Ralago

1 tabletta 1 mg razagilint (hemi-tartarát formájában) tartalmaz.

Akció

Erős, irreverzibilis, szelektív MAO-B inhibitor, amely növeli a dopamin extracelluláris koncentrációját a striatumban. A megnövekedett dopaminszint, majd a megnövekedett dopaminerg aktivitás valószínűleg hozzájárul a razagilin jótékony hatásaihoz, amelyeket a dopaminerg motoros diszfunkció modelljeiben figyeltek meg. Az 1-aminoindán - az aktív fő metabolit - nem MAO-B inhibitor. Szájon át történő beadás után a razagilin gyorsan felszívódik, a vér Cmax értéke körülbelül 0,5 óra. A razagilin egyetlen dózisának abszolút biohasznosulása körülbelül 36%. Az étel nem befolyásolja a razagilin Tmax-ot, bár a Cmax és az AUC 60% -kal, illetve 20% -kal csökken, ha a készítményt magas zsírtartalmú étkezés mellett fogyasztják. A razagilin 60-70% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Szinte teljesen biotranszformálódik a májban. Az anyagcsere 2 fő úton halad: N-dealkilezés és / vagy hidroxilezés, amelynek eredményeként: 1-aminoindán, 3-hidroxi-N-propargil-1-aminoindán és 3-hidroxi-1-aminoindán képződik. Mindkét metabolikus út citokróm P-450-függő, és a razagilin metabolizmusában a fő izoenzim a CYP1A2.A gyógyszer főleg a vizelettel (62,6%), kisebb mértékben a széklettel (21,8%) ürül; a razagilin kevesebb mint 1% -a ürül változatlan formában a vizelettel. T0,5 0,6-2 óra.

Adagolás

Orálisan. Felnőttek: 1 mg naponta egyszer, levodopával vagy anélkül. Speciális betegcsoportok. A razagilin alkalmazása ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. Mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegeknél kerülni kell a gyógyszert. Óvatosan kell eljárni, ha enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél a razagilint elkezdik. A razagilint abba kell hagyni, ha enyhe májkárosodás mérsékelt súlyosságúvá válik. Az időseknél nincs szükség az adagolás módosítására. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség különleges óvintézkedésekre. A készítmény biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták; Gyermekek és serdülők esetében a gyógyszer nem alkalmazható megfelelően a Parkinson-kór kezelésére. Adás módja. A gyógyszer bevehető étellel vagy anélkül.

Jelzések

Idiopátiás Parkinson-kór felnőttek kezelése monoterápiaként (levodopa nélkül) vagy kiegészítő terápiaként (levodopával) azokban a betegeknél, akiknek a kimerülési hatása miatt ingadozó a levodopa hatékonysága.

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Egyidejű kezelés más MAO-gátlókkal (beleértve a vény nélkül kapható növényi gyógyszereket és készítményeket, például orbáncfű) vagy petidinnel. Legalább 14 napnak kell eltelnie a razagilin abbahagyása és a MAO-gátlókkal vagy petidinnel történő kezelés megkezdése között. Súlyos májkárosodás.

Óvintézkedések

Kerülni kell a razagilin és a fluoxetin vagy a fluvoxamin egyidejű alkalmazását. Legalább 5 hétnek kell eltelnie a fluoxetin abbahagyása és a razagilin terápia megkezdése között. Legalább 14 napnak kell eltelnie a razagilin abbahagyása és a fluoxetin vagy fluvoxamine kezelés megkezdése között. A razagilin és a dextrometorfán vagy szimpatomimetikus szerek, például orr- és orális dekongesztánsok, vagy efedrin vagy pszeudoefedrin tartalmú megfázás elleni gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem ajánlott. A razagilin fokozza a levodopa hatását, így a levodopa mellékhatásai fokozódhatnak, a már meglévő dyskinesia súlyosbodhat, és a levodopa dózisának csökkentése enyhítheti ezeket a mellékhatásokat. Vérnyomáscsökkentő hatásról számoltak be a razagilin és a levodopa egyidejű alkalmazásakor; A Parkinson-kórban szenvedő betegek különösen hajlamosak a vérnyomás csökkentésének mellékhatásaira a meglévő járási zavarok miatt. A razagilin álmosságot és letargiát okozhat a nap folyamán, és néha elaludhat a szokásos napi tevékenységek során, különösen más dopaminerg gyógyszerekkel együtt alkalmazva; erről tájékoztatni kell a betegeket. Impulzusszabályozási rendellenességek fordulhatnak elő dopamin agonistákkal és / vagy más dopaminerg gyógyszerekkel kezelt betegeknél. A betegeket rendszeresen ellenőrizni kell az impulzusszabályozási rendellenességek kialakulása szempontjából. A betegeket és gondozóikat tájékoztatni kell az impulzusszabályozási rendellenességek viselkedési tüneteiről, amelyeket a razagilinnel kezelt embereknél figyeltek meg, ideértve a kényszeres eseteket, a tolakodó gondolatokat, a kóros szerencsejáték-függőséget, a libidó fokozódását, a hiperszexualitást, az impulzív viselkedést, a kényszeres költést vagy a korlátlan vásárlást. A razagilinnel végzett klinikai vizsgálatok során a melanoma eseteinek előfordulása feltételezhető volt a razagilin alkalmazásával való összefüggésben. Az összegyűjtött információk arra utalnak, hogy a Parkinson-kór és nem egy adott gyógyszer alkalmazása a bőrrák (nem kizárólag a melanoma) fokozott kockázatával jár együtt. Bármilyen gyanús bőrelváltozást szakembernek kell megvizsgálnia. Óvatosan kell eljárni, ha enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél megkezdik a razagilin-kezelést. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél kerülni kell a razagilint. A razagilint abba kell hagyni, ha enyhe májkárosodás mérsékelt súlyosságúvá válik.

