Dacepton

1 ml oldat 5 mg apomorfint tartalmaz (hidroklorid-hemihidrát formájában). A készítmény nátriumot tartalmaz.

Akció

Az apomorfin közvetlenül stimulálja a dopamin receptorokat; bár rendelkezik D1 és D2 agonista tulajdonságokkal, nem osztja meg a transzport vagy az anyagcsere útját a levodopával. Bár az egészséges kísérleti állatokban az apomorfin beadása csökkenti a nigrostriatalis sejtekből származó impulzusok felszabadulásának sebességét, és alacsony dózisok esetén azt tapasztalták, hogy csökkenti a mozgásszervi aktivitást (úgy gondolják, hogy ez az endogén dopamin felszabadulás preszinaptikus gátlását képviseli), a parkinsonismusban bekövetkező mozgásvesztésre gyakorolt ​​hatása oka lehet: a posztszinaptikus receptorokra gyakorolt ​​hatástól. Ez a kétfázisú hatás az embereknél is megtalálható. Az apomorfin viselkedése a szubkután beadást követően kétkamrás modell alkalmazásával írható le, eloszlási felezési ideje 5 (± 1,1) perc, eliminációs felezési ideje 33 (± 3,9) perc. A klinikai válasz jól korrelál az apomorfin koncentrációjával a cerebrospinalis folyadékban; a hatóanyag eloszlását kétkomponensű modell írja le a legjobban. Az apomorfin gyorsan és teljesen felszívódik a szubkután szövetből, ami korrelál a klinikai hatás gyors megjelenésével (4-12 perc), és a gyors clearance megmagyarázza a hatóanyag rövid klinikai időtartamát (kb. 1 óra). Az apomorfin glükuronidálás és szulfonálás útján metabolizálódik a teljes mennyiség legalább 10% -ában; más útvonalakat nem írnak le.

Adagolás

Szubkután. Az infúziós oldattal történő kezelésre tervezett betegeknek képesnek kell lenniük felismerni az „off” tüneteik megjelenését, és képesnek kell lennie arra, hogy öninjekciózza önmagát, vagy olyan felelős gondozóval kell rendelkeznie, aki szükség esetén beadhatja őket. A domperidon folyamatos adagolása, általában 20 mg naponta háromszor, a kezelés megkezdése előtt legalább 2 napig elengedhetetlen. Az apomorfin beadásának megkezdése előtt optimalizálni kell a beteg levodopával történő kezelését dopamin-agonistákkal vagy anélkül. Az apomorfint egy szakrendelő ellenőrzött környezetében kell bevezetni. Azoknál a betegeknél, akiknek az apomorfin-kezelés megkezdésekor jó a bekapcsolt válasza, de az időszakos injekciókkal történő kezelés során a tünetek összessége nem volt megfelelő, vagy többszörös és gyakori (napi 10-nél több) injekciót igényelnek, mini szivattyú és / vagy fecskendő szivattyú segítségével váltson át folyamatos szubkután infúzióra. A mini-szivattyú és / vagy a fecskendő szivattyújának megválasztását és az adagolási körülményeket egyedileg kell meghatározni. A folyamatos infúzió küszöbértékének meghatározását a következőképpen kell elvégezni: a folyamatos infúziót óránként 1 mg apomorfinnal (0,2 ml) kezdik, majd a beteg válaszától függően minden nap növelik. Az infúzió sebességének növelése nem haladhatja meg a 0,5 mg / órát legalább 4 órás időközönként. Az óránkénti infúzióként beadott dózis 1 mg és 4 mg (0,2 ml és 0,8 ml) között lehet, azaz 0,014-0,06 mg / ttkg / h. Az infúziót csak éber órákban szabad beadni. Hacsak a páciens éjszaka nem érez súlyos kényelmetlenséget, a 24 órás infúzió nem ajánlott. A kezelés toleranciája úgy tűnik, hogy nem létezik, ha a kezelés nélküli éjszakai időszak legalább 4 óra. A betegek szükség esetén folyamatos, időszakos bolusokkal egészíthetik ki az infúziót. A folyamatos infúzió során mérlegelni lehet más dopamin-agonisták adagjának csökkentését. A termék napi adagja jelentősen változik a betegek között, általában 3-30 mg tartományban. Javasoljuk, hogy az apomorfin teljes napi dózisa ne haladja meg a 100 mg-ot. Klinikai vizsgálatokban a levodopa dózisának csökkentése általában lehetséges volt. A kezelés létrejötte után a domperidon adagja fokozatosan csökkenthető néhány betegnél, de csak néhányat sikerült sikeresen abbahagyni hányás vagy hipotenzió nélkül. Adás módja. A terméket oldat formájában állítják elő hígítás nélkül történő beadáshoz, folyamatos szubkután infúzióhoz, mini szivattyú és / vagy fecskendő szivattyú segítségével. Nem szándékozik egyetlen ismételt injekcióként beadni. Az infúzió helyét 12 óránként cserélni kell.

