Tachyben

Akció

Alfa-adrenerg receptor antagonista. Az urapidil a szisztolés és a diasztolés vérnyomás egyidejű csökkenéséhez vezet a perifériás ellenállás csökkentésével. A pulzusszám általában változatlan marad. A szívteljesítmény nem változik. A percdobás növekedhet abban az esetben, ha a megnövekedett utóterhelés miatt csökkent. Az urapidil periférián hat, főleg a posztszinaptikus α1 receptorokat blokkolja (ezáltal gátolja a katekolaminok vazokonstriktoros hatását), és központilag modulálja a keringési szabályozó központok aktivitását (megakadályozza a reflex stimulációt vagy a szimpatikus rendszer gátlását). Az emberi plazmafehérjékhez való kötődés in vitro 80%. Elsősorban a májban metabolizálódik. A fő metabolit egy hidroxil-származék, amelynek nincs vérnyomáscsökkentő hatása. Az urapidil O-demetilezésével képződött metabolit aktivitása megegyezik a kiindulási anyag aktivitásával, de kis mennyiségben van jelen. Az urapidil és metabolitjai a vesék révén 50-70% -ban eliminálódnak, amelynek az alkalmazott dózis 15% -a aktív, a fennmaradó pedig a székletben található metabolitok. Gyors intravénás alkalmazás után a T0,5 1,8-3,9 óra. Előrehaladott máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és időseknél az urapidil megoszlási térfogata és clearance-e csökken, a T0,5 a plazmában meghosszabbodik. Az urapidil átjut a vér-agy gáton.

Adagolás

Intravénásan. Magas vérnyomás-vészhelyzetek, pl. Magas vérnyomásos krízis, súlyos és nagyon súlyos magas vérnyomás, gyógyszeres kezeléssel szemben ellenálló magas vérnyomás. Intravénás injekció: 10-50 mg urapidilt kell lassan intravénásan beadni, miközben a vérnyomást ellenőrizzük. A vérnyomás csökkenése általában az injekció beadása után 5 percen belül jelentkezik. A vérnyomásválasztól függően 10-50 mg urapidil beadása megismételhető. Intravénás infúziót vagy infúziós pumpát alkalmazó infúziót alkalmaznak a gyógyszer egyetlen injekciója után elért nyomás fenntartására. A maximális adag 4 mg urapidil / ml oldatos infúzió. Az infúzió sebessége a beteg egyedi nyomásértékeitől függ. Az ajánlott kezdeti maximális adagolási sebesség 2 mg / perc, az átlagos fenntartó adag 9 mg / h - ez 250 mg urapidilre vonatkozik, amelyet 500 ml infúziós oldathoz adnak, ami 1 mg = 44 csepp = 2,2 ml. A vérnyomás ellenőrzött csökkentése, amikor a műtét alatt és / vagy után emelkedik a vérnyomás. Intravénás infúziót vagy infúziós pumpát alkalmazó infúziót alkalmaznak a gyógyszer egyetlen injekciója után elért nyomás fenntartására. 1. Ha 25 mg urapidil, azaz 5 ml oldat intravénás injekciója után sokkért a) 2 perc múlva csökken a vérnyomás, folyamatos infúzióval tartsa a vérnyomást a kívánt szinten, először 6 mg-ra adagolja 1-2 perc alatt, majd csökkentse az adagot; b) ha a vérnyomás 2 perc elteltével nem csökken, intravénásan adjon be 25 mg urapidilt, azaz 5 ml-t sokkért 2. Ha 25 mg urapidil, azaz 5 ml oldat intravénás injekciója után sokkért a) 2 perc múlva csökken a vérnyomás, folyamatos infúzióval tartsa a vérnyomást a kívánt szinten, először 6 mg-ra adagolja 1-2 perc alatt, majd csökkentse az adagot; b) ha a vérnyomás 2 perc elteltével nem csökken, lassan intravénásan adjon be 50 mg urapidilt, azaz 10 ml urapidilt sokkért 3. Ha 50 mg urapidil, azaz 10 ml oldat intravénás injekciója után sokkért a vérnyomás 2 perc múlva csökken, a vérnyomást folyamatos infúzióval a kívánt szinten kell tartani, kezdetben 6 mg-ra kell beadni 1-2 perc alatt, majd csökkenteni kell az adagot. Speciális betegcsoportok. Idős betegeknél a gyógyszert különös óvatossággal kell beadni, kezdetben kis adagokban. Károsodott vese- és / vagy májfunkció esetén szükség lehet az adag csökkentésére. Az intravénás urapidil biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél és serdülőknél (0-18 éves) nem igazolták; nincs adagolási javaslat. Adás módja. A készítményt intravénásán adják be injekcióként vagy infúzióként, a betegnek fekve kell feküdnie. Az adagot egy vagy több injekcióként vagy lassú infúzió formájában adják be. Az injekciókat ezután lassú infúzióval kombinálhatjuk. A toxikológiai biztonság miatt a legfeljebb 7 napos kezelési időszak biztonságosnak tekinthető. A parenterális kezelés megismételhető abban az esetben, ha a vérnyomás ismét emelkedik. Orális vérnyomáscsökkentő gyógyszer párhuzamos alkalmazása parenterális kezelés alatt lehetséges.

