nem megfelelő. Orális kétkomponensű terápia: metforminnal kombinálva, amikor a diéta és a testmozgás, valamint a metformin önmagában történő alkalmazása nem elegendő a megfelelő glikémiás kontrollhoz; szulfonilkarbamiddal kombinálva, amikor a diéta és a testmozgás, és csak a szulfonilkarbamid maximálisan tolerálható dózisa nem elegendő a vércukorszint szabályozásához, és ha a metformin ellenjavallatok vagy intolerancia miatt nem megfelelő; peroxiszóma proliferátor által aktivált gamma receptor (PPARγ) agonistával, azaz tiazolidindionnal kombinálva, ha a PPARγ agonista alkalmazása javallt, és ha a diéta és a testmozgás önmagában egy PPARγ agonistával együtt nem nyújt megfelelő glikémiás kontrollt. Orális háromkomponensű terápia: szulfonilureával és metforminnal kombinálva, ha az étrend, a testmozgás és ezeknek a gyógyszereknek az alkalmazása nem elegendő a megfelelő glikémiás kontrollhoz; egy PPARγ agonistával és metforminnal kombinálva, ha a PPARγ agonista alkalmazása javallt, és ha az étrend és a testmozgás ezekkel a gyógyszerekkel együtt nem megfelelő a megfelelő glikémiás kontrollhoz. Kombinált terápia inzulinnal: az inzulin kiegészítéseként (metforminnal vagy anélkül), amikor az étrend és a testmozgás állandó inzulinadaggal együtt nem biztosítja a megfelelő glikémiás kontrollt.

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Óvintézkedések

Nem alkalmazható 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél vagy diabéteszes ketoacidózis kezelésére. A DPP-4 inhibitorok alkalmazása az akut hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásának kockázatával jár. A betegeket tájékoztatni kell az akut hasnyálmirigy-gyulladás jellegzetes tünetről: tartós, súlyos hasi fájdalom. A hasnyálmirigy-gyulladás megszűnését figyelték meg a szitagliptin abbahagyása után (támogató terápiával vagy anélkül), de nagyon ritkán nekrotizáló vagy vérzéses hasnyálmirigy-gyulladásról és / vagy halálról számoltak be. Ha hasnyálmirigy-gyulladás gyanúja merül fel, a gyógyszer, valamint más potenciálisan megkérdőjelezhető gyógyszerek alkalmazását fel kell függeszteni. Ha az akut hasnyálmirigy-gyulladás megerősítést nyer, a szitagliptint nem szabad újrakezdeni. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében hasnyálmirigy-gyulladás szerepel. Hipoglikémiát figyeltek meg, amikor a szitagliptint inzulinnal vagy szulfonilureával együtt alkalmazták. Ezért a szulfonilkarbamid vagy az inzulin alacsonyabb dózisa fontolóra vehető a hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében. A 45 ml / perc alatti GFR-ben szenvedő betegeknél, valamint a hemodialízist vagy peritonealis dialízist igénylő végstádiumú vesebetegségben (ESRD) szenvedő betegeknél a szitagliptin adagjának csökkentése ajánlott a normál funkcióval rendelkező betegekéhez hasonló plazmaszint eléréséhez. vese. Mielőtt a szitagliptint más antidiabetikus gyógyszerrel kombinálva alkalmaznák, ellenőrizni kell annak vesefunkció-károsodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazásának feltételeit. Túlérzékenységi reakció gyanúja esetén a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni. Meg kell vizsgálni az esemény egyéb lehetséges okait és meg kell kezdeni a cukorbetegség alternatív kezelését. Bullous pemphigoid gyanúja esetén a kezelést abba kell hagyni.

