Wellbutrin XR

1 tabletta hadifogoly. a módosított felszabadulás 150 mg vagy 300 mg bupropion-hidrokloridot tartalmaz.

Akció

Antidepresszáns gyógyszer. A katekolaminok (noradrenalin és dopamin) idegsejtfelvételének szelektív gátlója. Minimálisan befolyásolja az indoleaminok (szerotonin) felvételét. Nem gátolja a MAO aktivitását. A depresszió kezelésének hatásmechanizmusa ismeretlen, valószínűleg összefügg a noradrenerg és / vagy dopaminerg mechanizmussal. 300 mg bupropion-hidroklorid orális beadása után tabletta formájában. o mod. A felszabadulás után a maximális vérszint körülbelül 5 óra múlva éri el.Az abszolút biohasznosulás nem ismert, a vizeletürítéssel kapcsolatos adatok arra utalnak, hogy az adag legalább 87% -a felszívódik a gyomor-bél traktusból. A szervezetben nagymértékben metabolizálódik. A három fő metabolit (a hidroxibupropion, valamint a treohidrobupropion és az eritrohidrobupropion amino-alkohol-izomerek) farmakológiai aktivitást mutatnak. Az aktív metabolitok ezután inaktív formákká metabolizálódnak és kiválasztódnak a vizelettel. A bupropion, a hidroxibupropion és a treohidrobupropion mérsékelten kötődik a fehérjéhez (84%, 77%, 42%). In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a bupropion aktív metabolitjává, a hidroxibupropioné elsősorban a CYP2B6 izoenzim révén, míg a CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 kisebb mértékben metabolizálódik. A bupropion és a hidroxibupropion a CYP2D6 izoenzim inhibitorai. A bupropion főként metabolitokként választódik ki: 87% a vizelettel és 10% a széklettel, a bupropionnak csak 0,5% -a ürül változatlan formában. Az átlagos T0,5 a bupropion és a hidroxibupropion eliminációs fázisában kb. 20 óra, treohidrobupropion - 37 óra, eritrohidrobupropion - 33 óra.

Adagolás

Orálisan. Felnőttek: Az ajánlott kezdő adag naponta egyszer 150 mg. Az optimális dózist a klinikai vizsgálatok nem határozták meg. Ha 4 hét 150 mg-os kezelés után nem tapasztalunk javulást, az adag naponta egyszer 300 mg-ra emelhető. Az egymást követő adagok között 24 órás időköznek kell eltelnie A gyógyszer hatásait a kezelés megkezdése után 14 nappal figyelték meg; a teljes antidepresszáns hatás csak a kezelés több hétében jelentkezhet. A depresszióban szenvedő betegeket legalább 6 hónapig kell kezelni. A gyógyszer okozta álmatlanság előfordulása csökkenthető azáltal, hogy elalszik az elalvás előtt (ne felejtse el, hogy az adagok között legalább 24 órás intervallumot kell tartani). Amikor átáll a kezelésről, a bupropion retard tablettákat kapó betegeknek lehetőség szerint ugyanazt a napi teljes adagot kell adni. Speciális betegcsoportok. Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az ajánlott adag napi 150 mg. A gyógyszert nem szánják gyermekek és 18 év alatti serdülők számára. Gyermekek és 18 év alatti serdülők alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták. Az idős betegek hatékonyságát nem igazolták egyértelműen. Egy klinikai vizsgálatban ugyanazt az adagot alkalmazták, mint felnőtt betegeknél.Néhány idős beteg nagyobb érzékenységét nem lehet kizárni. Adás módja. A tablettákat egészben kell lenyelni, és nem szabad összetörni, összetörni vagy rágni. A készítmény étkezéstől függetlenül alkalmazható. A kezelés abbahagyása. Bár elvonási reakciók nem várhatók, mérlegelni kell a dózis fokozatos csökkentését. A bupropion a katekolaminok neuronális újrafelvételének szelektív gátlója, és nem zárható ki egy visszapattanó hatás vagy megvonási reakció.

Jelzések

A súlyos depressziós epizódok kezelése.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység bupropionra vagy bármely segédanyagra. Egyéb bupropiont tartalmazó készítmények alkalmazása, mivel a rohamok előfordulása dózisfüggő és a túladagolás elkerülése érdekében. A rohamok jelenlegi vagy korábbi története. A központi idegrendszer diagnosztizált daganatai. Súlyos májcirrózis. A bulimia vagy az anorexia nervosa jelenlegi vagy korábbi története. MAO-gátlók egyidejű alkalmazása; a készítmény legkorábban 14 nappal az irreverzibilis MAO-gátlókkal történő kezelés befejezése után használható, reverzibilis MAO-gátlók esetén 24 órás időtartam elegendő. A készítmény ellenjavallt olyan betegeknél, akik a kezelés során bármikor hirtelen abbahagyják az alkoholt vagy más gyógyszereket a megvonás a rohamok kockázatával jár együtt (különösen a benzodiazepinek és a benzodiazepin-szerek).

