Gabitril®

Akció

Epilepszia elleni gyógyszer, amely erősen és szelektíven gátolja a neuronok és a gliasejtek GABA-felvételét. Növeli a GABAerg transzmisszió gátló hatását az agyban. Nincs jelentős affinitása más neurotranszmitter receptorokhoz vagy felvételi helyekhez. Szájon át történő beadás után a gyógyszer gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból (a biohasznosulás 89%). Az ételek jelenléte csökkenti a vér csúcskoncentrációját és késlelteti annak előfordulását, de nincs hatással a felszívódó teljes mennyiségre. 96% -a plazmafehérjékhez kötődik. A tiagabin a májban, főként a CYP3A révén, nagymértékben metabolizálódik inaktív metabolitokká. T0,5 a vérben monoterápiában 7-9 óra; más epilepszia-ellenes gyógyszerekkel (pl. karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál, primidon) kombinált terápiában a T0,5 2-3 órára csökken. A tiagabin főleg metabolitként ürül a széklettel, kb. 14% a vizelettel izomerek formájában és kb. 1% változatlan vizelettel.

Adagolás

Orálisan. Felnőttek és 12 év feletti gyermekek. Azok a betegek, akik nem szednek májenzim-indukáló gyógyszereket - kezdeti dózis: 5-10 mg / nap, hetente 5-10 mg-kal növelve; fenntartó adag: 15-30 mg / nap. Azok a betegek, akik májenzimeket indukáló gyógyszereket (pl. Fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál, primidon vagy rifampicin) szednek - kezdő adag: 5-10 mg / nap, hetente 5-10 mg / nap emelve; fenntartó adag: 30-50 mg / nap, legfeljebb 70 mg / nap adagok jól tolerálhatók. Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél csökkenteni kell az adagot, vagy meg kell hosszabbítani az adagolási intervallumokat. Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adag módosítása nem szükséges. A tablettákat étkezés közben kell bevenni. A napi kezdő adagot 1 vagy 2 egyenlő adagban kell beadni; a napi fenntartó adagot 2 vagy 3 egyenlő adagban kell beadni.

Óvintézkedések

12 év alatti gyermekeknél nem alkalmazható. A tiagabin nem ajánlott generalizált rohamok, különösen az idiopátiás hiányos roham epilepszia és specifikus szindrómák, például Lennox-Gaust esetén. A tiagabin szedése alatt egyes betegeknél megnőhet a rohamok gyakorisága vagy új típusú rohamok alakulhatnak ki. Óvatosan használja idős betegeknél; enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén (az adag módosítása szükséges); súlyos magatartási zavarral, például anamnézisben depresszióval és szorongással (a tiagabin miatt ezek a tünetek kiújulhatnak - ajánlott a kezelést alacsony kezdeti dózissal kezdeni és kórházi körülmények között). A készítménnyel kezelt betegeket gondosan ellenőrizni kell az öngyilkossági gondolatok és viselkedés megjelenése szempontjából.A petechiák megjelenése a kezelés alatt a vérvizsgálatokra utal, különösen a vérlemezkék számára. Ha a készítmény alkalmazása során látási zavarok lépnek fel, szemészeti kontrollt, ideértve a látótér vizsgálatát is javasolni kell. A laktóztartalom miatt a készítmény nem alkalmazható galaktóz-intoleranciában, Lapp-laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegeknél.

Nemkívánatos tevékenység

Általában enyhe vagy közepes intenzitású; többségük a kezelés korai szakaszában jelentkezik, és általában átmeneti jellegű. Nagyon gyakori: szédülés, remegés, fáradtság, aluszékonyság, depressziós hangulat, idegesség, csökkent koncentráció. Gyakori: hasmenés, hasi fájdalom, ecchymosis, érzelmi labilitás. Ritka: nem görcsös epileptikus állapot, késleltetett EEG (a dózis túl gyors eszkalációjával kapcsolatos), látótér-zavarok, zavartság, paranoid reakciók (hallucinációk, izgatottság, téveszmék). Encephalopathia fordulhat elő. A forgalomba hozatal utáni tapasztalatok szerint nagyon gyakran beszámoltak: hányinger; ismeretlen gyakoriság: ellenségesség, álmatlanság, ataxia, járási zavar, beszédzavarok, homályos látás, hányás, hányás, bullous dermatitis, exfoliatív dermatitis, vesiculobullaris kiütés, izomremegés. Öngyilkossági gondolatokról és viselkedésről számoltak be epilepszia elleni gyógyszereket szedő betegeknél, és megnőhet az öngyilkossági viselkedés kockázata, ideértve a tiagabin alkalmazását is. A tiagabin nem jóváhagyott javallatokban történő alkalmazása új rohamok és status epilepticus kockázatával jár együtt olyan betegeknél, akik nem szenvednek epilepsziában.

Hozzászólások

A kezelés hirtelen abbahagyása görcsrohamok újbóli kialakulását okozhatja - a készítményt fokozatosan kell abbahagyni, csökkentve az adagot 2-3 hét alatt.A szédülés és más központi idegrendszeri tünetek lehetősége miatt, különösen a kezelés kezdetén, körültekintően kell eljárni a gépjárművezetés és a gépek kezelése közben. .

Interakciók

Az orbáncfű (Hypericum perforatum) egyidejű alkalmazása alacsonyabb tiagabin-expozícióhoz és hatékonyságának elvesztéséhez vezethet az orbáncfű erős CYP3A4-indukciója miatt (növeli a tiagabin metabolizmusát). Ezért az orbáncfű és a tiagabin egyidejű alkalmazása ellenjavallt. Májenzim-indukáló gyógyszerek: epilepszia elleni gyógyszerek (fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál, primidon), a rifampicin felgyorsítja a tiagabin metabolizmusát - ezekkel a gyógyszerekkel kombinált terápia esetén a tiagabin napi adagját gyakrabban kell növelni vagy beadni. A tiagabin beadása után a nem enziminduktorokkal kezelt betegek becsült plazmakoncentrációja kétszer magasabb, mint a májenzim-induktorokkal kezelt betegeknél. A tiagabinra adott hasonló válasz elérése érdekében a nem enziminduktorokkal kezelt betegeknek alacsonyabb dózisokat és nagyobb időközönként kell kapniuk, mint az enziminduktorokkal kezelt betegeknek. Ezeknek a betegeknek hosszabb időre is szükségük lehet a fenntartó dózis eléréséhez. A tiagabinnak nincs klinikailag jelentős hatása az orális fogamzásgátlókban található fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál, valproinsav, warfarin, digoxin, teofillin és hormonok vérszintjére. A cimetidin nem befolyásolja a tiagabin vérszintjét.