Jelzések

A fogyatékkal élő motoros ingadozások ("on-off" jelenségek) kezelése olyan Parkinson-kórban szenvedő betegeknél, amelyek orális Parkinson-gyógyszerek alkalmazása ellenére is fennállnak.

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Légzési depresszió. Kábulat. Mentális zavarok. Májelégtelenség. Az apomorfin nem alkalmazható olyan betegeknél, akik "on" válaszban vannak a levodopára, amelyet súlyos diszkinézia vagy dystonia zavar. Gyermekek és serdülők 18 évesnél fiatalabbak.

Óvintézkedések

Óvatosan alkalmazza vese-, tüdő- vagy szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeket, valamint hányingerre és hányásra hajlamos embereket. Különös óvatosság ajánlott idős és / vagy legyengült betegek kezelésének megkezdése során. Mivel az apomorfin még a domperidonnal történő előzetes kezelés mellett is hipotenziót válthat ki, körültekintően kell eljárni olyan betegeknél, akik szívbetegségben szenvednek, vagy vazoaktív gyógyszereket, például vérnyomáscsökkentőket szednek, különösen olyan betegeknél, akiknek hátterében posturalis hipotenzió áll. Mivel az apomorfin, különösen nagy dózisokban, meghosszabbíthatja a QT-intervallumot, körültekintően kell eljárni a torsade de pointes kockázatának kitett betegek kezelésében. Egyes betegeknél az apomorfin súlyosbíthatja a neuropszichiátriai rendellenességeket. Különös óvatossággal kell eljárni, ha ezeknek a betegeknek apomorfint adnak. Aluszékonyságot észlelő betegeknél mérlegelni kell az adag csökkentését vagy a kezelés abbahagyását. A betegeket rendszeresen ellenőrizni kell az impulzus-kontroll rendellenességek megjelenése szempontjából. Meg kell fontolni az adag csökkentését vagy a kezelés fokozatos leállítását, ha kóros szerencsejáték, hiperszexualitás, kényszeres vásárlás vagy kényszeres étkezés jelei jelennek meg. A termék nátrium-metabiszulfitot tartalmaz, amely ritkán okozhat súlyos allergiás reakciókat és hörgőgörcsöt. A gyógyszer 3,4 mg nátriumot tartalmaz 1 ml oldatban. Ezt kontrollált nátriumtartalmú étrendben szenvedő betegeknél figyelembe kell venni.