Óvintézkedések

A roham megnövekedett kockázata miatt különös gonddal kell eljárni olyan betegeknél, akiknek egy vagy több olyan tényezője van, amely hajlamosítja őket a rohamküszöb csökkentésére. Valamennyi beteget meg kell vizsgálni hajlamosító tényezők szempontjából, beleértve: a rohamküszöböt csökkentő egyéb gyógyszerek (pl. Antipszichotikumok, antidepresszánsok, maláriaellenes szerek, tramadol, teofillin, szisztémás szteroidok, kinolonok és nyugtató hatású antihisztaminok) egyidejű alkalmazását. , alkoholfüggőség, fejsérülés története, hipoglikémiás gyógyszerekkel vagy inzulinnal kezelt cukorbetegség, étvágygerjesztő vagy csökkentő gyógyszerek használata. A készítmény kezelését fel kell függeszteni, és nem ajánlott azoknál a betegeknél, akiknél a kezelés során görcsrohamok jelentkeztek. A depresszió az öngyilkossági gondolatok, az önkárosítás és az öngyilkosság fokozott kockázatával jár. Ez a kockázat mindaddig fennáll, amíg egyértelmű remisszió nem következik be. A beteget szorosan figyelemmel kell kísérni a javulás bekövetkezéséig és a gyógyulás korai szakaszában (fokozott öngyilkossági kockázat). Azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében öngyilkosság szerepel, vagy akiknél a kezelés megkezdése előtt jelentős mértékű az öngyilkossági gondolatok súlyossága, fokozott az öngyilkossági gondolatok vagy az öngyilkossági kísérletek kockázata, és a kezelés során gondosan ellenőrizni kell őket (különösen a korai szakaszban vagy az adag megváltoztatása után). kontroll, különösen 25 év alatti betegeknél. Meg kell fontolni a kezelési rend módosítását, beleértve a kezelés abbahagyását is, azoknál a betegeknél, akiknél az öngyilkossági gondolatok / viselkedés fokozódik, különösen, ha ezek a tünetek súlyosak, hirtelen jelentkeznek vagy még nem jelentkeznek. A súlyos depressziós epizódok a bipoláris rendellenesség kezdeti tünetei lehetnek. Általában úgy gondolják (bár nem kontrollált vizsgálatokból származik), hogy egy ilyen epizód önmagában antidepresszáns gyógyszerekkel történő kezelése növelheti a vegyes / mániás epizód valószínűségét a bipoláris rendellenesség kockázatának kitett betegeknél. Az antidepresszánssal történő kezelés megkezdése előtt a betegeket megfelelően át kell vizsgálni a bipoláris rendellenesség kialakulásának kockázatának meghatározása érdekében; az ilyen vizsgálatnak részletes pszichiátriai előzményeket kell tartalmaznia, beleértve az öngyilkosság, a bipoláris rendellenesség és a depresszió családi kórtörténetét. A bupropion alacsony függőségi potenciállal rendelkezik. Az elektrokonvulzív terápiát körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiket egyidejűleg bupropionnal kezelnek, korlátozott klinikai tapasztalat miatt. A készítménnyel történő kezelést azonnal abba kell hagyni, ha a betegnek a gyógyszer szedése alatt túlérzékenységi tünetei jelentkeznek. A tünetek a kezelés leállítása után is kialakulhatnak vagy visszatérhetnek; a megfelelő tüneti kezelést megfelelő ideig (legalább 1 hétig) kell folytatni. Óvatosan kell eljárni szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél (korlátozott klinikai tapasztalat). A gyógyszert viszonylag jól tolerálták a dohányzásról való leszokásban végzett vizsgálatokban ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél. A magas vérnyomás kockázata miatt a kezelés megkezdésekor meg kell határozni a kiindulási vérnyomást, és ezt követően ellenőrizni kell a vérnyomást, különösen a már fennálló magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Ha a vérnyomás klinikailag jelentősen emelkedik, mérlegelni kell a kezelés abbahagyását. A bupropion és a nikotin transzdermális rendszer együttes alkalmazása a vérnyomás emelkedését eredményezheti. A készítmény nem javallott gyermekek és 18 év alatti serdülők számára - a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát ebben a korcsoportban nem igazolták. Gyermekeknél és serdülőknél az antidepresszánsokkal történő kezelés összefügg az öngyilkossági gondolatok és magatartás kockázatával súlyos depresszióban és más pszichiátriai rendellenességekben szenvedő gyermekeknél és serdülőknél. A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. Májkárosodásban szenvedőket és vesekárosodásban szenvedő betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni az esetleges mellékhatások (pl. Álmatlanság, szájszárazság, görcsrohamok) kialakulása szempontjából, amelyek a gyógyszer vagy metabolitjainak magas szintjét jelezhetik a szervezetben. Az idős betegek hatékonyságát nem igazolták egyértelműen. Néhány idős beteg nagyobb érzékenységét nem lehet kizárni. A készítmény csak szájon át történő alkalmazásra szolgál. Beszámoltak zúzott tabletták inhalációjáról vagy elkészített bupropion injekció formájában történő beviteléről, ami gyors felszabaduláshoz és gyorsabb felszívódáshoz, valamint potenciális túladagoláshoz vezethet. Beszámoltak rohamokról és / vagy halálozásokról a bupropion intranazális vagy parenterális injekcióját követően.