Óvintézkedések

Óvatosan alkalmazza: haemodinamikai rendellenességek, például aorta- vagy mitrális szelep szűkület, tüdőembólia vagy perikardiális betegség miatti szívműködési zavara miatt szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, májkárosodásban szenvedő betegeknél, közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél idős betegeknél és cimetidinnel egyidejűleg kezelt betegeknél. Ha korábban más vérnyomáscsökkentőt adtak be, akkor az urapidil beadása előtt szem előtt kell tartani a beadott gyógyszer vérnyomásra gyakorolt hatását. Az urapidil adagját ennek megfelelően csökkenteni kell. A túl gyors vérnyomáscsökkenés bradycardiához vagy szívmegálláshoz vezethet. A propilénglikol jelenléte miatt a készítmény beadása után hasonló tünetek jelentkezhetnek, mint az alkohol esetében.

Nemkívánatos tevékenység

Gyakori: hányinger, fejfájás és szédülés. Nem gyakori: palpitáció, tachycardia, bradycardia, szegycsont-nyomás (anginaszerű tünetek), dyspnoe, ortosztatikus hipotenzió, hányás, fáradtság, szabálytalan pulzus, izzadás. Ritka: priapizmus, orrdugulás, allergiás bőrreakciók (viszketés, bőrpír, kiütés). Nagyon ritka: thrombocytopenia, szorongás. Nem ismert: angioödéma, csalánkiütés. A legtöbb esetben a mellékhatások túl gyors vérnyomáscsökkenéssel jártak, de az eddigi tapasztalatok azt mutatják, hogy lassú infúzió esetén is percek alatt eltűnnek, ezért a beadás leállításáról a mellékhatás súlyossága szerint kell dönteni.

Interakciók

Az urapidil vérnyomáscsökkentő hatását fokozhatja az alfa-adrenerg antagonisták, értágítók, más vérnyomáscsökkentők egyidejű alkalmazása, dehidráció (hasmenés, hányás) és az alkohol beadása után. Különös óvatossággal kell eljárni mind az urapidil, mind a baklofen alkalmazásakor, mert a baklofen fokozhatja hipotenzív hatását. A cimetidin egyidejű alkalmazása gátolja az urapidil metabolizmusát. Ez a szérum urapidil koncentrációjának 15% -os növekedését eredményezheti, ezért mérlegelni kell az urapidil adagjának csökkentését. Óvatosan kell eljárni, ha együtt alkalmazzák: imipramint (a vérnyomáscsökkentő hatás és az ortosztatikus hipotenzió kockázata miatt), neuropliptikus gyógyszereket (a vérnyomáscsökkentő hatás és az ortosztatikus hipotenzió kockázata miatt) és kortikoszteroidokkal (a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenése a nátrium- és vízvisszatartás miatt). ACE-gátlókkal történő egyidejű alkalmazása nem elegendő az adatok hiánya miatt.

A készítmény az alábbiakat tartalmazza: Urapidil