Nemkívánatos tevékenység

Monoterápia. Nagyon gyakori: fejfájás. Gyakori: influenza, bőrrák, leukopenia, allergia, depresszió, hallucinációk, kötőhártya-gyulladás, szédülés, angina, rhinitis, puffadás, dermatitis, mozgásszervi fájdalom, nyaki fájdalom, ízületi gyulladás, vizelési inger, láz, rosszkedv. Nem gyakori: csökkent étvágy, cerebrovaszkuláris baleset, miokardiális infarktus, vesiculo-bullous kiütés. Nem ismert: impulzusszabályozási rendellenességek, szerotonin szindróma, túlzott nappali álmosság (EDS) és hirtelen alvás kezdete (SOS), magas vérnyomás. Támogató kezelés. Nagyon gyakori: diszkinézia. Gyakori: csökkent étvágy, hallucinációk, rendellenes álmok, dystonia, carpalis alagút szindróma, egyensúlyzavar, ortosztatikus hipotenzió, hasi fájdalom, székrekedés, émelygés, hányás, szájszárazság, kiütés, arthralgia, nyaki fájdalom, fogyás, esések . Nem gyakori: bőr melanoma, zavartság, agyi érrendszeri baleset, angina pectoris. Nem ismert: impulzusszabályozási rendellenességek, szerotonin szindróma, túlzott nappali álmosság és hirtelen elalvás epizódjai, magas vérnyomás. Az ortosztatikus hipotenzió leggyakrabban a razagilin terápia első két hónapjában jelentkezik, és általában idővel megszűnik. Izgatással, zavartsággal, merevséggel, lázzal és klónikus rángással járó, életveszélyes szerotonin-szindrómáról számoltak be azoknál a betegeknél, akik antidepresszánsokat, meperidint, tramadolt, metadont vagy propoxifént és razagilint kombináltan szedtek. Megnövekedett vérnyomásról számoltak be, köztük ritkán súlyos magas vérnyomásos esetek után, ismeretlen mennyiségű tiraminban gazdag étel elfogyasztása után. A forgalomba hozatal utáni tapasztalatok szerint egy jelentés emelkedett vérnyomásról szól egy olyan betegnél, aki razagilint és tetrahidrozolin-hidrokloridot, szemészeti érszűkítő gyógyszert szed. A forgalomba hozatalt követően a következő mellékhatásokról számoltak be ismeretlen gyakorisággal: rögeszmés viselkedés, kényszeres vásárlás, kóros bőrszedés, dopamin-diszregulációs szindróma, impulzuskontroll-rendellenességek, impulzív viselkedés, kleptomania, lopás, rögeszmés gondolatok, rögeszmés-kényszeres rendellenességek, sztereotípiák, szerencsejáték, szerencsejáték-függőség, fokozott libidó, hiperszexualitás, pszichoszexuális rendellenességek, nem megfelelő szexuális viselkedés (az impulzuskontroll-rendellenességek felét súlyosnak értékelték, a bejelentés időpontjáig csak egyes esetek nem oldódtak meg). A Parkinson-kór olyan tünetekkel jár együtt, mint a hallucinációk és zavartság, amelyeket a razagilinnel kezelt Parkinson-kórban szenvedő betegeknél is észleltek. Malignus melanoma eseteiről számoltak be, amelyek mindegyike súlyosnak számított.

Terhesség és szoptatás

Nincsenek adatok a razagilin terhes nőknél történő alkalmazásáról. Elővigyázatosságból célszerű elkerülni a razagilin terhesség alatti alkalmazását. A razagilin gátolja a prolaktin szekrécióját, ezért gátolhatja a laktációt. Nem ismert, hogy a razagilin kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. Óvatosan kell eljárni, amikor a razagilint szoptató nőknek adják be. A preklinikai adatok azt mutatják, hogy a razagilin nem befolyásolja a termékenységet.