Nemkívánatos tevékenység

Nagyon gyakori: álmatlanság, fejfájás, szájszárazság, emésztőrendszeri betegségek (hányinger, hányás). Gyakori: izgatottság, szorongás, remegés, szédülés, dysgeusia, látászavar, fülzúgás, vérnyomás emelkedés (egyes esetekben súlyos), bőrpír, hasi fájdalom, székrekedés, étvágytalanság, kiütés, viszketés, izzadás, láz , mellkasi fájdalom, gyengeség, túlérzékenységi reakciók, például csalánkiütés. Nem gyakori: depresszió, zavartság, csökkent koncentráció, tachycardia, fogyás. Ritka: görcsök (leggyakrabban generalizált tonikus-klónikus dózisok, amelyek egyes esetekben a stroke utáni zavartságot vagy memóriazavart okozhatnak). Nagyon ritka: agresszió, ellenségesség, ingerlékenység, szorongás, hallucinációk, rendellenes álmok, beleértve a rémálmokat, deperszonalizációt, téveszméket, paranoid gondolatokat, dystónia, ataxia, parkinsonizmus, koordinációhiány, memóriazavar, paresztézia, syncope, palpitáció, értágulat, Ortosztatikus hipotenzió, izomrángás, megnövekedett májenzimszint, sárgaság, hepatitis, fokozott vizelési gyakoriság és / vagy vizeletretenció, vizeletinkontinencia, multiforme erythema, Stevens-Johnson szindróma, a pikkelysömör súlyosbodása, súlyosabb túlérzékenységi reakciók, beleértve angioödémát , légszomj, hörgőgörcs, anafilaxiás sokk; Ízületi fájdalomról, izomfájdalomról és lázról is beszámoltak, kiütéssel és egyéb késleltetett túlérzékenységi reakcióra utaló tünetekkel együtt (ezek a tünetek hasonlíthatnak a szérum betegségre). Nem ismert: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, hyponatraemia, öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági magatartás.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszert terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha a beteg klinikai állapota bupropion-kezelést igényel, és nincs alternatív kezelés. A bupropion és metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. Döntést kell hozni a szoptatás vagy a bupropion terápia leállításáról, figyelembe véve az újszülött / csecsemő szoptatásának előnyeit és az anyának a terápia előnyeit. Patkányokon végzett reprodukciós vizsgálatok nem mutatták a termékenység csökkenését.

Hozzászólások

Amfetamin-szerű szerkezete miatt a bupropion megzavarja néhány gyors vizelet-gyógyszer tesztet, ami hamis pozitív eredményeket eredményezhet, különösen az amfetaminek esetében. A pozitív eredményt egy specifikusabb módszerrel kell megerősíteni. A bupropion befolyásolhatja az ítéletet vagy pszichomotoros teljesítményt igénylő tevékenységek elvégzésének képességét. A betegeknek különös gonddal kell eljárniuk gépjárművezetés vagy gépkezelés előtt, és meg kell győződniük arról, hogy tevékenységüket nem befolyásolja-e hátrányosan.