Nemkívánatos tevékenység

A szitagliptin, mint monoterápia, mellékhatásai placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatok szerint. Gyakori: hipoglikémia, fejfájás. Nem gyakori: szédülés, székrekedés, viszketés. Ritka: thrombocytopenia. Nem ismert: túlérzékenységi reakciók (beleértve az anafilaxiás reakciókat), intersticiális tüdőbetegség, hányás, akut hasnyálmirigy-gyulladás, nekrotizáló vagy haemorrhagiás pancreatitis halálos kimenetelű vagy anélkül, angioödéma, bőrkiütés, csalánkiütés, bőr vasculitis, exfoliatív bőrbetegségek (beleértve Stevens-Johnson szindróma), bullous pemphigoid, arthralgia, myalgia, hátfájás, arthropathia, veseelégtelenség, akut veseelégtelenség. A gyógyszer okozati összefüggésétől függetlenül jelentett mellékhatások, amelyek legalább 5% -os gyakorisággal fordulnak elő, és szitagliptinnel kezelt betegeknél: felső légúti fertőzések, nasopharyngitis. A gyógyszer okozati viszonyaitól függetlenül jelentett mellékhatások, amelyek a szitagliptinnel kezelt betegeknél gyakrabban fordultak elő (nem érte el az 5% -ot, de a sitagliptinnel kezelt betegeknél 0,5% -kal magasabb gyakorisággal fordultak elő, mint a kontrolloknál): osteoarthritis, fájdalom végtagok. Néhány mellékhatás nagyobb gyakoriságát figyelték meg, ha a szitagliptint más antidiabetikumokkal együtt alkalmazták, mint a szitagliptin önmagában; ezek a következők voltak: hipoglikémia (szulfonilureákkal és metforminnal kombinált terápia során nagyon gyakori), influenza (gyakran inzulinnal kombinálva (metforminnal vagy anélkül), hányinger és hányás (gyakran metforminnal kombinálva), meteorizáció (gyakran metforminnal kombinálva). metforminnal vagy pioglitazonnal együtt alkalmazva), székrekedés (gyakran szulfonilureával és metforminnal kombinálva alkalmazva), perifériás ödéma (gyakran pioglitazonnal együtt, valamint pioglitazonnal és metforminnal kombinálva alkalmazva), aluszékonyság és hasmenés (metforminnal nem gyakori) és száraz a szájban (nem gyakran inzulinnal (metforminnal és anélkül).

Terhesség és szoptatás

Ne használja terhesség és szoptatás alatt. Állatkísérletekben hím és nőstény állatokban nem figyeltek meg termékenységet. Nincs humán adat a szitagliptin termékenységre gyakorolt ​​hatásairól.

Hozzászólások

A gyógyszer nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Járművezetés vagy gépek kezelése során azonban figyelembe kell venni, hogy szédülésről és aluszékonyságról számoltak be. Ezenkívül a betegeket tájékoztatni kell a hipoglikémia kockázatáról, ha a készítményt szulfonilureákkal vagy inzulinnal kombinálják.

Interakciók

Egyéb gyógyszerek hatása a szitagliptinre. Az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekkel klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatások kockázata alacsony. A szitagliptin korlátozott metabolizmusáért felelős fő enzim a CYP3A4, a CYP2C8 hozzájárulásával. Normál vesefunkciójú betegeknél az anyagcsere, beleértve a CYP3A4-et is, csak csekély hatást gyakorol a szitagliptin clearance-ére. A metabolizmus fontosabb lehet a szitagliptin eliminációjában súlyos vesekárosodás vagy végstádiumú vesebetegség (ESRD) esetén. Ezért fennáll annak a lehetősége, hogy az erős CYP3A4 inhibitorok (pl. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromicin) megváltoztathatják a szitagliptin farmakokinetikáját súlyos vesekárosodásban vagy végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél. A hatékony CYP3A4 inhibitorok hatását vesekárosodás esetén klinikai vizsgálatokban nem vizsgálták. A szitagliptin a p-glikoprotein és a szerves anion transzporter-3 (OAT3) szubsztrátja. A szitagliptin OAT3-közvetített transzportját a probenecid in vitro gátolta, bár a klinikailag jelentős interakciók kockázatát alacsonynak tartják. Az OAT3 inhibitorok egyidejű alkalmazását in vivo még nem értékelték. Napi kétszer 1000 mg metformin többszöri, 50 mg szitagliptinnel történő együttadása nem befolyásolta jelentősen a szitagliptin farmakokinetikáját 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél. mg kb. 29% -kal, illetve 68% -kal növelte a szitagliptin AUC-értékét és Cmax-értékét. Ezeket a szitagliptin farmakokinetikai változásokat nem tartották klinikailag relevánsnak. A szitagliptin renális clearance-e nem változott jelentősen. Ezért nem várható jelentős kölcsönhatás más p-gp-gátlókkal. A szitagliptin hatása más gyógyszerekre. A szitagliptin csekély hatással volt a plazma digoxin koncentrációjára. Amikor 0,25 mg digoxint adtak 10 napig, napi 100 mg szitagliptinnel együtt, a digoxin plazma AUC-értéke átlagosan 11% -kal, a plazma Cmax pedig 18% -kal nőtt. A digoxin dózisának módosítása nem ajánlott, de a digoxin-mérgezés kockázatának kitett betegeket ellenőrizni kell a szitagliptin és a digoxin együttes alkalmazásakor. A szitagliptin nem gátolja vagy indukálja a CYP450 izoenzimeket. A szitagliptin a klinikai vizsgálatok során nem változtatta meg szignifikánsan a metformin, a gliburid, a szimvasztatin, a roziglitazon, a warfarin vagy az orális fogamzásgátlók farmakokinetikáját. A szitagliptin gyengén gátolhatja a p-glikoproteint in vivo.

Ár

Januvia, ára 100% 129,0 PLN

A készítmény a következő anyagot tartalmazza: Sitagliptin