Nemkívánatos tevékenység

Nagyon gyakori: az injekció beadásának helyén fellépő reakciók (különösen folyamatos alkalmazás esetén), például szubkután csomók, induráció, erythema, érzékenység, cellulitis, irritáció, viszketés, zúzódások, fájdalom. Gyakori: neuropszichiátriai rendellenességek (ideértve az átmeneti enyhe zavart állapotokat és a vizuális hallucinációkat), szedáció (átmeneti), aluszékonyság, szédülés, könnyedség, ásítás, émelygés, hányás (különösen az apomorfin első beadása után, általában a domperidon szedésének elmulasztása miatt).Nem gyakori: hemolitikus vérszegénység, thrombocytopenia, stádiumban fellépő diszkinézia (egyes esetekben súlyos lehet, és egyes betegeknél a kezelés leállításához vezethet), hirtelen elalvás, ortosztatikus (átmeneti) hipotenzió, légzési nehézségek, helyi és generalizált kiütés, nekrózis és fekély az injekció beadásának helyén, pozitív Coombs-teszt. Ritka: eozinofília, allergiás reakciók (beleértve az anafilaxist és a hörgőgörcsöt). Dopamin-agonistákkal, köztük apomorfinnal kezelt betegeknél patológiás szerencsejáték, megnövekedett libidó, hiperszexualitás, kényszeres vásárlás vagy költés és kényszeres étkezés tüneteiről számoltak be. Perifériás ödémáról számoltak be. Az apomorfin, különösen nagy dózisokban, meghosszabbíthatja a QT-intervallumot.

Terhesség és szoptatás

Nincs tapasztalat az apomorfin terhes nőknél történő alkalmazásáról. A terméket csak abszolút szükség esetén szabad használni. Nem ismert, hogy az apomorfin kiválasztódik-e az anyatejbe. Döntést kell hozni a szoptatás folytatásáról vagy abbahagyásáról, vagy az apomorfin folytatásáról vagy abbahagyásáról, figyelembe véve a szoptatás előnyeit a gyermek számára és a nőnek történő alkalmazás előnyeit.

Hozzászólások

Ne adja be intravénásan. Ne használja, ha az oldat zöldre vált. A gyógyszer hamis pozitív Coombs-tesztet okozhat. Haemolyticus anaemiáról és thrombocytopeniáról számoltak be apomorfinnal kezelt betegeknél. Ha a levodopát apomorfinnal egyidejűleg adják be, rendszeres időközönként hematológiai vizsgálatokat kell végezni. Apomorfinnal kezelt, aluszékonysággal és / vagy hirtelen alvási epizódokkal küzdő betegeket figyelmeztetni kell, hogy tartózkodjanak a gépjárművezetéstől és a gépek kezelésétől, amíg a fenti mellékhatások megszűnnek.

Interakciók

Az apomorfin kezelésre kiválasztott betegek szinte biztosan más gyógyszereket szednek a Parkinson-kór ellen. A termékkel történő kezelés kezdeti szakaszában a beteget ellenőrizni kell szokatlan mellékhatások vagy a hatás súlyosbodásának jelei felett. A neuroleptikumok csoportjába tartozó gyógyszereknek antagonista hatása lehet, ha apomorfinnal együtt alkalmazzák őket. Lehetséges a kölcsönhatás a klozapin és az apomorfin között, azonban a klozapin alkalmazható a neuropszichiátriai szövődmények tüneteinek enyhítésére is. Ha dopamin-agonistákkal kezelt Parkinson-kórban szenvedő betegeknél szükségessé válnak a neuroleptikus gyógyszerek, fontolóra lehet venni az apomorfin-dózis fokozatos csökkentését, ha mini-pumpával vagy fecskendő-pumpával történő adagolást kell végezni (a malignus neuroleptikus szindrómára emlékeztető jelekről ritkán számoltak be a dopaminerg gyógyszerek hirtelen abbahagyása esetén). A domperidonnal egyidejűleg történő alkalmazás esetén az apomorfin felerősítheti e gyógyszercsoport vérnyomáscsökkentő hatását. Ajánlatos kerülni más QT-megnyújtó tulajdonságú gyógyszerekkel történő alkalmazást. Az apomorfin lehetséges hatását más gyógyszerek plazmakoncentrációira nem vizsgálták. Ezért körültekintően kell eljárni más gyógyszerek, különösen szűk terápiás indexű gyógyszerek együttes alkalmazása esetén.

A készítmény az alábbiakat tartalmazza: Apomorfin-hidroklorid