Interakciók

A MAO-gátlók egyidejű alkalmazása ellenjavallt; a készítmény leghamarabb 14 nappal az irreverzibilis MAO-gátlókkal végzett kezelés befejezése után használható, reverzibilis MAO-gátlók esetén 24 órás időtartam elegendő. a CYP2D6 által. A bupropion-hidroklorid és a dezipramin egyidejű beadása egészséges önkéntesekben, akik átfogó CYP2D6 metabolizmuson mennek keresztül, a dezipramin Cmax és AUC nagymértékű (2–5-szörös) növekedését eredményezte. A CYP2D6 gátlása a bupropion utolsó adagjának beadását követően legalább 7 napig fennmaradt. Szűk terápiás indexű, főként a CYP2D6 által metabolizált készítmények egyidejű alkalmazását e gyógyszerek legalacsonyabb dózisával kell elkezdeni. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak bizonyos antidepresszánsok (pl. Dezipramin, imipramin), antipszichotikumok (pl. Risperidon, tioridazin), béta-blokkolók (pl. Metoprolol), szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k) és 1C osztályú antiarrhythmikumok (pl. Propafenon). , flekainid). Amikor a készítményt hozzáadják az ilyen gyógyszereket már használó betegek kezeléséhez, mérlegelni kell az adagok csökkentésének szükségességét; ilyen esetekben gondosan mérlegelni kell a készítmény kezelésének várható előnyeit a lehetséges kockázatokkal szemben. Azok a gyógyszerek, amelyek hatékonysága a CYP2D6 által történő metabolikus aktiválástól függ (pl. Tamoxifen), kevésbé hatékonyak lehetnek, ha CYP2D6 inhibitorokkal, például bupropionnal együtt adják őket. Egy tanulmányban a bupropion 30, illetve 40% -kal növelte a citalopram Cmax-át és AUC-jét (bár a citalopramot (SSRI) nem elsősorban a CYP2D6 metabolizálja). A digoxin és a bupropion együttadása a páciens digoxinszintjének csökkenését eredményezheti. Az orvosoknak tisztában kell lenniük azzal, hogy a digoxinszint emelkedhet a bupropion abbahagyása után, és hogy a betegeket ellenőrizni kell a digoxin mérgezés szempontjából. A bupropion együttadása a CYP2B6 izoenzimre ható gyógyszerekkel (pl. CYP2B6 szubsztrátok: ciklofoszfamid, ifosfamid és CYP2B6 inhibitorok, pl. Orphenadrin, tiklopidin, klopidogrel) növelheti a bupropion plazmakoncentrációját és csökkentheti a hidroxibupropion aktív metabolitjának koncentrációját; ennek az interakciónak a klinikai következményei nem ismertek. Óvatosan kell eljárni, ha a bupropiont metabolikus folyamatokat kiváltó gyógyszerekkel (pl. Karbamazepin, fenitoin, ritonavir, efavirenz) vagy az anyagcserét gátló gyógyszerekkel (pl. Valproát) adják együtt. A ritonavirt vagy efavirenzet szedő betegeknél nagyobb adag bupropionra lehet szükség, de a maximális ajánlott adagot nem szabad túllépni. Különös óvatossággal kell eljárni a készítmény levodopát vagy amantadint kapó betegeknél történő alkalmazásakor (korlátozott klinikai adatok szerint a mellékhatások gyakoribbak, például hányinger, hányás és pszichiátriai tünetek). A bupropion-kezelés alatt kerülni kell vagy minimalizálni kell az alkoholfogyasztást. Farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek a bupropion benzodiazepinekkel történő egyidejű alkalmazására. A metabolikus utak in vitro elemzése nem vet fel aggodalmat ezen anyagok közötti kölcsönhatásokkal kapcsolatban. A bupropion és a diazepam egészséges önkénteseknek történő egyidejű beadása után kevésbé nyugtató hatást figyeltek meg, mint amikor a diazepamot önmagában adták be. A bupropion és antidepresszánsok (a dezipramin és a citalopram kivételével), a benzodiazepinek (a diazepam kivételével) vagy a neuroleptikumok kombinációjának alkalmazását nem szisztematikusan értékelték. A bupropion és orbáncfű egyidejű alkalmazásával kapcsolatban is korlátozott klinikai tapasztalat áll rendelkezésre. A készítmény és a nikotin transzdermális terápiás rendszer egyidejű alkalmazása növelheti a vérnyomást.

Ár

Wellbutrin XR, ára 100% PLN 243,36

A készítmény a következő anyagot tartalmazza: Bupropion-hidroklorid