Hozzászólások

Aluszékonyságot vagy hirtelen alvási epizódokat mutató betegeknél a razagilin jelentős hatással lehet a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre - a betegeket figyelmeztetni kell. Azokat a betegeket, akik aluszékonyságot tapasztalnak, vagy aluszékonyságot és / vagy hirtelen elalvási epizódokat tapasztalnak a razagilin szedése előtt, figyelmeztetni kell, hogy ne vezessenek gépjárművet és ne folytassanak olyan tevékenységeket, ahol a csökkent éberség veszélyeztetheti őket vagy másokat a súlyos betegség kockázatával. sérülés vagy halál (pl. gépkezelés), amíg meg nem ismerik, hogy a razagilin hogyan befolyásolja mentális és / vagy motoros működésüket. Ha a páciens a kezelés során bármikor fokozott aluszékonyságot vagy új epizódot tapasztal a hétköznapi tevékenységek során (pl. Tévézés, vezetés utasként stb.), A betegnek nem szabad vezetnie vagy potenciálisan veszélyes tevékenységeket folytatnia. A betegeket figyelmeztetni kell a nyugtatók, az alkohol és a központi idegrendszeri depresszánsok (pl. Benzodiazepinek, antipszichotikumok és antidepresszánsok) lehetséges additív hatásaira, ha razagilinnel együtt alkalmazzák, vagy olyan gyógyszerek szedése esetén, amelyek növelik a razagilin plazmaszintjét (pl. Ciprofloxacin). .

Interakciók

A razagilin ellenjavallt más MAO-gátlókkal (beleértve a vény nélkül kapható gyógyszereket és gyógynövénykészítményeket is - pl. Orbáncfű), a nem szelektív MAO-gátlás kockázata miatt, amely hipertóniás krízishez vezethet. A súlyos mellékhatások kockázata miatt a razagilin és a petidin együttadása ellenjavallt. Razagilin és szimpatomimetikus szerek, például orr- és orális dekongesztánsok, efedrin vagy pszeudoefedrin megfázás elleni gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem ajánlott. A razagilin és a dextrometorfán együttadása nem ajánlott. Kerülni kell a razagilin és a fluoxetin vagy a fluvoxamin egyidejű alkalmazását. A razagilin a következő antidepresszáns dózisokkal adható be: amitriptilin ≤ 50 mg / nap, trazodon ≤ 100 mg / nap, citalopram ≤ 20 mg / nap, szertralin ≤ 100 mg / nap és paroxetin ≤ 30 mg / nap. Súlyos mellékhatásokról számoltak be SSRI-k, SNRI-k, triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok és MAO-gátlók egyidejű alkalmazásakor. Forgalomba hozatalt követően életveszélyes szerotonin szindrómáról számoltak be izgatottsággal, zavartsággal, merevséggel, lázzal és izomklónusos görcsökkel az antidepresszánsokat, meperidint, tramadolt, metadont vagy propoxifént razagilinnel kombinációban szedő betegeknél. Tekintettel a razagilin MAO-gátló hatására, az antidepresszánsokat óvatosan kell alkalmazni. Parkinson-kórban szenvedő betegeknél, akik kiegészítő terápiaként hosszan tartó levodopával kezelték, a levodopa-kezelésnek nem volt klinikailag jelentős hatása a razagilin-clearance-re. A razagilin metabolizmusáért felelős fő enzim a CYP1A2. A razagilin és a ciprofloxacin (a CYP1A2 gátló) együttes alkalmazása 83% -kal növelte a razagilin AUC-ját. A razagilin és a teofillin (CYP1A2 szubsztrát) együttadása nem változtatta meg egyik gyógyszer farmakokinetikáját sem. A CYP1A2 erős gátlói megváltoztathatják a razagilin plazmakoncentrációját, és alkalmazásukkor körültekintően kell eljárni. Dohányzó betegeknél fennáll annak a kockázata, hogy a razagilin plazmakoncentrációja csökken a CYP1A2 metabolizáló enzim indukciója révén. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a razagilin 1 μg / ml koncentrációban (a koncentráció 160-szorosa az átlagos Cmax-nak Parkinson-kórban szenvedő betegeknél 1 mg razagilin többszöri adagolása után) nem gátolta a következők aktivitását: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 és CYP4A. Ezek az eredmények azt mutatják, hogy a razagilin terápiás koncentrációi valószínűleg nem okoznak klinikailag jelentős hatást ezen enzimek szubsztrátjaira. A razagilin és az entakapon együttes alkalmazása 28% -kal növelte az orális razagilin clearance-ét. A razagilin étrendi tiramin korlátozás nélkül biztonságosan használható.

Ár

Ralago, ára 100% 46,98 PLN

A készítmény a következő anyagot tartalmazza: Rasagiline